168018. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-aminoindán-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. IX. 17. (Cl-1408) Nagy-britanniai elsőbbsége: 1972. IX. 18.(43150/72) 1973. III. 1.(9987/73) (9988/73) 1973. III. 2. (10303/73) Közzététel napja: 1975. VIII. 28. Megjelent: 1976. XII. 31. 168018 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 87/14 C 07 c 87/52 C 07 d 31/42 Feltalálók: VANHOOF Pierre vegyész CLAREBOUT Pierre vegyész, Brüsszel, Belgium Tulajdonos: Manufacture de Produits Pharmaceutiques A. Christiaens S.A., Brüsszel, Belgium Eljárás 2-amínoindán-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új I általános képletű 2-aminoindán-származékok és e vegyületek savaddíciós sóinak előállítására. Az új I általános képletű vegyületekben n értéke 2,3 vagy 4, 5 (CH2 ) n egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoport, amelyben az egyik hidrogénatom hidroxilcsoporttal lehet helyettesítve, Rí 1—4 szénatomos alkil- vagy hidroxialkil-csoport, vagy 2—3 szénatomos alkenil- vagy 10 alkinilcsoport, A fenil- vagy 2-piridil-csoport. A találmány szerint előállított vegyületek közül az alábbiakat említjük meg: N-fenil-N (-metilaminopropil)-2-aminoindán mono- 15 hidroklorid sója (Az I általános képletű vegyületben: A — fenilcsoport-, Rí = metilcsoport, n = 3); N - f e n il - N - (-propilaminopro pil)-2-aminoindán-monohidroklorid sója (az I általános képletű vegyületben: A = fenü-, R, = -C3H 7 n = 3); 20 N - fenil-N^-etilaminoetil)-2-aminoindán monohidroklorid sója (az I általános képletű vegyületben A = fenil-, Rj = -C2H S n = 2); N-fenü-N-(-etilaminobutil)-2-aminoindán monohidroklorid sója (az I általános képletű vegyületben: A — 25 fenil-, Rt = -C 2 H 5 ,n = 4); N-fenil-N-(allilaminobutil)-2-aminoindán-hidrokloridsója (az I általános képletű vegyületben: A = fenil-, Rí = allil, n = 4); N-fenil-N-(/3-metil-7-etilaminopropil)-2-aminoindán 30 hidrokloridsója (az I általános képletű vegyületben: A= fenü-, Rj = -C2H S , (CH 2 ) n = -H 2 C-CH-CH 2 -; CH, N -f e ni 1 -N -(7 -hidroxietilaminopropil)-2-aminoindán-hidrokloridsója (az I általános képletű vegyületben: A = fenü-, R, = -C2H 4 OH, n =3); N-fenil-N-(7-propargüaminopropü)-2-aminoindán-oxalátsója (az I általános képletű vegyületben: A = fenü-, Rí = propargü-, n = 3); N-fenü-N-(7-aUüaminopropü)-2-aminoindán-hidroklorid sója (az I általános képletű vegyületben: A = fenü-, Rí = allü-, n = 3); N-fenü-N-(7-terc-butüaminopropü)-2-aminoindán hidroklorid sója (az I általános képletű vegyületben: A = fenil-, Rt = terc-butü-, n = 3); N-(7-etilaminopropü)-N-(2-piridü)-2-aminoindán oxalátsója (az I általános képletű vegyületben: A = 2-piridil-, R, = -C2H S n= 3); N -f e nil-N-(^-hidroxi-7-etüaminopropü)-2-aminoindán hidrokloridsója (az I általános képletű vegyületben: A = fenü-, (CH2) n = -CH 2 -CHOH-CH 2 -, R t = -C2 H 5 ); N-fenil-N-(7-butilaminopropü)-2-aminoindán-hidrokloridsója (az I általános képletű vegyületben: A = fenü-, R! = -C4 H 9 , n = 3); N-fenU-N-(7-izopropüaminopropü)-2-aminoindán-hidrokloridsója (az I általános képletű vegyületben: A = fenü-, R, = izopropü-, n = 3). A találmány szerinti vegyületeket gyógyszerkészítményekben szivarritmia kezelésére alkalmazhatjuk. A 168018 1
