167710. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-(alfa-szubsztituált amino-alfa-fenil-acetil)-amino-penam-3-karbonsav-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítáásra
39 167710 9. táblázat folytatása 40 A) Példa szama összetétel Y Kitermelés (%) ß-Laktamtartalom (%) Elemzés (%) számított/talált (mólsúly) B) Kiindulási anyag Y Kitermelés (%) ß-Laktamtartalom (%) C 1 H 1 N s 68. A) C25 H 24 N 7 0 6 SNa • 1 H2 0 (591,6) N3 -89,8 88,1 50,76 4,30 16,08 5,27 51,6 5,1 15,6 5,2 B) CgHgNPa (220,2) N-(p-azidobenzoil)-49,09 3,67 25,45 -glicin 31,8 49,1 3,7 25,4 69. A) C25 H 24 N 5 0 8 SNa • 1 H2 0 (595,6) N03 -74,3 77 50,42 4,40 11,76 5,39 50,0 4,9 11,5 5,5 B) C9 H g N 2 O s (224,2) N-(p-nitrobenzoil)-48,22 3,6 12,50 -glicin 56,2 48,2 3,5 11,7 70. C25 H 26 N 5 0„SNa • 2 H2 0 (583,6) NH2 -93,0 58,7 51,46 5,18 12,00 5,50 51,5 5,4 10,9 5,5 Megjegyzés: a 63—69. példa szerinti penicillineket a vegyes anhidrid módszerrel állítottuk elő. A 70. példa szerinti vegyületet katalitikus hidrogénezéssel kaptuk (a 29. példa szerinti úton) a 69. példa szerinti vegyületből. 10. táblázat XXX általános képletű vegyületek A) Példa szama összetétel A Kitermelés <%) P-Laktámtartalom (%) Elemzés (%) számított/talált (mólsúly) B) Kiindulási anyag A Kitermelés <%) P-Laktámtartalom (%) C | H | N | S 71. A) C25 H 24 N 5 0 7 SNa • 1 H2 0 (579,6) H—CO 75,4 90,3 51,81 4,53 12,08 5,54 51,6 4,9 11,5 5,5 B) C9 H 8 N 2 0 4 (208,2) 3,5-bisz-formilamino-51,92 3,88 13,46 -benzoesav 86 51,1 3,9 13,0 72. A) C31 H3 2 N 5 0,SNa • 2 H2 0 (677,7) c iklopropánkarbonil-66,7 87,5 54,94 5,35 10,33 4,74 54,8 5,7 8,8 5,4 B) C^H^O, (288,3) 3,5-bisz(ciklopropán-62,49 5,59 9,72 karbonilamino)-77,0 61,5 6,5 8,0 benzoesav 73. A) C33 H 36 N 5 0 7 SNa • 2 H2 0 (705,8) ciklobutánkarbonil-71,5 94,7 56,16 5,72 9,93 4,55 55,4 5,7 8,6 5,3 B) C17 H 20 N 2 O 4 (316,4) 3,5-bisz(ciklobután-64,54 6,37 8,86 karbonilamino)-97,0 63,0 6,4 7,7 benzoesav | Mindhárom penicillint a vegyes anhidrid módszerrel állítottuk elő. 20