167138. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,4,5-triszubsztituált oxazolok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. XI. 14. (LE-670) Olaszországi elsőbbsége: 1971. XI. 15. (3Í096 A/71) Közzététel napja: 1975. III. 28. Megjelent: 1976. VII. 31. 167138 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 85/44 í K ', i - ./ Feltaláló: Tarzia Giorgio vegyész, Róma, Olaszország Tulajdonos: Gruppo Lepetit S. p. A., Milánó, Olaszország Eljárás 2,4,5-triszubsztituált oxazolok előállítására A találmány tárgya eljárás az új I általános képletű 2,4,5-triszubsztituált oxazolok előállítására ahol A ciklohexil-, tienil-, vagy VII általános képletű gyök, mely utóbbiban R egy vagy több szubsztituenst jelent, melyek egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, halogénatomot-, trifluor-metil-, fenil-, hidroxi-, nitro-, amino-, vagy acetaminocsoportot képviselnek, RÍ és R3 egymástól függetlenül hidrogénatom-, hidroxi-, amino-, fenil-, 1-6 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos alkenil-, benzil-, hidroxi-(2-4 szénatomos)-alkil-, 5-8 szénatomos cikloalkil-, karbo-(l-4 szénatomos)-alkoxi-(l -4 szénatomos)-alkil-, 2—6 szénatomos alkilidénamino-, (1—4 szénatomos) alkübenzilidénamino-, vagy ciklohexilidénaminocsoport, R2 és R4 egymástól független hidrogénatom, 1 -4 szénatomos alkil-, 5-8 szénatomos cikloalkil-, vagy benzilcsoport, Rí és R2 vagy R 3 és R4 pedig .együttesen monociklusos telített 5—7 tagú heterociklusos gyűrűt képvisel, amely további heteroatomként oxigén- vagy nitrogénatomot tartalmazhat. 10 Általában a kisszénatomszámú alkil- és kisszénatomszámú alkenilgyökök egyenes vagy elágazó láncúak lehetnek és 1-4 illetve 3-6 szénatomot tartalmazhatnak. A találmány szerinti vegyületek 5 cikloalkil része rendszerint 5-8 tagú gyűrű. Az Rí, R2 vagy R 3 , R 4 párok által képzett heterociklikus gyűrűk jellemző példái a pirrolidin, morfolin és piridin. Előnyben részesítjük a vegyületek azon csoportját, amelyek-ben A ciklohexil-, tienil- vagy VII általános képletű gyök, mely utóbbiban R jelentése hidrogénatom vagy metil-, hidroxil-gyökből, klór-, fluoratomból, metoxi-, vagy trifluormetil- és fenil-15 gyökből kiválasztott egyhárom szubsztituens. Nyilvánvaló, hogy ha csak egy szubsztituens van, az a fenil-gyűrű orto-, méta- vagy para-helyzetében lehet. Ha egynél több a szubsztituensek száma, azoknak minden lehetséges kölcsönös helyzete 20 számításba jön. Ami az R! és R3 gyökök jelentését illeti, az I általános képlettel jellemzett vegyületcsoport előnyben részesített tagjai azok, melyekben az előbb említett jelölések egymástól függetlenül hidrogénatomot, kisszénatomszámú 25 alkil-, hidroxil*, ciklopentil-, ciklohexil-, amino-, izopropilidénamino-, p-metilbenzilidénamino- és p-etoxibenzilidénamino-csoportot jelentenek, R2 és R4 ezekben az esetekben egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy kisszénatomszámú alkil-gyö-30 köt jelent. 167138
