168049. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(ciklopropil-metilénoxi)- 3-klór-fenilecetsav előállítására

2. táblázat Görcsök számának %-os csökkenése t-» Adago4-alliloxi-3-4-(ciklopropil-me-4-(ciklopropil-me-4-{ciklopropil-me- fenil-Dózis lás klór-feniltilénoxi)-3-klórtilénoxi)-3-klór-tilénoxi)-3-klór butamg/kg módja ecetsav fenilecetsav fenilecetsav-rézsó fenilecetsavzon DL-lizinsó 25 p.o. 27 51 50 60 3 50 p.o. 58 77 81 90 65 100 p.o. 96 98 99 100 98 lünk fel 1. A gyulladásgátló hatás mérőszámaként a ödéma %-os gátlásának kiszámításakor az egyes csokezelt, i illetve a kontroli-csoportban észlelt lábtérfo- 15 portokban észlelt átlagértékeket vettük figyelembe. A gat-növekedés százalékos eltérését tekintettük. Az kísérletek eredményeit a 3. táblázatban közöljük. 3. táblázat Ödéma %-os gátlása Adago4-alliloxi-3-4-{ciklopropil-me-4-(ciklopropil-me-4-(ciklopropil-me- Fenil-Dózis lás klór-feniltilénoxi)-3-klórtilénoxi)-3-klór-tilénoxi)-3-klór- butamg/kg módja ecetsav fenilecetsav fenilecetsavrézsó fenile cetsav zon DL-lizinsó 2,5 i.p. 0 15 0 5 i.p. 10 37 32 38 3 25 i.p. 25 55 51 64 22 50 i.p. 57 61 61 55 10 p.o. 18 31 38 41 0 50 p.o. 34 65 71 81 28 Lázcsillapító hatás vizsgálata: E kísérletekben lázkeltő anyagként baktopeptont („A" kísérletsorozatot), illetve élesztőt („B" kísérletsorozat) használtunk. „A" kísérletsorozat: 170-190 g testsúlyú Wistar hím patkányoknak szubkután injekció formájában 1 ml 5%-os, vizes baktopepton-szuszpenziót adunk be. A baktopeptonszuszpenziót a beadás előtt 18 órán át 37 C°-on inkubáljuk. A lázkeltő anyag beadását követő 4 óra elteltével az állatokat tízes csoportokra osztjuk, és minden egyes állatcsoport tagjainak orálisan beadjuk 35 a vizsgálandó vegyületet. A kísérlet kezdetén, 4 órával a lázkeltő anyag beadása után, valamint 1, 2, illetve 3 órával a vizsgálandó vegyület beadása után megmérjük az állatok végbél-hőmérsékletét. A gyulladásgátló hatás mérőszámaként a kezelt, illetve a kontroll-cso-40 pontban észlelt átlagos hőmérséklet-értékek különbségét tekintettük. A kísérletek eredményeit a 4. táblázatban ismertetjük. 4. táblázat Végbélhőmérséklet °C 4 órával a lázDózis A hatóanyag beadási lután Alapkeltő beadáVizsgált vegyület mg/kg 1 órával 2 órával 3 órával érték sa után p.o. 36,7 38,6 kontroll 0 38,9 39,2 38,9 36,5 38,7 4-alliloxi-3-klór-fenilecetsav 15 38,2 38,7 38,4 36,6 38,4 4-alliloxi-3-klór-fenilecetsav 25 37,6 38,4 38,5 37,4 39,0 4-alliloxi-3-klór-fenilecetsav 50 37,7 37,5 37,7 36,2 38,7 4-(ciklopropil-metilénoxi)-3-6 38,7 39,3 39,1 36,4 38,4 -klór-fenilecetsav 15 37,7 38,0 37,6 36,5 38,3 25 37,3 37,3 37,1 36,3 38,9 4-(ciklopropil-metilénoxi)-3-15 38,1 37,7 36,7 36,3 38,8 klór-fenilecetsav-rézsó 25 37,8 37,2 36,6 36,4 38,8 4-(ciklopropil-metilénoxi)-3-15 37,6 38,0 37,8 35,9 38,8 klór-fenilecetsav-DL-lizinsó 25 37,4 37,0 36,7 37,1 38,6 fenilbutazon 15 38,3 38,8 38,6 36,8 38,7 fenilbutazon 25 38,1 38,9 38,3 37,1 39,2 fenilbutazon 100 38,1 37,6 37,4 3