168131. lajstromszámú szabadalom • Szubsztituált benzilaminok előállítására
nos R4 fenti jelentésével, és Y egy hidroxilcsoport védőcsoportjái vagy hidrogénatomot jelent, de X vagy Y legalább egyike egy amino- vagy hidroxilcsoport védőcsoportját jelenti - egy vagy két védőcsoportot lehasítunk, vagy 5 h) egy XI általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rt, R 2 a morfolinokarbonilmetil-csoport kivételével, Hal és 1 a fenti jelentésűk, R4' formil- vagy acetilcsoportot jelent vagy azonos 10 jelentésű R4 fenti jelentésével, és R7 hidrogénatomot vagy karbonsavcsoportot jelent — redukálunk, vagy i) olyan I általános képletű vegyületek előállí- 15 tására, amelyek képletében a hidroxilcsoport 2-helyzetben van, és R4 hidrogénatomot jelent, egy XII általános képletű vegyületet- ebben a képletben R,, R2, Hal és 1 a fenti jelentésűek -hidrolizálunk, vagy 20 j) egy XIII általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí, Hal és 1 a fenti jelentésűek, és R8 szerves acilcsoportot jelent - egy III általános képletű aminnal — ebben a képletben R2 és R 4 a 25 fenti jelentésűek - reagáltatunk, vagy k) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében a hidroxilcsoport a 2-helyzetben van, egy XIV általános képletű vegyületet - ebben a képletben R!, Hal és la fenti 30 jelentésűek, és R9 alkil-, aril- vagy aralkilcsoportot jelent - egy III általános képletű aminnal - ebben a képletben R2 és R 4 a fenti jelentésűek -reagáltatunk, és a kapott reakcióterméket hidrolizáljuk, vagy 35 1) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 hidrogénatomot jelent, és a hidroxilcsoport a 2-helyzetben van, egy XV általános képletű vegyületet - ebben a kép- 40 létben R!, R2, Hal és 1 a fenti jelentésűek -hidrolizálunk, vagy m) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 ciklohexilcsoportot 45 és R4 metilcsoportot jelent, egy Ha általános képletű vegyületet ebben a képletben Rt , Hal és 1 a fenti jelentésűek - egy XVI általános képletű amiddal vagy egy XVIa általános képletű amiddal - ebben a két képletben R2 és R4 a fenti 50 jelentésűek, és R10 alkil-, aril-, vagy aralkilcsoportot jelent - reagáltatunk, és az a)-m) eljárásváltozatok bármelyikével kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves savval átalakítjuk fiziológiailag elfogadható sójává. 55 (Elsőbbsége: 1973. október 22.) 2. Eljárás az I általános képletű űj szubsztituált benzilaminok és fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben 60 Hal klór- vagy brómatomot, RÍ hidrogén-, klór- vagy brómatomot, R2 [a] általános képletű csoportot jelent, ahol R 3 hidrogénatomot, hidroxil- vagy 1—4 szén- 65 atomos alkilcsoportot jelent, n értéke 0, 1 vagy 2, és A és B hidrogénatomot vagy együtt I (R5 -C-R5 ) m általános képletű csoportot jelente-I nek, ahol Rs hidrogénatomot vagy 1 vagy 2 szénatomos alkilcsoportot jelent, és m értéke 1 vagy 2, R4 1-4 szénatomos alkilcsoportot, 2-4 szénatomos alkenilcsoportot, 3-4 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy ha R3 hidrogénatomtól eltérő jelentésű, akkor R4 hidrogénatomot is képviselhet, és 1 értéke 1 vagy 2 -azzal jellemezve, hogy a)egy II általános képletű vegyületet -ebben a képletben R,, Hal és 1 a fenti jelentésűek, és R6 klór-, bróm- vagy jódatomot jelent - egy III általános képletű aminnal reagáltatunk - ebben a képletben R2 és R4 a fenti jelentésűek - vagy b) egy IV általános képletű aldehidet - ebben a képletben Rt, Hal és 1 a fenti jelentésűek egy III általános képletű aminnal - ebben a képletben R2 és R4 a fenti jelentésűek - hangyasav jelenlétében vagy a megfelelő formamiddal reagáltatunk, majd a keletkezett reakciókeveréket', ha R4 hidrogénatomot jelent, egy savval melegítjük, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 hidrogénatomot jelent, egy V általános képletű vegyületet - ebben a képletben R!, R2, Hal és 1 a fenti jelentésűek és R7 hidrogénatomot, vagy karbonsav-maradékot jelent — redukálunk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 a fenti, de hidroxilcsoporttal szubsztituált csoporttól eltérő jelentésű, egy VI általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rt, Hal és 1 a fenti jelentésűek, és R 2 ' jelentése azonos R2 fenti jelentésével — egy VII általános képletű vegyülettel -ebben a képletben R4' jelentése hidrogénatom kivételével azonos R 4 fenti jelentésével, és W halogénatomot vagy szulfonsavcsoportot jelent — alkilezünk, vagy e) egy VIII általános képletű fenolt — ebben a képletben Rt Hal és 1 a fenti jelentésűek -formaldehiddel vagy paraformaldehiddel és egy III általános képletű aminnal — ebben a képletben R2 és R4 a fenti jelentésűek — reagáltatunk, és az a)-e) eljárásváltozatok bármelyikével kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben átalakítjuk a fiziológiailag elfogadható sójává. (Elsőbbsége: 1972. október 23.) 3. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált benzilaminok és fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben Hal klór- vagy brómatomot, Rí hidrogén-, klór- vagy brómatomot, 30
