167747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás halogénezett 7-feniltio-acetamido-CEF- 3-ÉM- 4-karbonsav- származékok előállítására

167747 7 8 rumában a 254 m(i,-os (s = 10 400), infravörös spektrumában pedig az 1760 cm_1-es hullámhosszon látszik elnyelési maximum. Kitermelés: 58%. 6. példa Három ismert antibiotikum, a meticillin, a cefalotin és a cefaloridin hatását a legkisebb növekedésgátló koncentrációk meghatározásával összehasonlítjuk három, a fenti példák szerinti eljárással előállított vegyület hatásával különböző Staphylococcus aureus törzsekre. A kísérletekben használt törzsek számát és a kísérletek menetét Wick és Preston, a „Progress in. Antimicrobial and 10 15 Anticancer Chemotherapy" kongresszuson (Proceedings of the 6th International Congress of Chemotherapy, Volume 1, U. of Tokyo Press, Tokyo, 1970) a „Heterogeneous Methicillin-Resistant Staphylococcus Aureus" című előadásában elmondottak szerint választottuk meg. E szerint az agar-hígításos érzékenységi-vizsgálat szerint az inokulumként használt baktériumtenyészetet úgy hígítjuk, hogy 103 baktérium kerüljön egy-egy szélesztés során az agarrétegre. Kontrollként a 3055 (benzilpenicillin-érzékeny) és a H232 számú (benzilpenicillin-rezisztens) törzseket használjuk. A többi használt törzs meticillin-rezisztens és a 3136 számú törzset kivéve klinikai izolátumok. A 3136 számú törzs egy laboratóriumban izolált tenyészet negyedik generációja. A kísérletek eredményeit a következő, 2. táblázatban adjuk meg. 2. táblázat A feniltioacetilcefalosporinok hatása meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus törzsekre agar-hígításos módszerrel vizsgálva Agar Antibiotikum Kontrol Törzs* (legkisebb növekedésgátló konc.) (fig/ml) Antibiotikum 3055 H232 3130 3131 3132 3133 0,5 % NaCl Meticillin 1 2 8 8 8 8 Cefalotin <0,25 <0,25 8 1 2 2 Cefaloridin <0,06 <0,06 4 1 2 4 3. példa <0,06 <0,06 0,5 0,5 0,25 1 1. példa <0,06 <0,06 0,5 1 0,5 0,5 2. példa <0,06 <0,06 0,5 0,5 0,5 1 5,0% NaCl Meticillin 2 2 128 128 32 128 Cefalotin <0,25 <0,25 64 32 16 64 Cefaloridin 0,25 <0,06 8 16 2 16 3. példa <0,06 <0,06 1 2 0,5 1 1. példa <0,06 <0,06 1 1 0,25 1 2. példa <0,06 <0,06 2 1 0,5 2 Agar Antibiotikum 3134 -=3135 3136 3137 3138 3139 0,5% NaCl Meticillin 16 8 8 128 16 8 Cefalotin 8 2 2 64 8 1 Cefaloridin 8 1 0,25 8 8 1 3. példa 0,5 0,5 0,25 2 2 0,5 1. példa 1 0,5 0,5 2 1 1 2. példa 1 0,5 0,5 2 1 1 5,0% NaCl Meticillin 64 64 64 >128 >128 >128 Cefalotin 64 32 32 128 64 32 Cefaloridin 16 8 16 32 16 4 3. példa 1 1 2 4 1 1 1. példa 0*5 0,25 0,5 2 0,5 0,25 2. példa 2 1 1 4 1 0,5