167867. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 3-aminometilén- 5-fenil- 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin- 2-onok előállítására

33 140°-on melegítjük. Ezután vákuumban bepároljuk és a száraz sárgásbarna maradékot izopropanolból átkristá­lyosítjuk. Olvadáspontja 185—191°. (bomlik). Kiterme­lés: 54%. 152. példa 3-(Aminometilén)-7-fluor-5-(2-klór-fenil)-l,3-dihidro­-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 150. példával analóg módon 3-(dimetilamino­-metilén)-7-fluor-5-(2-klór-fenil)-1,3-dihidro-2H-1,4-ben­zodiazepin-2-onból és ammóniából. Olvadáspontja 173—174°. 153. példa 3-(Aminometilén)-7-fluor-5-(2-klór-feniI)-1-metil-1,3--dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 150. példával analóg módon 3-(dimetilamino­-metilén)-7-fluor-5-(2-klór-fenil)-1 -metil-1,3-dihidro-2H­-l,4-benzodiazepin-2-onbó* és ammóniából. Olvadás­pontja 105- 110°. 154. példa 3-(Etilamino-metiIén)-7-fluor-5-(2-klór-fenil)-l,3-dihid­ro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 150. példával analóg módon 3-(dimetiIamino­-metilén)-7-fluor-5-(2-klór-fenil> 1,3-dihidro-2H-1,4-ben­zodiazepin-2-onból és etilaminból. Olvadáspontja 138— 141°. 155. példa 3-(Etilamino-metilén)-7-fluor-5-(2-klór-fenil)-l-metil­-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 150. példával analóg módon 3-(dimetilamino­-metilén)-7-fluor-5-(2-klór-fenil)- 1-metil-1,3-dihidro-2H­-l,4-benzodiazepin-2-onból és etilaminból. Olvadás­pontja 93-95°. 167867 34 158. példa 10 15 20 7-Klór-5-(2-klór-fenil)-l-metil-3-(tiomorfolino-metilén)­-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 151. példával analóg módon 7-klór-5-(2--klór-fenil)- 1-metil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2--onból és tiomorfolino-dietoxi-metánból. Szilárd hab. Infravörös spektruma diklórmetánban: O 159. példa 3-(Amino-metilén)-7-bróm-5-(2-klór-fenil> 1,3-dihidro­-2H-1,4-benzodiazepin-2-on 2800 cm-1 N-alkil 1650 cm-1 laktám= C 1600 cm-1 = C=C= 1575 cm-1 ! 1500 cm-1 ! = C=N— Készül a 150. példával analóg módon 7-bróm-3-(di­metilamino-metilén)-5-(2-klór-fenil)-l,3-dihidro-2H-l,4--benzodiazepin-2-onból és ammóniából. Olvadáspontja 25 216—218° (bomlik). 160. példa 7-Bróm-5-(2-klór-fenil)-l-metil-3-(metilamino-metilén)-30 -1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiaZepin-2-on Készül a 150. példával analóg módon 7-bróm-3-(di­metiIamino-metilén)-5-(2-klór-fenil)-l,3-dihidro-l-metil­-2H-l,4-benzodiazepin-2-onból és metüaminból. Olva-35 dáspontja 157- 158°. 161. példa 7-Bróm-3-(etiIamino-metilén)-5-(2-klór-fenil)-l,3-di-40 hidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 150. példával analóg módon 7-bróm-3-(di­metilamino-metilén)-5-(2-klór-fenil)-l,3-dihidro-2H-l,4--benzodiazepin-2-onból és etilaminból. Olvadáspontja 45 227—229°. 156. példa 5-Fenil-7-klór-1 -metil-3-(meti!amino-metilén)-1,3-di­hidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on 50 162. példa 3-(Amino-metilén)-7-jód-5-(2-klór-fenil)-l,3-dihidro­-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 150. példával analóg módon 3-(dimetil­amino-metilén)-5-fenil-l-metil-l,3-dihidro-2H-l,4-ben-Zodiazepin-2-onból és metüaminból. Olvadáspontja 201—202°. 55 Készül a 150. példával analóg módon 3-(dimetilamino­-metilén)-7-jód-5-(2-klór-fenil)-1,3-dihidro-2H-1,4-benzo­diazepin-2-onból és ammóniából. Olvadáspontja 167— 172° (bomlik). 157. példa 7-Klór-5-(2-klór-fenil)-1-metil-3-(metilamino-metilén)­-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on 60 163. példa 3-(Amino-metilén)-7-jód-5-(2-klór-fenil)-l-metil-l,3-di­hidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 150. példával analóg módon 3-(dimetilamino­-metilén)-7-klór-5-(2-klór-fenil)-l-metil-l,3-dihidro-2H­-l,4-benzodiazepin-2-onból és metilaminból. Olvadás­pontja 155—158°. 65 Készül a 150. példával analóg módon 3-(dimetilamino­-metilén)-7-jód-5-(2-klór-fenil)-l-metil-l,3-dihidro-2H­-1,4-benzodiazepinből és ammóniából. Olvadáspontja 130° felett (bomlik). 17

Next

/
  • Layout
  • Zoom
  • Rotation
Thumbnails
Contents