168131. lajstromszámú szabadalom • Szubsztituált benzilaminok előállítására
168131 63 64 ben Ri, R2, Hal és 1 a fenti jelentésűek — hidrolizálunk, és az a)-i) eljárásváltozatok bármelyikével kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves sawaj átalakítjuk fiziológiailag elfogadható sójává. (Elsőbbsége: 5 1973. április 26.) 5. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált benzilaminok és fiziológiailag «lfogadható savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben 10 Haj klór- vagy brómatomot, R! hidrogén-, klór- vagy brómatomot, R2 morfolinokarbonilmetil-csoportot vagy [a] általános képletű csoportot jelent, -ahol R3 hid- 15 rogénatomot, hidroxilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, n értéke 0, 1 vagy 2, és A és B hidrogénatomot vagy együtt I , . (R5 -C-R s ) m általános képletű csoportot je- 20 I / lentenek, ahol R5 hidrogénatomot vagy 1 vagy 2 szénatomos alkilcsoportot jelent, és m értéke 1 vagy 2, R4 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 2-4 szén- 25 atomos alkenil-csoportot, 3—4 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy ha R3 hidrogénatomtól eltérő jelentésű, akkor hidrogénatomot is képviselhet, és 1 értéke 1 vagy 2 - 30 azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rj, Hal és 1 a fenti jelentésűek, és R6 hidroxilcsoportot vagy aciloxi-, szulfoniloxi-, alk- 35 oxi-, ariloxi- vagy aralkoxi-csoportot jelent — egy III általános képletű aminnal reagáltatunk - ebben a képletben R2 és R4 a fenti jelentésűek — vagy b) egy XIII általános képletű vegyületet- ebben a képletben RÍ, Hal és 1 a fenti jelentésűek, és R8 40 szerves acilcsoportot jelent - egy III általános képletű aminnal — ebben a képletben R2 és R4 a fenti jelentésűek — reagáltatunk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében a hidroxilcsoport a 45 2-helyzetben van, egy XIV általános képletű vegyületet - ebben a képletben R!, Hal és 1 a fenti jelentésűek, és R9 alkil-, aril- vagy aralkilcsoportot jelent - egy III általános képletű aminnal — ebben a képletben R2 és R4 a fenti jelentésűek - 50 reagáltatunk, és a kapott reakcióterméket hidrolizáljuk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 hidrogénatomot jelent, és a hidroxilcsoport a 2-helyzetben van, egy 55 XV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rj, R2, Hal és 1 a fenti jelentésűek -hidrolizálunk, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 ciklohexilcsoportot 60 és R4 metilcsoportot jelent, egy Ha általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, Hal és 1 a fenti jelentésűek - egy XVI általános képletű amiddal vagy egy XVIa általános képletű amiddal- ebben a két képletben R2 és R4 a fenti 65 jelentésűek, és R10 alkll-, aril- vagy aralkilcsoportot jelent -reagáltatunk, és az a)-e) eljárásváltozatok bármelyikével kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves savval átalakítjuk fiziológiailag elfogadható sójává. (EKőbbsége: 1973. július 26.) 6. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált benzilaminok és fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben Hal klór- vagy brómatomot, R! hidrogén-^ felór- vagy, brómatomot, R2 1—3 hidroxilcsöporttal szubsztituált elágazó szénláncú 3^5 szénatQmos alkilcsoportot vagy izopröpil-, terc-butil-, vagy terc-pentilcsoportot -' jelent, és 1 értéke 1 vagy 2 -azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt, Hal és 1 a fenti jelentésűek, és R6 hidroxilcsoportot, klór-, bróm- vagy jódatomot vagy aciloxi-, szulfoniloxi-, alkoxi-, ariloxi- vagy aralkoxi-csoportot jelent - egy III általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és R4 hidrogénatomot jelent -, vagy b) egy IV általános képletű aldehidet - ebben a képletben Rj, Hal és 1 a fenti jelentésűek — egy III általános képletű aminnal - ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és R4 hidrogénatomot jelent -hangyasav jelenlétében a megfelelő formamiddal reagáltatunk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 hidrogénatomot jelent, egy V általános képletű vegyületet vagy egy Va általános képletű vegyületet — ebben a képletben R!, R2, Hal és 1 a fenti jelentésűek, Z elágazó szénláncú 3—5 szénatomos alkilidéncsopörtot és R7 hidrogénatomot vagy karbonsav-maradékot jelent — redukálunk, vagy d) olyan I atalános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 a fenti, de hidroxilcsöporttal szubsztituált csoporttól eltérő jelentésű, egy VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben RÍ , Hal és 1 a fenti jelentésűek, és R2 ' jelentése azonos R2 fenti jelentésével - egy VII általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R4' 3—5 szénatomos elágazó szénláncú alkilcsoportot és W halogénatomot vagy szulfonsavcsoportot jelent - alkilezünk, vagy e) egy VIII általános képletű fenolt — ebben a képletben RÍ , Hal és 1 a fenti jelentésűek, és az egyik Hal-csoport a VIII általános képletű vegyület 2-helyzetében van - formaldehiddel vagy paraformaldehiddel és egy III általános képletű aminnal — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és R4 hidrogénatomot jelent - reagáltatunk, vagy f) egy IX általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí, R2 a fenti jelentésűek és R4 hidrogénatomot jelent — halogénezünk, vagy g) egy X általános képletű vegyületről - ebben a képletben R1; R 2 , Hal és 1 a íeftti jelentésűek, X egy aminocsoport védőcsoportját jelenti vagy hid-32
