167575. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-indán-származékok előállítására
Í67575 27 28 30. példa l-etoxi-2-[N-fenil-N-(ß-etilaminopropionil)]-aminoindán-hidroklorid előállítása. (Az I általános képletű vegyületben A jelentése etoxi-csoport, Rt jelentése hidrogénatom, R 2 jelentése etil-csoport, B jelentése fenil-csoport, n értéke 2, Z jelentése =CO-csoport). A 18. példa 1. pontja szerint előállított acetilezett vegyületet használjuk fel kiindulási anyagként. E vegyületet etilaminnal reagáltatjuk, majd a 18. példa 2. pontja szerint járunk el. A kapott fumarátot etanolból kristályosítjuk át. 1 molekula amin vegyület fél molekula fumársavat köt meg. Op.: 184-186 C°. Analízis: számított: C : 70,22%, H : 7,37%, N : 6,82%, talált: C : 69,93%, H :7,20%, N : 6,88. 31. példa l-etoxi-2-[N-fenil-N-(7-etilaminopropil)]-aminoindán-hidroklorid előállítása. (Az I általános képletű vegyületben A jelentése etoxi-csoport, R, jelentése hidrogénatom, R2 jelentése etil-csoport, B jelentése fenil-csoport, n értéke 2, Z jelentése =CO-csoport). A 30. példa szerint előállított vegyületet lítiumalumíniumhidriddel redukáljuk. A kapott vegyületet metanol és aceton elegyéből kristályosítjuk át. Op.: 124-126 C°. Analízis: számított: C : 70,47%, H :8,33%, N : 7,47%, Cl : 9,46%, talált: C :70,18%, H : 8,22%, N : 7,56%, Cl : 9,42%. 32. példa l-etoxi-2-[N-fenil-N-(etilarninoacetü)]-aminoindán-fumarát előállítása. (Az I általános képletű vegyületben A jelentése etoxi-csoport, R, jelentése hidrogénatom, R2 jelentése etil-csoport, B jelentése fenil-csoport, n értéke 1, Z jelentése =CO-csoport). A 17. példa 1. pontja szerint előállított acilezett vegyületet etilaminnal reagáltatunk. A kapott vegyületet metanol és aceton elegyéből kristályosítjuk át. Op.; 181-182 C°. Analízis: számított: C : 66,06%, H :6,65%, N : 6,16%, talált: C :66,14%, H :6,65%, N : 6,12%. 33. példa l-etoxi-2-[N-feml-N-(j3-etilaminoetil)]-aminoindán-hidroklorid előállítása. 5 (Az I általános képletű vegyületben A jelentése etoxi-csoport, Rj jelentése hidrogénatom, R2 jelentése etil-csoport, n értéke 1, Z jelentése —CH2 -csoport, B jelentése fenil-csoport). 10 A 32. példa szerint előállított vegyületet lítiumalumíniumhidriddel redukáljuk. A kapott vegyületet etanolból kristályosítjuk át. Op.: 178-179 C°. Analízis: 15 számított: C : 69,88%, H :8,10%, N : 7,76%, Cl : 9,82%, talált: C : 69,73%, H :7,99%, N : 7,68%, Cl : 9,81%. 20 34. példa l-metoxi-2-[N-fenil-N-(7-metiletilamino-25 propil)]-aminoindán-hidrokíorid előállítása. (Az I általános képletű vegyületben A jelentése metoxi-csoport, R] jelentése metil-csoport, R2 jelentése etil-csoport, n értéke 2, Z jelentése 30 —CH 2 -csoport, B jelentése fenil-csoport). A 6. példa 1. pontja szerint előállított acilezett vegyületet metiletilaminnal reagáltatjuk, majd a kapott vegyületet lítiumalumíniumhidrid éteres szusz-35 penziójával redukáljuk. A kapott vegyületet acetonból kristályosítjuk át. Op.: 175-176 C°. Analízis: 40 számított: C : 70,46%, H : 8,33%, N : 7,47%, Cl : 9,46%, talált: C : 70,20%, H : 8,33%, N : 7,50%, Cl : 9,48%. 45 35. példa l-metoxi-2-[N-fenil-N-(j3-morfolinopropionil)]-aminoindán-hidroklorid előállítása. 50 (Az I általános képletű vegyületben A jelentése metoxi-csoport, B jelentése fenil-csoport, n értéke 2, -NRj R2 jelentése morfolino-csoport, Z jelentése =CO-csoport). 55 A 20. példa szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy kiindulási anyagként morfolint használunk fel. A kapott vegyületet izopropanolból kristályosítjuk át. Op.: 184-185 C°. 60 Analízis: számított: C : 66,25%, H :7,01%, N : 6,72%, Cl : 8,50%, talált: C : 66,10%, . H :7,15%, 65 N : 6,88%, Cl : 8,30%. 14
