168131. lajstromszámú szabadalom • Szubsztituált benzilaminok előállítására
61 168131 62 R2 [a] általános képletű csoportot jelent, ahol R 3 hidrogénatomot, hidroxil- vagy 1-4 szénatomos alkilcsopórtot jelent, n értéke 0, 1 vagy 2, és A és B hidrogénatomot vagy együtt I 5 (R5 —C—R s ) m általános képletű csoportot je• I . lentenek, ahol R5 hidrogénatomot vagy 1 vagy 2 szénatomos alkilcsopórtot jelent, és m értéke 1 vagy 2, 10 R4 1—4 szénatomos alkilcsopórtot, 2-4 szénatomos alkenilcsoportot, 3—4 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy ha R3 hidrogénatomtól eltérő jelentésű, akkor R4 hidrogénatomot is képviselhet, és 15 1 értéke 1 — azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 hidrogénatomot 20 jelent, egy Va általános képletű vegyületet — ebben a képletben R1 , Hal és 1 a fenti jelentésűek, Z adott esetben hidroxil- vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált ciklohexilidén-csoportot és R7 hidrogénatomot vagy karbonsav-maradékot 25 jelent — redukálunk, vagy b) egy IX általános képletű vegyületet — ebben a képletben RÍ , R2 és R 4 a fenti jelentésűek — halogénezünk, vagy c) egy X általános képletű vegyületről - ebben a 30 képletben Rx, R2, Hal és 1 a fenti jelentésűek, X egy aminocsoport védőcsoportját jelenti, vagy azonos R4 fenti jelentésével, és Y egy hidroxilcsoport védőcsoportját vagy hidrogénatomot jelent, de X és Y legalább egyike egy amino- vagy hidroxilcsoport 35 védőcsoportját jelenti — egy vagy két védőcsoportot lehasítunk, vagy d) egy XI általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rt, R 2 a morfolinokarbonilmetil-csoport kivételével, Hal és 1 a fenti jelentésűk, 40 R£ 1-4 szénatomos acilcsoportot jelent vagy azonos jelentésű R4 fenti jelentésével, és R7 hidrogénatomot vagy karbonsavcsoportot jelent -redukálunk, vagy 45 e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében a hidroxilcsoport 2-helyzetben van és R4 hidrogénatomot jelent, egy XII általános képletű vegyületet - ebben a képletben R,, R2, Hal és 1 a fenti jelentésűek - hidroli- 50 zálunk, és az a)-e) eljárásváltozatok bármelyikével kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves savval átalakítjuk fiziológiailag elfogadható sójává. (Elsőbbsége: 1973. április 2.) 55 4. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált benzilaminok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóik előállítására -ebben a képletben 60 Hal klór- vagy brómatomot, Rí hidrogén-, klór- vagy brómatomot, R2 ciklohexil-, hidroxiciklohexil- vagy morfolinokarbonil-metilcsoportot, 65 R4 1 vagy 2 szénatomos alkilcsopórtot vagy ha R2 ciklohexil-csoporttól eltérő jelentésű, akkor hidrogénatomot is képviselhet, és 1 értéke 1 vagy 2 -azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rx, Hal és 1 a fenti jelentésűek, és R6 klór-, bróm- vagy jódatomot jelent - egy III általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R2 és R 4 a fenti jelentésűek — vagy b) egy IV általános képletű aldehidet — ebben a képletben R!, Hal és 1 a fenti jelentésűek — egy III általános képletű aminnal - ebben a képletben R2 és R4 a fenti jelentésűek -, illetve a megfelelő formamiddal hangyasav jelenlétében reagáltatunk, majd a keletkezett reakciókeveréket, ha R4 hidrogénatomot jelent, egy savval melegítjük, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 hidrogénatomot jelent, egy V általános képletű vegyületet vagy egy Va általános képletű vegyületet - ebben a két képletben R!, R2, Hal és 1 a fenti jelentésűek, Z adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált ciklohexilidén-csoportot és R7 hidrogénatomot vagy karbonsav-maradékot jelent — redukálunk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 hidrogénatomtól eltérő jelentésű, egy VI általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rlt Hal és 1 a fenti jelentésűek, és R2 1 vagy 2 szénatomos alkilcsopórtot, ciklohexil- vagy morfolinokarbonilmetil-csoportot jelent - egy VII általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R,, ' metil-, etil- vagy ciklohexilcsoportot és W halogénatomot vagy szulfonsavcsoportot jelent — alkilezünk, vagy e) egy VIII általános képletű fenolt - ebben a képletben Rj, Hal és 1 a fenti jelentésűek, és az egyik Hal-csoport a VIII általános képletű vegyület 2-helyzetében van — formaldehiddel vagy paraformaldehiddel és egy III általános képletű aminnal - ebben a képletben R2 és R 4 a fenti jelentésűek — reagáltatunk, vagy f) egy IX általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rj, R2, és R 4 a fenti jelentésűek -halogénezünk, vagy g) egy X általános képletű vegyületről - ebben a képletben R!, R2, Hal és 1 a fenti jelentésűek, X egy aminocsoport védőcsoportját jelenti, vagy azonos R4 fenti jelentésével, és Y egy hidroxilcsoport védőcsoportját vagy hidrogénatomot jelent, de X vagy Y legalább egyike egy amino- vagy hidroxilcsoport védőcsoportját jelenti — egy vagy két védőcsoportot lehasítunk, vagy h) egy XI általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rly R 2 , Hal és 1 a fenti jelentésűek, R4 " formil- vagy acetilcsoportot jelent, vagy azonos jelentésű R4 fenti jelentésével, és R7 hidrogénatomot vagy karbonsavcsoportot jelent — redukálunk, vagy i) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében a hidroxilcsoport 2-helyzetben van és R4 hidrogénatomot jelent, egy XII általános képletű vegyületet -ebben a képlet-31
