168131. lajstromszámú szabadalom • Szubsztituált benzilaminok előállítására
65 168131 66 rogénatomot jelent és Y egy hidroxilcsoport védőcsoportját vagy hidrogénatomot jelent, de X vagy Y legalább egyike egy amino- vagy hidroxilcsoport védőcsoportját jelenti — egy vagy két védőcsoportot lehasítunk, vagy h)egy XI általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rj, R2, Hal és 1 a fenti jelentésűek, R4 " hidrogénatomot jelent, és R 7 hidrogénatomot vagy karbonsavcsoportot jelent — redukálunk, vagy i) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében a hidroxilcsoport 2-helyzetben van, egy XII általános képletű vegyületet -ebben a képletben R1; R 2 , Hal és 1 a fenti jelentésűek - hidrolizálunk, vagy j) egy XIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, Hal és 1 a fenti jelentésűek, és R8 szerves acilcsoportot jelent - egy III általános képletű aminnal — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és R4 hidrogénatomot jelent — reagáltatunk, vagy k) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében a hidroxilcsoport a 2-helyzetben van, egy XIV általános képletű vegyületet - ebben a képletben R!, Hal és 1 a fenti jelentésűek, és R9 alkil-, aril- vagy aralkilcsoportot jelent — egy III általános képletű aminnal — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű és R 4 hidrogénatomot jelent — reagáltatunk, és a kapott reakcióterméket hidrolizáljuk, vagy 1) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében a hidroxilcsoport a 2-helyzetben van, egy XV általános képletű vegyületet — ebben a képletben R!, R2, Hal és 1 a fenti jelentésűek — hidrolizálunk, és az a)—1) eljárásváltozatok bármelyikével kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves savval átalakítjuk fiziológiailag elfogadható sójává. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 17.) 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti bármely eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben hajtjuk végre. (Elsőbbsége,: 1973. október 22.) 8. Az 1., 2., 4. igénypontok bármelyike szerinti a) ' eljárásváltozat vagy a 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy ha R6 halogénatomot jelent, a reakciót hidrogénhalogenidet megkötő szer vagy ioncserélő jelenlétében és 0 és 150C° között végezzük. (Elsőbbsége: 1973. október 22.) 9. Az 1. vagy 6. igénypont szerinti a) eljárásváltozat vagy a 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy ha R6 szulfoniloxi-csoportot jelent, a reakciót -70 és 50 C° között végezzük. (Elsőbbsége: 1973. október 22.) 10. Az 1., 5. és 6. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozat vagy a 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy ha R6 aciloxi-, alkoxi-, ariloxi- vagy aralkoxi-csoportot jelent, a reakciót adott esetben savas katalizátor, előnyösen ammőniumklorid jelenlétében 0 és 200 C° között végezzük. (Elsőbbsége: 1973. október 22.) 11. Az 1., 5. és 6. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozat vagy a 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy ha R6 hidroxilcsoportot jelent, a 5 reakciót adott esetben savas vagy lúgos katalizátor jelenlétében és 120 és 180 C° között végezzük. (Elsőbbsége: 1973. október 22.) 12. Az 1., 2., 4. vagy 6. igénypontok bármelyike szerinti b) eljárásváltozat vagy a 7. 10 igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 50 és 250 C° között végezzük. (Elsőbbsége: 1973. október 22.) 13. Az 1., 2., 4. vagy 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás b) eljárásváltozata vagy a 7. 15 igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kapott reakciókeveréket híg savval melegítjük, ha az alkalmazott III általános képletű vegyületben R4 hidrogénatomot jelent. (Elsőbbsége: 1973. október 22.) 20 14. Az 1., 2., 4. és 6. igénypontok bármelyike szerinti c) eljárásváltozat, a 3. igénypont szerinti a) eljárásváltozat és a 7. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy ha R7 hidrogénatomot jelent, a redukciót katali-25 tikusan aktivált hidrogénnel, ha R7 hidrogénatomot vagy karbonsav-maradékot jelent, naszcensz hidrogénnel vagy komplex fémhidriddel és —50 és 100 C° között végezzük. (Elsőbbsége: 1973. október 22.) 30 15. Az 1., 2., 4. és 6. igénypontok bármelyike szerinti d) eljárásváltozat vagy a 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót —20 és 150 C° között végezzük. (Elsőbbsége: 1973. október 22.) 35 16. Az 1., 2. és 4. igénypontok bármelyike szerinti d) eljárásváltozat vagy a 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót formaldehiddel hangyasav jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1973.október 22.) 40 17. Az 1., 2., 4. és 6. igénypontok bármelyike szerinti e) eljárásváltozat vagy a 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 és 100C° között végezzük. (Elsőbbsége: 1973. október 22.) 45 18. Az 1., 4. és 6. igénypontok bármelyike szerinti f) eljárásváltozat, a 3. igénypont szerinti b) eljárásváltozat és a 7. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a halogénezést klórral, brómmal, feniljóddiklo-50 riddal vagy tribrómfenilbrómiddal -20 és 50 C° között végezzük. (Elsőbbsége: 1973. október 22.) 19. Az 1., 4. és 6. igénypontok bármelyike szerinti g) eljárásváltozat, a 3. igénypont szerinti c) eljárásváltozat és a 7. igénypont bármelyike szerinti 55 eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a védőcsoportokat hidrolitikusan hasítjuk le, ha »X és/vagy Y acilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1973. október 22.) 20. Az 1., 4. és 6. igénypontok bármelyike 60 szerinti g) eljárásváltozat, a 3. igénypont szerinti c) eljárásváltozat és a 7. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a védőcsoportokat hidrogenolitikusan hasítjuk le, ha X és/vagy Y benzilcsoportot jelent^(Elsó'bbsége: « 1973. október 22.) 33
