167575. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-indán-származékok előállítására
29 167575 30 36. példa Analízis: l-metoxi-2-[N-fenil-N-((J-pirrolidinopropionil)]-aminoindán-hidroklorid előállítása. (Az I általános képletű vegyületben A jelentése metoxi-csoport, B jelentése fenil-csoport, n értéke 2, -NR1R2 jelentése pirrolidino-csoport, Z jelentése =CO-csoport). A vegyületet a 20. példa szerint állítjuk elő, kiindulási anyagként pirrolidint alkalmazunk. A kapott vegyületet izopropanolból kristályosítjuk át. Op.: 180-181 C°. Analízis: számított: C : 69,85%, H : 6,44%, N : 4,07%, Cl : 10,31%, 5 talált: C : 69,70%, H : 6,43%, N : 4,10%, Cl • 10,32%. A 10 15 számított: C : 68,90%, H : 7,29%, N : 6,99%, Cl : 8,84%, talált: C : 68,70%, H : 7,25%, N : 6,84%, Cl : 8,76%. 37. példa l-etoxi-2-[N-fenil-N-(/3-piperidinopropionil)]-aminoindán-hidroklorid előállítása. (Az I általános képletű vegyületben A jelentése etoxi-csoport, -NRjI^ jelentése piperidino-csoport, n értéke 2, B jelentése fenil-csoport, Z jelentése =CO-csoport). A vegyületet a 18. példa 1. pontja szerint előállított acilezett származékból állítjuk elő. A művelet során a 18. példa 2. pontja szerint járunk el, reagensként azonban piperidint használunk fel. A kapott terméket metanol és etilacetát elegyéből kristályosítjuk át. Op.: 185-187 C°. Analízis: B) A cím szerinti vegyület előállítása. Az A) pont szerint előállított acilezett származékot a 20. példában leírt eljárással alakítjuk át a cím szerinti vegyületté. A kapott terméket benzolból kristályosítjuk át. Op.: 157-159 C°. 39. példa l-dietilamino-2-[N-fenil-N-(|3-piperidinopropionil)]-aminoindánoxalát előállítása. 20 (Az I általános képletű vegyületben A jelentése dietilamino, B jelentése fenil-csoport, — NRiR2 jelentése piperídino-csoport, n értéke 2, Z jelentése =CO-csoport). 25 A 12. példa 1. pontja szerint előállított 1 -dietilamino- 2-fenilaminoindánt a 6. példa 1. pontja szerint acilezzük klór-propionsavkloriddal. Az így kapott terméket a 20. példa szerint piperidinnel reagáltatjuk. A kapott vegyületet etanolból kristá-30 lyosítjuk át. Op.: 192-193 C°. Analízis: számított: C : 68,34%, N : 8,24%, H : 7,71%, 35 talált: C : 68,15%, N : 8,12%. H :7,66%, Az alábbi példák a szívarritmia kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítását számított: C 69,99%, H : 7,75%, 40 mutatják N 6,53%, Cl : 8,27%, talált: C 69,40%, H : 7,84%, 40. példa N 6,96%, Cl : 8,30%. _. Kapszula 38. példa l-metoxi-2-[N-fenil-N-(7, -piperidinobutiroil)]:aminoindán-hidroklorid előállítása. (Az I általános képletű vegyületben A jelentése metoxi-csoport, B jelentése fenil-csoport, n értéke 3, — NRjR2 jelentése piperídino-csoport, Z jelentése =CO-csoport). A) l-metoxi-2-[N-fenil-N<7-klórbutiroil)]-aminoindán előállítása. (Az V általános képletű vegyületben n értéke 3, A jelentése metoxi-csoport, B jelentése fenil-csoport). E vegyületet a 4. példa a) pontja szerint állítjuk elő, reagensként 4-klórbutánsavkloridot alkalmazunk. A kapott terméket petroléterből (60-80 C°) kristályosítjuk át. Op.: 68-70 C°. 45 Valamely I általános képletű hatóanyag laktóz rizskeményítő kukorica keményítő 50 kolloidális szilíciumdioxid 100 mg 120 mg 30 mg 30 mg 1 mg kapszulánként 41. példa 55 Tabletta Valamely I általános képletű hatóanyag burgonya keményítő laktóz keményítő-nátriumglikolát kolloidális szilíciumoxid magnéziumsztearát hidroxi-propilcellulóz sztearinsav 60 65 200 mg 120 mg 80 mg 30 mg 15 mg 5 mg 4 mg 2 mg tanként 15
