167528. lajstromszámú szabadalom • Eljárás G-418, verdamicin I, sziszomicin és gentamicin A antibiotikumokat tartalmazó keverék és alkotórészei előállítására
25 167528 26 15. táblázat G-418 antibiotikum és összehasonlító anyagok perorális hatásossága a patkányokban kísérletileg előidézett E. histolytica vakbélfertőzéssel szemben Készítmény 8P -a t/i cg v2 oo 4> S* OH S O ^ SP o II 13 cg C/3 2 -o (2 & G-418 antibiotikum Paromomycin 25 12,5 10 10 6,5 6,5 6,5 3,5 3,5 25 12 10 10 6,5 6,5 6,5 3,5 3,5 6 6 3 1 6 3 1 6 3 6 6 3 1 6 3 1 6 3 19/19 24/24 7/7 4/7 4/4 4/5 2,5 5/6 0/7 6/7 4/8 2/6 0/7 2/4 1/5 0/4 1/6 1/7 Q < 0 0 0 0,7 0 0,4 1,0 0,2 1,7 0 0,8 1,0 2,1 1,3 1,0 1,0 1,5 1,9 micinnel keresztrezisztenciát mutat. Nem mutat lényeges hatásosságot in vitro élesztőgombákkal szemben. A 16. táblázatban a verdamicin I-szulfát leg-5 kisebb gátló koncentrációit soroljuk fel jellegzetes baktérium- és élesztőgomba fajokkal szemben. A vizsgálatokat élesztő-húskivonat folyékony táptalajban 7,4 pH-nál hajtottuk végre, a gátlást 24 óra, majd 48 óra elteltével határoztuk meg újra. 10 összehasonlításképpen a gentamicinszulfáttal kapott eredményeket közöljük. 15 16. táblázat Legkisebb gátló koncentráció (/ug/ml) Mikroorganizmus 20 Staphylococcus aureus 209P 25 Streptococcus pyogenes C 30 Streptococcus pyogenes 6 Aerobacter aerogenes 3 Aerobacter 35 aerogenes 4 Verdamicin Gentamicin-I-szulfát szulfát 24 óra 48 óra 70,24 óra után után után 0,3 0,75 0,1 0,75 3,0 3,0 0,3 0,75 1,0 0,3 0,3 0,3 0,3 0,6 0,3 Metronidazol Kontroll állatok adagja víz 25 13 6,5 6,5 6,5 1,5 2/6 1/4 0/3 0/4 4/45 0,8 0,8 0,8 1,7 1,5 2,2 Escherichia 40 45 A. D. I. = a fertőzés átlagos foka, a vakbélben szabad szemmel megfigyelhető patologikus elváltozások és a talált amőbák számának mikroszkópos megfigyelése alapján. Az észleléseket nullától 50 négyig terjedő számokkal fejezzük ki, a nulla lényegileg normális vakbelet jelöl. A kezeletlen, de fertőzött kontroll állatokat kettőtől négyig terjedő számok jellemzik. A közölt adatokban a kontrollok átlaga 2,2. 55 B) Verdamicin I In vitro Verdamicin I-et jellegzetes Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumokkal szemben in vitro vizsgálva, széles spektrumú antibakteriális hatásosságot észleltünk. A kanamicinnel szemben rezisztens baktériumokkal szemben hatásos, de genta-60 65 coli Se 0,3 0,75 0,7: Escherichia coli 5 0,3 0,75 0,3 Escherichia coli 19 0,3 0,3 0,3 Klebsiella pneumoniae Ad KR 0,3 0,3 0,3 Klebsiella penumoniae 17 KR 0,3 0,3 0,3 Proteus mirabilis MeF 0,3 0,3 0,3 Proteus vulgaris 2 0,3 0,3 0,3 Pseudomonas aeruginosa 8689 0,075 0,3 0,3 Pseudomonas aeruginosa Miller 0,75 0,75 0,5 Salmonella paratyphi Bl 0,3 0,75 in 13
