168017. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7béta-amino-3-cefem-3-ol- 4-karbonsavszármazékok előállítására
67 168017 68 enil-csoport, R11 adott esetben védett aminometilcsoportot, R111 pedig hidrogénatomot jelent; vagy ha n értéke 1, R1 , R 11 és R 111 egyaránt rövidszénláncú alkilcsoportot jelent és R,b jelentése hidrogénatom; vagy R,A és Rtb együtt egy 2-helyzetben adott esetben szubsztituált fenü- vagy tienilcsoportot tartalmazó és 4-helyzetben adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal mono- vagy diszubsztituált l-oxo-3-aza-l,4-butilén-csoportot alkot, és R2 hidroxilcsoportot vagyR 2 A éterezett hidroxilcsoportot jelent, ahol R2 A jelentése rövidszénláncú alkoxi-, 2-halogén-(rövidszénláncú)-alkoxi-, arilkarbonilmetoxi- vagy arilmetoxi-csoport, ahol az árucsoport rövidszénláncú alkoxi és/vagy nitrocsoporttal szubsztituált, metoxicsoport, ahol a metilcsoport adott esetben szubsztituált rövidszénláncú alkilés/vagy fenilcsoportokkal poliszubsztituált, vagy egy elektronleadó szubsztitzenseket tartalmazó karbociklusos árucsoporttal, vagy egy gyűrűatomként oxigénvagy kénatomot is tartalmazó aromás jellegű heterociklusos csoporttal monoszubsztituált, vagy ahol a fenti metilcsoport egy policikloalifás szénhidrogéncsoport gyűrűtagja, vagy egy oxa- vagy tiacikloalifás csoportban az oxigén- vagy kénatomhoz képest ahelyzetben álló gyűrűtag, nitrofeniloxi-, nitrofenil(rövidszénláncú)-alkoxi-, polihalogénfeniloxi-, ciánmetoxi-, acilaminometoxi-csoport, egy rövidszénláncú alkanoiloximetoxi-csoport, vagy egy szililoxi- vagy sztanniloxi-csoport, vagy R2 jelentése egy aciloxicsoport, ahol az acilcsoport egy szerves karbonsav vagy egy szénsavmonoszármazék acilcsoportja, vagy R2 a karbonilcsoporttal együtt adott esetben szubsztituált karbamoil- vagy hidrazinokarbonil-csoportot jelent, és R3 jelentése rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, adott esetben szubsztituált fenil-(rövidszénláncú)-alkil-, rövidszénláncú alkanoil-, vagy adott esetben szubsztituált benzoilcsoport, azzal jellemezve hogy valamely II általános képletű 7/3-amino-3-cefem-4-karbonsav-származék - ahol R2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott - vagy valamely sójának 7-helyzetű szabad aminocsoportját az R,A -OH általános képletű karbonsav - ahol RíA jelentése a fenti — R]A acilcsoportját bevivő acilezőszerrel kezelve acilezzük és kívánt esetben a keletkezett IA általános képletű vegyületet egy másik IA általános képletű vegyületté alakítjuk át és/vagy kívánt esetben a keletkezett, sóképző csoportot tartalmazó vegyületet sójává, vagy a keletkezett sót szabad vegyületté, vagy valamely másik sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1973. február 23.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan IA általános képletű O-helyettesített 7|3-amino-3-cefem-3-ol-4-karbonsav-vegyületek, vagy az ilyen, sóképző csoportokat tartalmazó vegyületek sóinak előállítására, mely képletben R^ jelentése (A) általános képletű acilcsoport, ahol n értéke 0 vagy 1 és ha n értéke 0, R1 jelentése hidrogénatom, vagy egy, adott esetben 1-helyzetben adott esetben védett aminocsoporttal szubsztituált 5—7 gyűrűbeli szénatomot tartalmazó cikloalkil-csoport, adott esetben hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi-, aciloxi-csoporttal és/vagy halogénatommal szubsztituált fenil-, naftilvagy tetrahidronaftil-csoport, adott esetben rövidszénláncú alkil- fenilcsoporttal és/vagy halogénfenilcsoporttal szubsztituált 4-izoxazolil-csoport, vagy egy, 5 adott esetben halogénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoporttal N-szubsztituált aminocsoport; vagy ha n értéke 1, R1 jelentése egy adott esetben halogén-10 atommal, adott esetben hidroxil-, aciloxi-csoportot és/vagy halogénatomot tartalmazó feniloxi-csoporttal, vagy adott esetben védett amino- és/vagy karboxilcsoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoport, egy rövidszénláncú alkenilcsoport, egy adott esetben aci-15 lezett hidroxilcsoportot, halogénatomot, adott esetben védett amino(rövidszénláncú)-alkilcsoportot, adott esetben acilezett hidroxilcsoporttal és/vagy halogénatommal szubsztituált feniloxi-csoportot tartalmazó fenilcsoport, egy adott esetben rövidszénláncú 20 alkil-, vagy adott esetben védett amino- vagy aminometil-csoporttal szubsztituált piridil-, piridinium-, tienil-, 1-imidazolil- vagy 1-tetrazolil-csoport, egy rövidszénláncú alkoxicsoport, egy adott esetben hidroxilcsoporttal - mely adott esetben acilezve lehet - vagy 25 halogénatommal szubsztituált feniloxi-csoport, egy , rövidszénláncú alkiltio- vagy rövidszénláncú alkeniltio-csoport, egy, adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált feniltio-, 2-imidazoliltio-, 1,2,4-triazol-3-iltio-, l,3,4-triazol-2-iltio-, 1,2,4-tiadia-30 zol-3-iltio-, l,3,4-tiadiazol-2-iltio-, vagy 5-tetrazoliltiocsoport, halogénatom, karboxilcsoport, rövidszénláncú alkoxikarbonil-, ciano-, vagy adott esetben rövidszénláncú alkil- vagy fenilcsoporttal N-szubsztituált karbamoilcsoport, egy rövidszénláncú alkanoil-35 vagy benzoilcsoport, vagy azidocsoport, és Rll és R111 hidrogénatomot jelent; vagy ha n értéke 1, R1 jelentése adott esetben acilezett hidroxilcsoporttal és/vagy halogénatommal szubszti-40 tuált fenil-, furil-, tienil- vagy 4-izotiazolil-csoport, vagy egy 1,4-ciklohexadienil-csoport, R11 jelentése adott esetben védett vagy szubsztituált aminocsoport, azidocsoport, adott esetben só alakjában jelen levő vagy észterezett karboxilcsoport, cianocsoport, szul-45 főcsoport, adott esetben funkcionálisan átalakított hidroxilcsoport, 0-(rövidszénláncú)-alkil- vagy 0,0'-di(rövidszénláncú)-alkil-foszfono-csoport vagy halogénatom, és R111 hidrogénatomot jelent; vagy ha 50 n értéke 1, R1 és R 11 egyaránt halogénatomot vagy rövidszénláncú alkoxi-karbonilcsoport jelent, és R'" jelentése hidrogénatom; vagy ha n értéke 1, R1 jelentése adott esetben acilezett 55 hidroxilcsoporttal és/vagy halogénatommal szubsztituált fenil-, furil-, tienil- vagy 4-izotiazolil-csoport, vagy 1,4-ciklohexadienil-csoport, R11 adott esetben védett aminometil-csoportot, R111 pedig hidrogénatomot jelent; vagy 60 ha n értéke 1, akkor R1 , R n ésR ni egyaránt rövidszénláncú alkilcsoportot jelent és Rjb jelentése hidrogénatom; vagy RíA és Rí b együtt egy 2-helyzetben adott esetben 65 szubsztituált fenil- vagy tienilcsoportot tartalmazó és 34
