167854. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új penam- 3-karbonsav-származékok előállítására
13 167854 14 Példa száma ""I •4 R. R2 R„ M Tisztaság % 16. (XXVII) m-OH H H H(trietilaminsó) 89,0 p-OCOOC2 H 5 H H H 89,5 17. (XXVIII) p-OH H H K 88,0 18. (XXIX) p-OH H H K 85,4 19. (XXX) p-OCOOC2 H 5 H H H 81,5 20. (XXXI) p-OH H H K 84,2 21. (XXXII) p-OH H H K 78,1 22. (XXXIII) p-ocooq,H5 H H H 83,0 23. (XXXIV) p-OH H H K 85,7 24. (XXXV) p-OCOOC2 H 5 m-Cl H H 89,4 25. (XXXVI) m-OH H H K 87,0 26. (XXXVII) p-OH H H H 80,0 27. (XXXVIII) p-OH H H Na 83,2 28. (XXXIX) p-OH H H K 87,5 29. (XL) p-OCOO H H H 77,3 30. (XLI) CH3 / —CH2 CH \ CHS • 31. (XLII) p-OH H H K 81,0 32. (XLIII) p-OH m-Cl H K 87,8 33. (XLIV) p-OCOOC2 H 5 H H H 88,0 34. (XLV) p-OH H H K 87,3 35. (XLVI) p-OH H H K 82,1 36. (XLVII) p-OCOOQHj H H H 80,1 37. (XLVIII) p-OCOOC2 H 5 H H H 90,2 38. (XLIX) p-OCOOQH5 H H H 75,9 39. (L) p-OCOOCaHj H H H 88,1 40. (LI) p-OH m-Cl m'-Cl K 77,3 41. (LH) p-OH H H H 82,5 42. (LIII) p-OCOOQH5 H H H 85,1 43. (LIV) p-OH H H K 88,3 Megjegyzések: 1) A 16., 26. és 40. példa szerinti penicillinek DL-konfigurációjúj míg a többi penicillin D-konfigurációjú vegyület. 2) A termékek tisztaságát jodometriás úton határozzuk meg. Az előállított vegyületek olvadáspontját és a kitermelését az alábbi táblázat tartalmazza. Példa száma Kitermelés Op. vagy bomláspont (C°) 27. 72 230—237 28. 47 270—273 29. 58 253—264 30. 59 256—275 31. 56 261—265 32. 67 268—273 33. 43 254—262 34. 65 269—285 35. 56 267—273 36. 61 273—279 37. 72 258—266 38. 59 238—244 39. 62 241—256 40. 53 259—271 41. 78 267—271 42. 67 249—254 43. 63 257—269 Példa száma Kitermelés % Op. vagy bomláspont (C°) 10. 68 237—264 íi. 63 225—238 12. 78 225—241 13. 65 230—233 14. 60 237—242 15. 71 241—243 16. 17. 72 67 185—190 [(C2 H 5 ) S N só] 241—270 18. 61 264—274 19. 62 258—266 20. 64 249—267 21. 50 224—240 22. 41 269—275 23. 69 255—278 24. 28 271—278 25. 56 249—263 26. 60 259—267 7
