167559. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mikrokapszulázott gyógyszerek előállítására

17 167559 18 könnyebb tölthetőség következtében (ami viszont a mikrokapszulák megnövekedett folyóképességének a következménye), továbbá a gyógyszer biológiai hozzáférhetősége jobb. így a találmány szerinti eljárással előállított mikrokapszulázott gyógyszerek gyógyászatilag elfogadható és az emésztőnedvekben oldódó anyagból álló kapszulákba tölthetők, ahol a kapszula a találmány értelmében előállított port és adott esetben valamilyen, a gyógyszergyártásban ismert hordozóanyagot tartalmaz és tartalma adott esetben granulálva lehet. A kapszula előnyösen kemény zselatinból áll. Általában a kapszula tartalma nincs granulálva. s Ha alacsony aktivitású gyógyszert formulázunk kapszulákká, rendszerint csak kis mennyiségű hordozóanyagot keverünk el a mikrokapszulázott gyógyszerrel, mielőtt azt a kapszulákba töltenénk, így általában a kapszula a mikrokapszulázott gyógyszer súlyára vonatkoztatva mintegy 0— 10súly%-ban, előnyösen mintegy 2-5 súly%-ban tartalmaz hordozóanyagot. A kapszulák töltésére általában elegendőnek bizonyul, ha a találmány szerinti port az alkalmazni kívánt hordozóanyaggal összekeverjük és közvetlenül a kapszulákba töltjük. Ez az eljárás egyszerűbb, mint a hagyományos, kapszulák előállítására szolgáló eljárások. így a találmány szerinti eljárás egy előnyös foganatosítási módja értelmében kapszulák állíthatók elő, amikoris 0—10%-ban valamilyen, a gyógyszergyártásban ismert hordozóanyagot és 90-100%-ban mikrokapszulázott gyógyszert elkeverünk és a kapott keveréket kapszulákba töltjük. 5 Különösen előnyösek azok a kapszulák, amelyek 100 mg, 125 mg, 250 mg vagy 500 mg Ampicillint vagy Amoxicillint vagy trihidrátjaikból ekvivalens mennyiséget vagy ugyanilyen mennyiségben valamilyen más, /Maktámgyűrűt tartalmazó antibioti-10 kumot tartalmaznak. A találmány szerinti eljárással előállított krémek többek között szarvasmarha tőgyének kezelésére alkalmazhatók. Ilyen krémek például a Cloxacillinből vagy más (3-laktámgyűrűt tartalmazó antibioti-15 kumból ismert módon előállított formulázott krémek. A találmány szerinti eljárással előállított porok felhasználhatók hagyományos nyersanyagok helyett kúpok előállítására is. 20 Az alábbi példákban a NIRO dán cég (Niro Atomizer Limited, Copenhagen, 305 Gladsaxevej, DK-2860, Sobeborg, Dánia) által gyártott poríasztásos szárítótornyot alkalmazzuk, ha csak másképp nem jelezzük. A szárítótorony hasonló a 2/1 25 rajzlapon sematikusan ábrázolt berendezéshez, továbbá megközelítőleg 12 m magas és átmérője 1,7.5 m. A példákban használt, A-tól P-ig betűkkel jelzett bevonóanyagok kémiai megnevezését és előállító 30 cégét az alábbi táblázatban adjuk meg. Betű Bevonóanyag Márkanév (ha van) Gyártócég A hidroxipropil-metil-cellulóz Methocel HG60 Dow B hidroxipropil-metil-cellulóz Pharmacoat Shinetsu C 2-metil-5-vinil-piridin-metakrilsavmetakrilát kopolimer D etil-cellulóz E Polivinilacetál-dietilamino-acetát F / cellulóz-acetát-ftalát G H I metil-cellulóz metil-cellulóz polivinilpirrolidon Celacol MM 10 Celacol M20 Plesdone K29-32 British Celanese British Celanese G.A.F. J polivinilpirrolidon Kollidon 25 B.A.S.F. K L nátrium-karboximetil-cellulóz zselatin Coulose P8 Protein S British Celanese Coroda M zselatin Hydrolysed Gelatin Leinar N polivinilalkohol Gelvatol 40-20 Monsanto O hidroxipropil-cellulóz Klucel Hercules P hidroxipropil-cellulóz Celacol He25 British Celanese