168017. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7béta-amino-3-cefem-3-ol- 4-karbonsavszármazékok előállítására
65 168017 66 n értéke 1, R 1 és Rn egyaránt halogénatomot vagy rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoportot jelent, és RIU jelentése hidrogénatom; vagy ha n értéke 1, R1 jelentése adott esetben hidroxücsoporttal - mely adott esetben acilezve lehet - és/vagy halogénatommal szubsztituált fenil-, furil-, tienil- vagy izotiazolilcsoport vagy 1,4-ciklohexadienil-csoport, R11 adott esetben védett aminometilcsoportot, R 111 pedig hidrogénatomot jelent; vagy ha n értéke 1, R1 , R 11 és R ni egyaránt rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, és Rib jelentése hidrogénatom; vagy RiA és Ri b együtt egy 2-helyzetben adott esetben szubsztituált fenil- vagy tienilcsoportot tartalmazó és 4-helyzetben adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal mono- vagy di-szubsztituált l-oxo-3-aza-l,4-butiléncsoportot alkot, és R2 hidroxilcsoportot vagy R 2 A éterezett hidroxilcsoportot jelent, ahol R2 A jelentése rövidszénláncú alkoxi-, 2-halogén-(rövidszénláncú)-alkoxi-, arilkarbonilmetoxi- vagy arilmetoxi-csoport, ahol az árucsoport rövidszénláncú alkoxi- és/vagy nitrocsoporttal szubsztituált, metoxicsoport, ahol a metilcsoport adott esetben szubsztituált rövidszénláncú alkilés/vagy fenilcsoportokkal poliszubsztituált, vagy egy elektronleadó szubsztituenseket tartalmazó karboxiklusos árucsoporttal, vagy egy, gyűrűatomként oxigén- vagy kénatomot is tartalmazó aromás jellegű heterociklusos csoporttal monoszubsztituált, vagy ahol a fenti metilcsoport egy policikloalifás szénhidrogén-csoport gyűrűtagja, vagy egy oxa- vagy tiacikloalifás csoportban az oxigén- vagy kénatomhoz képest a-helyzetben álló gyűrűtag, nitrofeniloxi-, nitrofenil(rövidszénláncú)-alkoxi-, hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-benziloxi-, polihalogénfeniloxi-, ciánmetoxi-, acilaminometoxi-csoport, egy aciloximetoxi-csoport, melyben az acilcsoport egy szerves karbonsav acilgyöke, vagy ahol az aciloximetil-csoport laktont képez, vagy egy szililoxi- vagy sztanniloxicsoport, vagy R2 jelentése egy aciloxi-csoport, ahol az acilcsoport egy szerves karbonsav vagy egy szénsavmonoszármazék acilcsoportja, vagy R2 a karbonilcsoporttal együtt adott esetben szubsztituált karbamoil- vagy hidrazinokarbonil-csoportot jelent, és R3 jelentése rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, adott esetben szubsztituált fenil-(rövidszénláncú)-alkil-, rövidszénláncú alkanoil-, rövidszénláncú alkoxikarbonil- vagy adott esetben szubsztituált benzoilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 7^-amino-3-cefem-4-karbonsav-származék, - ahol R2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy valamely sójának 7-helyzetű szabad aminocsoportját az RiA — OH általános képletű karbonsav — ahol RjA jelentése a fenti - Ri A acilcsoportját bevivő acilezőszerrel kezelve acilezzük és kívánt esetben a keletkezett IA általános képletű vegyületet egy másik IA általános képletű vegyületté alakítjuk át, és/vagy kívánt esetben a keletkezett, sóképző csoportot tartalmazó vegyületet sójává, vagy a keletkezett sót szabad vegyületté vagy valamely másik sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1973. június 28.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan IA általános képletű 0-helyettesített 7/3-amino-3-cefem-3-ol-4-karbonsav-vegyületek, vagy az ilyen, sóképző csoportokat tartalmazó vegyületek sóinak előállítására, mely képletben RiA jelentése (A) általános képletű acilcsoport, ahol n értéke 0 vagy 5 1 és ha n értéke 0, R1 jelentése hidrogénatom, vagy egy, adott esetben 1-helyzetben adott esetben védett aminocsoporttal szubsztituált 5-7 gyűrűbeli szénato-10 mot tartalmazó cikloalkil-csoport, adott esetben hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi-, aciloxicsoporttal és/vagy halogénatommal szubsztituált fenil-, naftil- vagy tetrahidronaftil-csoport, adott esetben rövidszénláncú alkil-, fenilcsoporttal és/vagy halogénfenilcsoporttal 15 szubsztituált 4-izoxazolil-csoport, vagy egy, adott esetben halogénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoporttal N-szubsztituált aminocsoport; vagy ha n értéke 1, R1 jelentése egy adott esetben halogén-20 atommal, adott esetben hidroxil-, aciloxicsoportot és/vagy halogénatomot tartalmazó feniloxicsoporttal, vagy adott esetben védett amino- és/vagy karboxilcsoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoport, egy rövidszénláncú alkenilcsoport, egy, adott esetben 25 acilezett hidroxilcsoportot, halogénatomot, adott esetben védett amino-(rövidszénláncú)-alkilcsoportot, adott esetben acilezett hidroxilcsoporttal és/vagy halogénatommal szubsztituált feniloxi-csoportot tartalmazó fenilcsoport, egy, adott esetben rövidszénláncú 30 alkil- vagy adott esetben védett amino- vagy aminometil-csoporttal szubsztituált piridil-, piridinium-, tienil-, furil-, imidazolil- vagy tetrazolilcsoport, egy rövidszénláncú alkoxicsoport, egy adott esetben acilezett hidroxilcsoporttal vagy halogénatommal szubsz-35 tituált feniloxi-csoport, egy rövidszénláncú alkil-tiovagy rövidszénláncú alkenil-tio-csoport, egy adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált fenil-tio-, piridil-tio-, 2-imidazolil-tio-, 1,2,4-triazol-3-iltio-, l,3,4-triazol-2-iltio-, l,2,4-tiadiazol-3-iltio-, 40 l,3,4-tiadiazol-2-iltio-, vagy 5-tetrazolütio-csoport, halogénatom, karboxilcsoport, rövidszénláncú alkoxikarbonil-, ciano-, vagy adott esetben rövidszénláncú alkil- vagy fenilcsoporttal N-szubsztituált karbamoilcsoport, egy rövidszénláncú alkanoil- vagy benzoilcso-45 port vagy azidocsoport, és R11 és R 111 hidrogénatomot jelent; vagy ha n értéke 1, R1 jelentése adott esetben acilezett hidroxilcsoporttal és/vagy halogénatommal szubszti-50 tuált fenil-, furil-, tienil- vagy 4-izotiazolilcsoport, vagy e gy 1,4-ciklohexadienil-csoport, akkor R 11 jelentése adott esetben védett vagy szubsztituált aminocsoport, azidocsoport, adott esetben só alakjában jelen levő vagy észterezett karboxilcsoport, cianocsoport, 55 szulfocsoport, adott esetben funkcionálisan átalakított hidroxilcsoport, 0-(rövidszénláncú)-alkil- vagy 0,0' -di-(rövidszénláncú)-alkil-foszfono-csoport vagy halogénatom, és R111 hidrogénatomot jelent; vagy ha 60 n értéke 1, R1 és R 11 egyaránt halogénatomot vagy rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoportot jelent, és Rm jelentése hidrogénatom; vagy ha n értéke 1, R 1 jelentése adott esetben acilezett hidroxilcsoporttal és/vagy halogénatommal szubsztituált fenil-, furil-, 65 tienil- vagy izotiazolil-csoport vagy 1,4-ciklohexadi-33
