167528. lajstromszámú szabadalom • Eljárás G-418, verdamicin I, sziszomicin és gentamicin A antibiotikumokat tartalmazó keverék és alkotórészei előállítására
23 167528 24 13. táblázat In vitro antibakteriális hatékonyság (Mueller-Hinton-féle folyékony táptalaj, pH-ja 7,2-7,5). ^2 13. táblázat folytatása Mikroorganizmus Bacillus subtilis Staphylococcus aureus Staphylococcus aureus Streptococcus sp. 6633 Escherichia coli .53 5 60 3 .S3 3,0 12 3,0 1257 0,3 Sm 1 0,3 6 0,3 23 0,3 26 3,0 32 7,5 30 7,5 27 7,5 16245 7,5 6589 7,5 3045 7,5 777 3,0 887 3,0 Mikroorganizmus ,,53 -o -S3 -« .S3 <3 ' ^ o ^b C • ,3.8 60 3 10 15 Pseudomonas aeruginosa Proteus mirabilis morganii rettgeri 1262 1236 20 83 12453 8019 9250 17,5 17,5 3,0 7,5 7,5 0,8 0,3 A 14. táblázatban a G-418 antibiotikummal in vivo kapott antibakteriális adatokat csoportosítot-20 tuk. Az adatok megállapítására gazdaállatként 18-20 g súlyú Carworth Farm CF-1 egereket 7 csoportra osztva használtunk. Az in vivo védelmet (PDso) úgy határoztuk meg, hogy az egerekbe intraperitoneálisan befecskendeztük a parogen bak-25 térium lialálos adagját. Az egerek egyik csoportja kontrollként szolgált, a többi csoportokba egy órával a G-418 antibiotikum különféle nagyságú adagját adtuk be. A nem védett kontroll állatok 18-24 óra alatt elpusztultak. A kísérletet a fer-30 tőzés után 48 órával fejeztük be, ekkor mindegyik csoportban megszámoltuk az életben maradt egerek számát. Az eredményeket szabványos statisztikai módszerekkel elemeztük a PDS0 értékek 95%-os megbízhatósággal történő kiszámítására. 14. táblázat In vivo antibakteriális hatás A) Védőhatás Mikroorganizmus Beadás módja PD50 (mg/kg) Staphylococcus aureus Gray szubkután 2,5 perorálisan 40 Escherichia coli Sc. szubkután 1,5 Staphylococcus aureus St. M No 1. szubkután 3.0 . Pseudomonas aeruginosa No 1. szubkután » 5,0 B) Akut toxicitás intravénásán 140 LPs o» (mg/kg) A 15. táblázatban folytatjuk a G-418 antibio- használtunk. A meghatározásra R. J. Schnitzer tikum protozoaellenes hatékonyságát szemléltető in „Experimental Chemotherapy" 1. kötetének vivo kísérletek eredményeinek felsorolását. Gazda- 355-443, oldalain [Academic Press, New York állatként 50-70 g súlyú, 3-4 hetes, éppen elvá- (1963)] leírt eljárás módosított változatát haszlasztott Royal Hart tenyésztésű hím patkányokat 65 náltuk. 12
