168064. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolo-izoindol-származékok előállítására

MAGYAR SZABADALMI 168064 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: ttfált Bejelentés napja: 1974. V. 24. (LE-748) C 07 d 57/02 sf Nagy-britanniai elsőbbsége: 1973. V. 25. (25163/73) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1975. IX. 27. Megjelent: 1976. XII. 31. Feltalálók: OMODEI-SALE' Amadco vegyész, Voghera, CONSONNI Pietro vegyész, Milánó, LERNER Leonard J. biológus, Milánó Olaszország Tulajdonos: Gruppo Lepetit S. p. A.. Milánó, Olaszország Eljárás új triazoló- izoindol-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új s-triazolo [5,1-a] izoindol-származékok előállítására. Az új vegyületek az I általános képlettel írhatók le, amelyben R jelentése hidrogénatom, amino-, rövidszénláncú alkilamino-, di-(rövidszénláncú)-alkilamino-, 1—6 szénato- 5 mos alifás acilamino-, di-(l— 6 szénatomos)-alifás acilamino-, benzoilamino-, ureido-,tioureido-, karbetoxitioureido-, benzoil-tioureido-, szulfhidril-, rövidszénláncú alkil-, fenil-, piridil-, metil-piridil-, dimetil-piridil- vagy 1-3, egymástól független helyettesítőt 10 tartalmazó fenilcsoport, ahol a helyettesítők bármelyike rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkenil-oxi-, rövidszénláncú alkiniloxi-, metilén-dioxi-, trifluor-metil-,hidroxi-, benziloxi-, karbometoxi-, karbo-(rövidszénláncú)-alkoxi-metoxi-, 15 amino-, rövidszénláncú-alkoxi-metoxi-, amino-, rövidszénláncú alkilamino-, di-(rövidszénláncú)-alkilamino-, 1 —6 szénatomos alifás acilamino- vagy nitrocsoport vagy halogénatom lehet, és Rí és R2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy klóratomot vagy rövid- 20 szénláncú alkoxicsoportot jelent. A 883 836 és 884 328 sz. kanadai szabadalmi leírás és a Chem. Ber. 104, 3965-3975 (1971. cikke hasonló, s-triazolo [5,1-a] izokinolin-származékokat ismertet. 25 Az „acil" kifejezés a leírásban mindvégig 1-6 szénatomot tartalmazó alifás savból leszármaztatható rövidszénláncú alifás acilgyököt, így például formil-, acetil-, propionil-, butiril-, izobutiril-, pentanoil-, vagy hexanoücsoportot jelent. 30 A „rövidszénláncú alkil" kifejezés, valamint „rövidszénláncú alkil-amino" kifejezésben a „rövidszénláncú alkil" rész 1-5 szénatomot tartalmazó elágazott vagy egyenesláncú alifás gyököt, például metil-, etil-, propil-, butil-, izobutil-, terc-butil-, pentil- vagy neopentilcsoportot jelent. A „rövidszénláncú alkoxi" kifejezés 1—5 szénatomot tartalmazó elágazott vagy egyenesláncú alkoxicsoportot, például metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, izobutoxi-, terc-butoxi-, pentiloxi-, izoamiloxi-, 2-metil-butoxi- vagy neopentiloxi-csoportot jelent. A „rövidszénláncú alkenil-oxi" kifejezés 3—5 szénatomot tartalmazó elágazott vagy egyenesláncú alkenil-oxi-csoportöt, például allil-oxi-, 2-butenil-oxi-, 1 -metil-2-propenil-oxi, l,l-dimetil-2-propenil-oxi-, 3-metil-2-butenil-oxi-, 2-pentenil-oxi-, 3-pentenil-oxi vagy 4-pentenil-oxi-csoportot jelöl. A „rövidszénláncú alkinil-oxi" kifejezés 3—5 szénatomot tartalmazó elágazott vagy egyenesláncú alkinil-oxi-csoportot, például propargiloxi-, 2-butiniloxi-, l-metil-2-propanil-oxi-, l,l-dimetil-2-propiniloxi-, 3-metil-2-butinil-oxi-, 2-pentinil-oxi, 3-pentiniloxi-, vagy 4-pentinil-oxi-csoportot jelent. A „halo" vagy „halogénatom" kifejezés jelentése klóratom, brómatom vagy fluoratom. Az új vegyületeket a találmány szerint az „A" képletsorral „II 4- R-Z —• III —• I" jellemzett lépésekkel állítjuk elő, amely képletsorban az R és Rx jelentése megegyezik a fent már megadottakkal, a Z pedig nitrilcsoportot, a, vagy b képletű csoportot 168064 1