167704. lajstromszámú szabadalom • Benzizoxazolo (tiono)foszfor (foszfon)savésztereket tartalmazó inszekticid és akaricid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. IV. 27. Bejelentés elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság: 1972. IV. 27. (P 22 20 629. 7) Közzététel napja: 1975. VII. 28. Megjelent: 1976. XII. 31. (BA—2926) 167704 Nemzetközi osztályozás: C 07 f 9/02 C 07 d 105/04 A 01 n 9/36 •-,. "^'»•Ea.-Mitjai^B*«»«*3 *'^ Feltalálók: Dr. Lorenz Walter vegyész, Wuppertal, Dr. Hammann Ingeborg biológus, Dr. Behrenz Wolfgang biológus, Köln, Dr. Stendel Wilhelm állatorvos, Wuppertal Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Bayer Aktiengesellschaft, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Benzizoxazolo[tiono(foszfor)foszfon] savésztereket tartalmazó inszekticid és akárkid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállításása i A találmány új benzizoxazolo(tiono)foszfor(foszfon)savésztereket tartalmazó inszekticid és akaricid készítményekre, valamint a hatóanyag előállítási eljárására vonatkozik. Ismeretes, hogy a klóratommal és/vagy metilcsoporttal szubsztituált benzizoxazolo(tiono)foszfor-, illetve -foszfonsavészterek, például az .0,0-dimetil-, illetve 0,0-dietil-0-[5-klórbenzizoxazol-(3)-il]-tionofoszfor-vagy 0-etil-0-[5-klór-, illetve 7-metil-benzizoxazol-(3)-il]-tionoetánfoszfonsavészter inszekticid hatást mutatnak (1 253 713 számú NSZK-beli közzétételi irat és 2 040 410 számú NSZK-beli nyilvánosságrahozatali irat).* Azt találtuk, hogy az I általános képletű új benzizoxazolo(tiono)foszfor(foszfon)savészterek — ahol X oxigén- vagy kénatomot jelent, R 1—6 szénatomos alikilcsoportot képvisel és Rx jelentése 1—6 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport, Y 1—6 szénatomos alkoxicsoportot vagy halogénatomot képvisel — erős inszekticid és akaricid tulajdonságokat mutatnak. Azt találtuk továbbá, hogy az I általános képletű új benzizoxazolo(tiono)foszfor(foszfon)savésztereket úgy állíthatjuk elő, hogy II általános képletű 3-hidroxi-benzizoxazolokat savakceptorok jelenlétében vagy a megfelelő alkáli-, alkáliföldfém-, illetve ammóniumsók alakjában III általános képletű (tiono)foszfor(foszfon)savészterhalogenidekkel reagáltatunk, ahol a képletekben Y, R, RÍ és X a fenti jelentésű és Hal valamely halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent. A találmány szerinti benzizoxazolo(tiono)-foszfor(foszfon)savészterek lényegesen jobb inszekticid, különösen talajinszekticid és akaricid, valamint részben nematocid és fungicid hatást is mutatnak, mint az 5 ismert hasonló szerkezetű és azonos hatásirányú klóratommal és/vagy metilcsoporttal szubsztituált benzizoxazolo(tiono)-foszforsavészterek. Ezenkívül a találmány szerinti készítményeket eredményesen alkalmazhatjuk az állatgyógyászatban is állati kártevők (ektoparaziták), 10 így parazita légylárvák elpusztítására. A találmány szerinti anyagok tehát a technikát gazdagítják. Ezenkívül az új vegyületek a kártevőirtószerek területén új hatóanyagok kidolgozására irányuló szükségletekkielégítéséhez is hozzájárulnak. Ez a szükséglet az által 15 jön létre, hogy a kereskedelemben kapható szerekkel szemben a környezetvédelem kérdéseire való tekintettel is mindig nagyobb követelményeket támasztanak, így azt, hogy a melegvérűekre és a növényekre nézve csak csekély mértékben legyenek mérgezőek, gyorsabban 20 bomoljanak le a növényben és a növényen, a rezisztens kártevőkkel szemben is hatásosak legyenek. így például az utóbbi években a bögölylárvák különböző területeken rezisztensek lettek az eddig alkalmazott foszforsavészterekkel és karbamátokkal szemben, így sok területen 25 az irtásuk eredményessége kérdéses. A gazdaságos marhatartás biztosítása érdekében a fertőzött területeken olyan szerekre van szükség, amelyekkel például a rezisztens bögölylárvák, így például a Lucilia faj lárvái is biztosan kiirthatok. Az eddig alkalmazott vegyületek-30 kel szemben nagymértékben rezisztens lett például a 167704 1
