168116. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolinon-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. IV. 5. (SU-811) Közzététel napja: 1975. IX. 27. Megjelent: 1977.1. 31. 168116 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/48 ^•J»«*"" Feltalálók: ISHIZUMI Kikuo vegyész, Ikeda-shi, MORI Kazuo vegyész, Kobe YAMAMOTO Michihiro vegyész, Nishinomiya-shi, KOSHIBA Masao vegyész, Takarazuka-shi INÁBA Shigeho vegyész, Takarazuka-shi, YAMAMOTO Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Limited, Osaka, Japán Eljárás kinazolinon-származékok előállítására 1 A találmány tárgya új eljárás kinazolinon-származékok előállítására. Közelebbről a találmány az I általános képletű kinazolinon-származékok - ahol kinazolinon-származékok - ahol Rí, R2 és R 3 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy trifluormetil-csoportot jelentenek, és R4 rövidszénláncú alkilcsoport -előállítására vonatkozik. Ismeretes, hogy az I általános képletű kinazolinonszármazékok előállíthatók valamely II általános képletű o-amino-benzofenon-származéknak - ahol R!, R2, R3 és R 4 jelentése a fenti - például valamilyen karbamid-származékkal végzett reagáltatása útján. Ennek az eljárásnak azonban az alábbi hátrányai vannak: számos II általános képletű o-amino-benzofenon-származék előállítása nehéz; R4 helyettesítőként alkil-csoportot tartalmazó II általános képletű vegyületeket az R4 helyettesítőként hidrogénatomot tartalmazó II általános képletű vegyületekből általában csak három műveleti lépéses eljárásban lehet előállítani; a fentiekben említett kondenzációs reakció foganatosítására megemelt hőmérsékletre van szükség; és végül az így végzett eljáráshoz szükséges utókezelés rendkívül bonyolult. A találmány célja a fenti hátrányok kiküszöbölésével új eljárás kidolgozása az I általános képletű kinazolinon-származékok előállítására, kiindulási anyagként o-amino-benzofenon-származékok helyett könnyen előállítható indol-származékokat használva. A találmány további célja a kiindulási anyagként o-amino-benzofenon-származékokat használó eljárás hátrányainak kiküszöbölésével új eljárás kidolgozása az I általános képletű kinazolinon-származékok előál-5 lítására enyhe reakciókörülmények között. A találmány további céljai és előnyei a leírásból szakember számára érthetők. Az találtuk, hogy a technika állása szerint ismert eljárás hátrányai kiküszöbölhetők, és az I általános 10 képletű kinazolinon-származékok könnyen előállíthatók, ha valamely IV általános képletű acilezett karbamid-származékot hidrolizálunk vagy hevítünk. A fentiek alapján a találmány tárgya eljárás az I általános képletű kinazolinon-származékok - ahol 15 Ri,R2 ésR 3 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy trifluormetil-csoportot jelentenek, és R4 jelentése rövidszénláncú alkil-csoport 20 előállítására. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy valamely IV általános képletű vegyületet - ahol Rí, R2, R 3 és R 4 jelentése a fenti, míg R s hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-, fenil-, rövidszénláncú alkoxi-, benzil-oxi-, amino-, karb-25 oxil-, karbamoil- vagy rövidszénláncú alkoxi-karboboxil-, karbamoil- vagy rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoportot jelent - hidrolizálunk vagy hevítünk, és a kapott I általános képletű vegyületet elkülönítjük. A IV általános képletű acilezett karbamid-szárma-30 zékok előállíthatók 168116 1
