167707. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-[(dimetilfenil-fenil-piridil)-metil]-imidazolok előállítására

5 így például az élesztőkkel, így a Candida-val, Cryptococcus-szal, penészgombákkal, így Aspergillusvagy Penicillium fajokkal, Dermatophytes-ekkel, így például Trichophyton, Microsporon és Epidermophyton fajokkal szemben. 5 Különösen jó hatást mutatnak a Trichophyton típusú Dermatophytes-ekkel szemben. A találmány szerinti hatóanyagokat mind az ember-, mind az állatgyógyászatban alkalmazhatjuk. Az embergyógyászatban való alkalmazás indiká- 10 ciós területei például az alábbiak : dermatomikrózisok és rendszeri mikrózisok, amelyeket a Trichophyton mentagrophytes és egyéb Trichophyton-fajok, microsporon-fajok, Epidermophyton floccosum, sarjadó gombák és nemzedékváltó 15 gombák, valamint élesztőgombák és a fentiekben megnevezett kórokozók váltanak ki, továbbá olyan szervi mikózisok, amelyeket a Candida-, Cryptococcus-, Coccidioides-, Histoplasma- és Blastomycesfajok váltanak ki. 20 Az állatgyógyászatban való alkalmazás indikációs területei például az alábbiak: az összes dermatomikózis, rendszeri mikózis és szervi mikózis, különsen azok, amelyeket a fentiekben megnevezett kórokozók váltanak ki. 25 A találmány szerinti hatóanyagokat önmagában ismert módon gyógyászati készítményekké alakíthatjuk. A készítmények a nem mérgező, közömbös, gyógyászatilag alkalmazható hordozóanyagokon kívül egy vagy több I általános képletű vegyületet 30 és/vagy annak savaddíciós sóját tartalmazzák. A találmány szerinti hatóanyagokat adagolási egységeket tartalmazó készítmények alakjában is kiszerelhetjük, ami azt jelenti, hogy a készítmény egységei, azaz egy-egy tabletta, drazsé, kapszula, pirula, 35 kúp vagy ampulla a hatóanyag egyszeri adagjának tört részét vagy többszörösét tartalmazza. Az adagolási egységek például 1, 2, 3 vagy 4 egyszeri adagot vagy pedig 1/2, l/3 vagy 1/4 egyszeri adagot tartalmaznak. Egy egyszeri adag előnyösen azt a ha- 40 tómennyiséget tartalmazza, amelyet be kell adni és általában egy teljes napi adagnak vagy a napi adag felének, harmadának vagy negyedének felel meg. Nem mérgező, közömbös, gyógyászatilag alkalmazható hordozóanyagokon szilárd, félig szilárd 45 vagy folyékony hígítószereket, töltőanyagokat vagy kiszerelési segédanyagokat kell érteni. Előnyös gyógyászati készítményként megnevezzük a tablettákat, drazsékat, kapszulákat, pirulákat, szemcséket, kúpokat, oldatokat, szuszpenziókat és emulziókat, 50 pasztákat, kenőcsöket, zseléket, krémeket, porokat és porlasztható készítményeket. A tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák és szemcsék a hatóanyagon vagy hatóanyagokon kívül a szokásos hordozóanyagokat tartalmazhatják, így a) töl- 55 tő- és vivőanyagokat, így keményítőt, tejcukrot, nyerscukrot, glükózt, mannitot és kovasavat, b) kötőanyagot, például karboximetilcellulózt, alginátokat, zselatint, polivinilpirrolidont, c) nedvesentartó szereket, például glicerint, d) szétesést elősegítő 60 anyagokat, például agar-agart, kalciumkarbonátot és nátriumkarbonátot, e) oldódást késleltető anyagot, például paraffint, f) reszorpciót gyorsító anyagot, például kvaterner ammónium-vegyületeket, g) nedvesítőszert, például cetilalkohplt, glicerinmonosztea- 65 6 rátot, h) adszorpciós szert, például kaolint és bentonitot, valamint i) tapadást gátló anyagot, például talkumot, kalcium- és megnéziumsztearátot és szilárd polietilénglikolokat vagy az a)—i) pontokban említett anyagok keverékeit. A tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák és szemcsék a szokásos, adott esetben átlátszatlanná tevő anyagokat tartalmazó bevonatokkal vagy burkokkal lehetnek ellátva, és olyan összetételűek lehetnek, hogy a hatóanyagot vagy hatóanyagokat csak vagy előnyösen az emésztőrendszer egy meghatározott részében, adott esetben késleltetve adják le, mimellett beágyazóanyagként például polimereket és viaszokat használhatunk. A hatóanyag vagy hatóanyagok adott esetben egy vagy több fenti hordozóanyaggal mikrokapszulázott alakban is előfordulhatnak. A kúpok a hatóanyagokon kívül a szokásos, vízben oldható vagy vízben oldhatatlan hordozóanyagokat tartalmazhatják, például polietilénglikolokat, zsírokat, például kakaóvajat és hosszabb szénláncú észtereket, például 14-szénatomos alkohol és 16-szénatomos zsírsav észterét vagy ezeknek az anyagoknak a keverékeit. A kenőcsök, paszták, krémek és zselék a ható- < anyagon vagy hatóanyagokon kívül a szokásos hordozóanyagokat tartalmazhatják, például állati vagy növényi zsírokat, viaszokat, paraffinokat, keményítőt, tragant gumit, cellulóz-származékokat, polietilénglikolokat, szilikonokat, bentonitot, kovasavat, talkumot és cinkoxidot vagy ezeknek az anyagoknak a keverékeit. A porok és porlasztható anyagok a hatóanyagon vagy hatóanyagokon kívül a szokásos hatóanyagokat tartalmazhatják, például tejcukrot, talkumot, kovasavat, alumíniumhidroxidot, kalciumszilikátot és poliamid-port vagy ezeknek az anyagoknak a keverékeit. A porlasztható készítmények ezenkívül a szokásos hatóanyagokat tartalmazhatják, például klórfluorszénhidrogéneket. Az oldatok és emulziók a hatóanyagon vagy hatóanyagokon kívül a szokásos hordozóanyagokat tartalmazhatják, például oldószereket, oldódást elősegítő anyagokat, emulgátorokat, például vizet, etilalkoholt, izopropilalkoholt, etilkarbonátot, etilacetátot, benzilalkoholt, benzilbenzoátot, propilénglikolt, 1,3-butilénglikolt, dimetilfarmamidot, olajokat, különösen gyapotmagolajat, földimogyoróolajat, kukoricacsíraolajat, olívaolajat, ricinusolajat és szezámolajat, glicerint, glicerinformált, tetrahidrofurfurilalkoholt, polietilénglikolokat és a szorbitán-zsírsavésztereket ezeknek az anyagoknak a keverékeit. Parenterális adagolás esetén az oldatok és emulziók steril és izotóniás alakban is előfordulhatnak. A szuszpenziók a hatóanyagon vagy hatóanyagokon kívül a szokásos hordozóanyagokat tartalmazhatják, például folyékony hígítószereket, így vizet, etilalkoholt, propilénglikolt, szuszpendálószereket, például etoxilezet izosztearilalkoholokat, polioxietilénszorbit- és szorbitánésztereket, mikrokristályos cellulózokat, alumíniummetahidroxidot, bentonitot, agar-agart és tragant gumit és ezeknek az anyagoknak a keverékeit. Az említett készítmények színezőanyagokat, konzerválószereket, valamint szag- és izjavitószereket. 3