167219. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoilfenilguanidinek, valamint az ilyeneket tartalmazuó gyógyászati készítmények előállítására

167219 10 D) példa Bányaféreg-próba/juh Oesophagostomum columbianum-mal kísérleti úton megfertőzött juhokat kezeltünk a paraziták lappangási idejének lejárta után. A hatóanyagot orálisan adagoltuk mint tiszta hatóanyagot, zselatin kapszulákban. A hatékonysági fokot úgy állapítottuk meg, hogy megszámoltuk a kezelés után kihajtott és boncolás után a kísérleti állatban maradt férgeket és kiszámítottuk a kihajtott férgek százalékos mennyiségét. A vizsgált hatóanyagokat, alkalmazott adagokat és a hatást az alábbi táblázatban adjuk meg. A táblázatban a hatóanyagokat és mg hatóanyag/ kísérleti állat testsúly kg dimenzióban azt a legkisebb adagot adtuk meg, amely a kísérleti állat féreg-fertőzöttségét több, mint 90%-kal redukálja. IV. Táblázat Találmány szerinti hatóanyag képletszáma Legkisebb hatásos adag (Red. > 90%) mg/kg V VI VII VIII 10 5 5 5 E) példa Strongyloides ratti/patkány Strongyloides ratti-val kísérleti úton megfertőzött patkányokat kezeltünk a paraziták lappangási idejének lejárta után. A hatóanyagmennyiséget orálisan adagoltuk vizes szuszpenzió alakjában. A készítmény hatékonysági fokát úgy határoztuk meg, hogy kiszámítottuk boncolás után a kísérleti állatban maradt férgek számát a kezeletlen kontroll állatokhoz viszonyítva, majd ebből meghatároztuk a százalékos hatékonyságot. Az alábbi táblázatban megadjuk a hatóanyagokat és azt a legkisebb adagot, amely a kísérleti állatok féreg-fertőzöttségét több, mint 90%-kal csökkenti a hasonló készítményekhez viszonyítva. V. Táblázat Találmány szerinti hatóanyag képletszáma Legkisebb hatásos (Red. > 90%) mg/k IX 50 v 25 Összehasonlító készítmény hatóanyagának képletszáma (2 117 293 számú NSZK-beli nyilvánosságrahozatali irat): X 250 XI 100 XVII 250 VI 10 VII 2,5 XII 250 XIII 250 XIV 250 VIII 50 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 F( példa Orsógiliszta-próba/kutya, patkány Toxacaris leonina-val természetes vagy kísérleti úton megfertőzött kutyáknak a hatóanyagot tiszta hatóanyag alakjában adtuk be orálisan, zselatin kapszulákban. Ascaris suum-mal kísérleti úton megfertőzött patkányokat kezeltünk 2—4 nappal a megfertőzés után. A hatóanyagmennyiséget orálisan adagoltuk vizes szuszpenzió alakjában. A készítmény hatékonysági fokát úgy határoztuk meg, hogy megszámoltuk boncolás után a kísérleti állatban maradt férgeket ós összehasonlítottuk a kezeletlen kontroll állatokkal, majd ebből meghatároztuk a százalékos hatékonyságot. Az alábbi táblázatban megadjuk a hatóanyagokat és azt a legkisebb adagot, amely a kísérleti állatok féreg-fertőzöttségét több, mint 90%-kal csökkenti a hasonló készítményekhez viszonyítva. VI. Táblázat Találmány szerinti ható- Parazita anyag kepletszáma Legkisebb hatásos adag (Red.>90%) mg/kg IX Ascaris suum 10 V Ascaris suum 25 Toxascaris leonina 10 XVII 250 VI 10 XII 250 XIII 250 XIV 250 VIII 50 Összehasonlító készítmény hatóanyagának képletszáma (2 117 293 számú NSZK-beli nyilvánosságrahozatali irat): X hatástalan XI hatástalan G) példa Heterakis spumosa/egér Heterakis spumosa-val kísérleti úton megfertőzött egereket kezeltünk a paraziták lappangási idejének lejárta után. A hatóanyagmennyiséget orálisan adagoltuk vizes szuszpenzió alakjában. A készítmény hatékonysági fokát úgy határoztuk meg, hogy kiszámítottuk boncolás után a kísérleti állatban maradt férgek számát a kezeletlen kontroll állatokhoz viszonyítva, majd ebből meghatároztuk a százalékos hatékonyságot. Az alábbi táblázatban megadjuk a hatóanyagokat és azt a legkisebb adagot, amely a kísérleti állatok féreg-fertőzöttségét több, mint 90%-kal csökkenti 65 a hasonló készítményekhez viszonyítva. 5