167410. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(aminofenilamino)-3-AZA-1-tiacikloalkánok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

167410 9 10 a kísérleti állat féreggel való fertőzöttségét több, mint 90%-kal csökkenti a kereskedelemben kapható készítményekkel összehasonlítva (Red. > 90%) Az adagot mg hatóanyag/testsúly kg dimenzióban adjuk meg. I. Táblázat Hatóanyag képletszáma Parazita Minimális hatásos adag (Red.>90%) (mg/kg) XII Ancylostoma caninum XIII Ancylostoma caninum Uncinaria stenocephala XIV Ancylostoma caninum XV Ancylostoma caninum XVI Ancylostoma caninum összehasonlító készítmények Bitoscanate Ancylostoma caninum Befénium Tiabendazol Piperazin Uncinaria stenocephala Ancylostoma caninum Uncinaria stenocephala Ancylostoma caninum Uncinaria stenocephala Ancylostoma caninum 25 10 10 10 10 12 napon át napi 6* 25 25 2X50** 2x50** csak részben hatásos csak részben hatásos csak részben hatásos Megjegyzések: *: Lämmler, G. u. E. Saupe (1969) Z. Trop. Parasitol. 20, 346. **: Rawes, D. A. (1961) Vet. Rec. 73, 390. B. példa Nematospiroides dubius/egér. Nematospiroides dubius-szal kísérleti úton megfertőzött egereket kezeltünk a paraziták prepatencia-idejenek lejátszódása után. A hatóanyagot vizes szuszpenzió alakjában orálisan adagoltuk. A készítmény hatékonysági fokát úgy határoztuk meg, hogy boncolás után megszámoltuk a kísérleti állatban maradt férgeket és összehasonlítottuk a kezeletlen kontroll-lal, a hatást százalékban számítottuk ki. Az alábbi II. táblázatban megadjuk a hatóanyagokat és azt a legkisebb adagot, amely a kísérleti 10 15 20 52 30 35 40 45 50 55 60 65 állat féreggel való fertőzöttségét több, mint 90% kai csökkenti a kereskedelemben kapható készítményhez viszonyítva. II. Táblázat Hatóanyag képletszáma Minimális hatásos adag (Red.>90%) mg/kg XII XVII XVIII XIX Összehasonlító készítmények Tiabendazol Befénium Bitoscanate Piperazin 10 100 100 25 500 500 250 hatástalan C. példa Strongyloides ratti/patkány Strongyloides ratti-val kísérleti úton megfertőzött patkányokat kezeltünk a paraziták prepatencia-idejének lejátszódása után. A hatóanyagot vizes szuszpenzió alakjában orálisan adagoltuk. A készítmény hatékonysági fokát úgy határoztuk meg, hogy boncolás után megszámoltuk a kísérleti állatban maradt férgeket és összehasonlítottuk a kezeletlen kontroll-lal, a hatást százalékban számítottuk ki. Az alábbi III. táblázatban megadjuk a hatóanyagokat és azt a legkisebb adagot, amely a kísérleti állat féreggel való fertőzöttségét több, mint 90%-kal csökkenti a kereskedelemben kapható készítményekhez viszonyítva. III. Táblázat Hatóanyag képletszáma Minimális hatásos adag (Red. > 90%) mg/kg XII 25 XVII 50 XV 10 Összehasonlító készítmények Tiabendazol 25 Befénium 1000 Bitoscanate 250 Piperazin hatástalan D. példa Ascaridák/kutya, patkány Toxascaris leonina-val vagy Toxocara canis-szal természetesen megfertőzött kutyáknak tiszta ható-5