168017. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7béta-amino-3-cefem-3-ol- 4-karbonsavszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ^r^ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. VI. 28. (CI-1392) Svájci elsőbbségei: 1972. VI. 29. (9788/72), 1972. VIII. 17.(12195/72) 1972. XII. 22. (18722/72), 1973. II. 23. (2655/73) Közzététel napja: 1975. IX. 27. Megjelent: 1976. XII. 31. 168017 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/24 Feltalálók: DR. SCARTAZZINI Riccardo vegyész, Allschwil DR. BICKEL Hans vegyész, Binningen, Svájc Tulajdonos: Ciba-Geigy AG. cég, Basel, Svájc Eljárás 7j3-amino-3-cefem-3-ol-4-karbonsavszármazékok előállítására 1 A cefam-4-karbonsav-vegyületek, melyek 3-helyzetben az adott esetben szubsztituált metilcsoport helyett egy, heteroatomjával kapcsolódó funkciós csoportot, például éterezett vagy észterezett hidroxilcsoportot tartalmaznak, eddig ismeretlenek voltak, lásd például „Cephalosporins and Penicillins", Flynn (1972, Academic Press). A találmány tárgya eljárás ÍA általános képletű 70-amino-3-cefem-3-ol4-karbonsav-vegyületek, vagy az ilyen, sóképző csoportokat tartalmazó vegyületek sóinak előállítására, mely képletben RiA jelentése (A) általános képletű acilcsoport, ahol n értéke 0 vagy 1 és ha n értéke O, R1 jelentése hidrogénatom, vagy egy, adott esetben 1-helyzetben adott esetben védett aminocsoporttal szubsztituált 5-7, gyűrűbeli szénatomot tartalmazó cikloalkil-csoport, adott esetben hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi-, aciloxicsoporttal és/vagy halogénatommal szubsztituált fenil-, naftil- vagy tetrahidronaftilcsoport, adott esetben rövidszénláncú alku-, fenilcsoporttal és/vagy halogénfenilcsoporttal szubsztituált 4-izoxazolil-csoport, vagy egy, adott esetben halogénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoporttal N-szubsztituált aminocsoport; vagy ha n értéke 1, R1 jelentése egy adott esetben halogénatommal, adott esetben hidroxil-, aciloxicsoportot és/vagy halogénatomot tartalmazó feniloxicsoporttal vagy adott esetben védett amino- és/vagy karboxilcsoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoport, egy rövidszénláncú alkenilcsoport, egy, adott esetben acilezett hidroxilcsoportot, halogénatomot, adott esetben védett amino-(rövidszénláncú)-alkilcsoportot, adott esetben acilezett hidroxilcsoporttal és/vagy halogénatommal szubsztituált feniloxicsoportot tartalmazó fenilcsoport, egy, adott esetben rövidszénláncú alkil-5 vagy adott esetben védett amino- vagy amino-metilcsoporttal szubsztituált piridil-, piridinium-, tienil-, furil-, imidazolil- vagy tetrazolilcsoport, egy rövidszénláncú alkoxicsoport, egy, adott esetben védett hidroxilcsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált 10 feniloxicsoport, egy rövidszénláncú alkiltio- vagy rövidszénláncú alkeniltiocsoport, egy adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált feniltio-, piridiltio-, 2-imidazoliltio-, l,2,4-tiazol-3-iltio-, 1,3,4-triazil-2-iltio-, l,2,4-tiadiazol-3-iltio-, 1,3,4-tiadiazol-15 2-iltio- vagy 5-tetrazoliltiocsoport, halogénatom, karboxilcsoport, rövidszénláncú alkoxikarbonil-, ciano- vagy adott esetben rövidszénláncú alkil- vagy fenilcsoporttal N-szubsztituált karbamoilcsoport, egy rövidszénláncú alkanoil- vagy benzoilcsoport vagy 20 azidocsoport, és R11 és R 1 " hidrogénatomot jelent; vagy ha n értéke 1, R1 jelentése rövidszénláncú alkil-, vagy egy, adott esetben acilezett hidroxilcsoporttal és/vagy halogénatommal szubsztituált fenil-, furil-, tienil- vagy izotiazolilcsoport, vagy egy 1,4-ciklohexa-25 dienilcsoport, R11 jelentése adott esetben védett vagy szubsztituált aminocsoport, azidocsoport, adott esetben sóalakjában jelenlevő vagy észterezett karboxilcsoport, cianocsoport, szulfocsoport, adott esetben funkcionálisan átalakított hidroxilcsoport, 0-(rövid-30 szénláncú)-alkil- vagy 0,0'-di-(rövidszénláncú)-alkil-168017 1
