167093. lajstromszámú szabadalom • Inszekticid és akaricid szerek, valamint eljárás a hatóanyagként alkalmazható 0-triazolil-tionofoszfor(foszfon)- savészterek, illetve -észteramidok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974.1.08. (BA-3011) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1973.1. 12. (P 23 01 400.8) Közzététel napja: 1975. III. 28. Megjelent: 3 976. VI. 30. T67093 Nemzetközi osztályozás: A 01 n 9/36, C 07 f 9/02, C 07 d Í05/02 /#"",,> Feltalálók: Prof. Dr. Hoffmann Hellmut vegyész, Wuppertal-Elberfeld, dr. Hammann Ingeborg biológus, Köln, or. Behrenz Wolfgang biológus, Overath-Steinenbrück, dr. Homeyer Bernhard biológus, Opladen, dr. Stehdel Wilhelm állatorvos, Wuppertal-Elberfeld, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Bayer Aktiengesellschaft, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Inszekticid és akaricid szerek, valamint eljárás a hatóanyagként alkalmazható 0-tríazolil-tionofoszfor(foszfon)-savészterek, illetve -észteramidok előállítására 1 A találmány tárgya inszekticid és akaricid szerek, valamint eljárás a hatóanyagként alkalmazható 0-triazoliltionofoszfor(foszfon)savészterek, illetve -észteramidok előállítására. 5 Ismert, hogy pirazolotiono-foszforsavészterek, így például az 0,0-dimetil, illetve 0,0-dietil-0-[3--metüpirazol(5)il]-tionofoszforsavészter inszekticid és akaricid tulajdonságokkal rendelkeznek (2 754 244 számú Amerikai Egyesült Államok-beli 10 szabadalmi leírás). Azt találtuk, hogy az új (I) általános képletű 0-triazolil-tionofoszfor(foszfon)-savészterek, illetve -észteramidok, ahol 15 20 R és R'" 1-6 szénatomos alkilcsoportot, R' 1-6 szénatomos alku-, alkoxi- vagy alkilaminocsoportot vagy fenilcsoportot, és R" 1-4 szénatomos alkil- vagy ciánalkilcsoportot, 3—4 szénatomos alkenilcsoportot és X oxidgén- vagy kénatomot jelent -erős inszekticid és akaricid tulajdonságokkal rendelkeznek. Azt találtuk továbbá, hogy az új, (I) általános 25 ké pletű 0-triazolil-tionofoszfor(foszfon)savésztereket, illetve -észteramidokat úgy állíthatjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű tioiiofoszf0r(foszfon)savészterhalogenidet, illetve -észteramidhalogenfdet - ahol R és R' jelentése a 30 fenti és Hal halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent- valamely (III) általános képletű triazolilszármazékkal - ahol X, R" és R'" jelentése a fenti- vagy savmegkötőszer jelenlétében, vagy a (II) általános képletű vegyületet alkálifém-, alkáliföldfém- vagy ammóniumsó alakjában alkalmazva reagáltatunk. A találmány szerinti O-triázolil-tionofoszfor(foszfon)savészterek, illetve észteramidok meglepő módon erősebb inszekticid, főleg talajinszekticid és akaricid hatást mutatnak, mint az ismert, hasonló szerkezetű hatóanyagok. A találmány szerinti termék azért a növényeket károsító rovarokkal, az egészségra nézve ártalmas rovarokkal és a raktárok kártevőivel szemben és/vagy az állatgyógyászatban külső parazitákkal, így élősdi légy lárvákkal és kullancsokkal szemben alkalmazhatók. A találmány szerint anyagok tehát értékesen gazdagítják a technikát. Emellett az említett hatóanyagok az egyre újabb készítmények iránti kereslet kielégítéséhez is hozzájárulnak. Ez a kereslet abból adódik, hogy a kereskedelemben kapható szerek iránt egyre nagyobb követelményeket támasztanak a környezetvédelmet illetően. Ilyen követelmények például a csekély toxicitás melegvérűekre nézve, kis fitotoxicitás, a hatóanyag a növényen és a növényben rövid időn belül végmenő bontása, hatékonyság rezisztens kártevőkkel szemben stb. 167093