167575. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-indán-származékok előállítására
31 167575 32 42. példa Drazsé Drazsémag: 5 Valamely I általános képletű hatóanyag 50,0 mg laktóz 67,5 mg mikrokristályos cellulóz 32,0 mg ke meny ítő-nátriumglikolát 8,2 mg kolloidális szilíciumoxid 0,4 mg io magnéziumsztearát 0,9 mg Diazsébevonat: sellak 1,0 mg szandarak 0,2 mg 15 ricinusolaj 0,3 mg gumiarabikum 7,0 mg talkum 11,2 mg kukorica keményítő 1,0 mg titánoxid 1,3 mg 20 színezék 4,0 mg cukor 142,8 mg fehérviasz/karnauba viasz 0,2 mg drazsénként 43. példa Infúziós oldat Valamely I általános képletű hatóanyag vízmentes nátriumszulfit vízmentes nátriummetabiszulfit • nátriumklorid aqua dest. pro inj. 25 30 200 mg 60 mg 140 mg 1,7 mg ad 200 ml 35 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 2-aminoindán- 40 -származékok és e vegyületek savaddíciós sóinak előállítására, ahol n értéke 1-3, Z jelentése -CH2 — vagy =CO-csoport, 45 Rj és R2 jelentése 1 -3 szénatomos alkil- vagy 1 —3 szénatomos hidroxialkil-csoport, R, jelentése hidrogénatom is lehet, Rí és R2 együttesen a szomszédos nitrogénatommal együtt egy 5-6 tagú heterociklusos gyű- 50 rűt is jelenthet, amely adott esetben egy további oxigén, vagy adott esetben 1 —3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált nitrogénatomot tartalmaz, B jelentése fenil-csoport, 55 A jelentése metoxi-, etoxi- vagy egy -NR3 R 4 általános képletű csoport, ahol R3 és R 4 jelentése metil- vagy etil-csoport, azzal jellemezve, hogy 60 a) oly I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Z jelentése —CH2-csoport, A, B, R t , R2 és n jelentése a fenti, valamely II általános képletű vegyületet, ahol A és B jelentése a fenti, 65 nátriumamiddal reagáltatunk, majd a kapott II általános képletű vegyület nátriumsóját, ahol A és B jelentése a fenti, egy III általános képletű halogénezett amin vegyülettel, ahol Rj és R2 és n jelentése a fenti, Hal jelentése pedig halogénatom, kondenzálunk, vagy b) valamely II általános képletű vegyületet, ahol A és B jelentése a fenti, egy IV általános képletű klórkarbonsavkloriddal reagáltatunk, ahol n értéke a fenti, majd a kapott V általános képletű vegyületet, ahol A, B jelentése és n értéke a fenti, redukáljuk, majd a kapott VI általános képletű vegyületet, ahol A, B és n jelentése a fenti, egy VII általános képletű amin-vegyülettel, ahol Rí és R2 jelentése a fenti, kondenzáljuk, vagy a kapott V általános képletű vegyületet egy VII általános képletű vegyülettel, ahol Rí és R2 jelentése a fenti, kondenzáljuk és a kapott, Z helyében =CO-cso portot tartalmazó I általános képletű vegyületet, ahol A, B, n, Rx és R 2 jelentése a fenti, kívánt esetben redukáljuk, vagy c) oly I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Z jelentése -CH2 -csoport, A, B, R 1; R2 és n jelentése a fenti, egy II általános képletű vegyületet, ahol A és B jelentése a fenti, egy XV általános képletű brómklóralkánnal, ahol n értéke a fenti, kondenzáljuk, majd a kapott XVI általános képletű közbenső terméket, ahol A, B és n jelentése a fenti, egy VII 'általános képletű aminnal, ahol Rt és R 2 jelentése a fenti, kondenzáljuk, vagy d) oly I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Z jelentése -CH2-csoport, A, B, Rí, R2 és n jelentése a fenti, valamely XIV általános képletű vegyületet, ahol n, Rt és R 2 jelentése a fenti, egy IX általános képletű 2-indanolmeziláttal, ahol A jelentése a fenti, kondenzáljuk, majd kívánt esetben a kapott vegyület savaddíciós sóját állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1973. március 2.) 2. Eljárás az I általános képletű 2-aminoindán-származékok és e vegyületek savaddíciós sóinak előállítására, ahol n értéke 1—3, Z jelentése —CH2 - vagy =CO-csoport, Rí és R2 jelentése 1—3 szénatomos alkil- vagy 1 —3 szénatomos hidroxialkil-csoport, Rí jelentése hidrogénatom is lehet, R! és R2 együttesen a szomszédos nitrogénatommal együtt egy 5-6 tagú heterociklusos gyűrűt is jelenthet, amely adott esetben egy további oxigén, vagy adott esetben 1 —3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált nitrogénatomot tartalmaz, B jelentése fenil-csoport, A jelentése metoxi-, etoxi- vagy egy -NR3R4 általános képletű csoport, ahol R3 és R 4 jelentése metil- vagy etil-csoport, azzal jellemezve, hogy a) oly I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Z jelentése -CH2-csoport, A, B, R l5 16
