167053. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolinon-származékok előállítására

7 167053 8 nézium, cink-klorid, nátrium-acetát vagy kálium-acetát lehet. Az eljárás f) változata esetében a (X) általános képletű alkohol' reakcióképes észterét valamely (XI) általános képletű karbonsavval vagy ennek sójával reagáltatjuk, valamely, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószer jelenlétében. A (X) általános képletű alkohol reakcióképes észtereként előnyösen valamely halogenid, például klorid, bromid vagy jodid, vagy pedig valamely szulfonsavészter, például metánszulfonsav-, triklór-metánszulfonsav-, p-toluolszulfonsav- vagy hasonló észter alkalmazható. A (XI) általános képletű karbonsav sójaként például fémsók, mint a nátrium-, kálium- vagy ezüstsó, vagy trialkil-aminokkal, mint trimetil-aminnal, trietil-aminnal vagy hasonlókkal képezett kvaterner ammóniumsók alkalmazhatók. Oldószerként például benzol, toluol, xilol, aceton, metil-etilketon, metil-izobutilketon, ecetsav, dimetil-formamid, dimetil-szulfoxid és hasonlók használhatók. Ezt a reakciót általában a szobahőmérséklettől az alkalmazott oldószer forráspontjáig terjedő hőmérsékleten folytathatjuk le, az adott esetben a reakcióban szereplő reagensek természetétől függően választjuk meg a célszerű hőmérsékletet. Az eljárás g) változata esetében a (XII) általános képletű vegyületet valamely, a reakció szempontjából közömbös oldószerben reagáltatjuk valamely oxidálószerrel. Oxidálószerként ehhez az eljáráshoz például kálium-permanganát, nátrium-permanganát, magnézium-oxid, nátrium-metaperjodát és hasonlók használhatók. Oldószerként az oxidáció lefolytatására előnyösen például benzol, toluol, éter, tetrahidrofurán, dioxán, klorofom, széntetraklorid, aceton, etanol, izopropanol, dimetil-formamid, dimetilszulfoxid, víz vagy az említett oldószerek elegyei alkalmazhatók. A reakciót az alkalmazott oxidálószer természetétől függően, a szükséghez képest hűtés vagy melegítés alkalmazásával is lefolytathatjuk. A találmány szerinti eljárás fentebb említett (II), (IV), (V), (VI), (VIII), (X) és (XII) általános képletű kiindulási anyagai már ismert — legnagyobbrészt saját korábbi szabadalmainkban leírt - vegyületek. így a (II) általános képletű vegyületeket és azok előállítását a 161 199 sz. magyar szabadalmi leírás, a (IV), (V) és (VI) általános képletű vegyületeket és azok előállítását a 162 327 sz. magyar szabadalmi leírás, a (VIII) és (X) általános képletű vegyületeket az 1 520 743 sz. francia szabadalmi leírás, a (XII) általános képletű vegyületeket pedig a 162 157 sz. magyar szabadalmi leírás ismerteti. A találmány szerinti eljárás fent ismertetett változatai szerint például az alább felsorolt kinazolinon-származékokat állíthatjuk elő a megfelelő kiindulási vegyületek felhasználásával: l-acetoximetil-4-fenil-6-klór-2(lH)-kinazolinon, 1 -acetoximetil-4-fenil-6-bróm-2(l H)-kinazolinon, 5 l-acetoximetil-4-fenil-6-nitro-2(lH)-kinazolinon, l-acetoxirnetil-4-(2-piridil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon, l-izobutiriloximetil-4-fenil-6-nitro-2(lH)-10 -kinazolinon, l-pivaloiloximetil-4-fenil-6-nitro-2(lH)-kinazolinon, l-metoxiacetoximetil-4-fenil-6-nitro-2(lH)-kinazolinon, 15 l-(2-acetoxi-etil)-4-fenil-2(lH)-kinazolinon, l-(2-acetoxi-etil)4-fenil-6-klór-2(lH)-kinazolinon, 1 -(2-acetoxi-etil)-4-fenil-7-klór-2(l H> -kinazolinon, 20 l-(2-acetoxi-etil)-4-fenil-6-bróm-2(lH)-kinazolinon, l-(2-acetoxi-etil)-4-fenil-8-bróm-2(lH> -kinazolinon, 1 -(2-acetoxi-etil)-4-fenil-6-metil-2( 1H)-25 -kinazolinon, l-(2-acetoxi-etil)-4-fenil-6-metoxi-2(lH)-kinazolinon, l-(2-acetoxi-etil)-4-fenil-6,7-dimetoxi-2(lH)-kinazolinon, 30 l-(2-acetoxi.-etil)-4-fenil-6-nitro-2(lH)-kinazolinon, l-(2-acetoxi-etil)-4-fenil-8-nitro-2(lH> -kinazolinon, l-(2-acetoxi-etil)-4-fenil-6-trifluormetil-35 -2(lH)-kinazolinon, l-(2-acetoxi-etil)4-fenil-6-ciano-2(lH> -kinazolinon, l-(2-acetoxi-etü)4-fenil-6-karbometoxi-2(1 H)-kinazolinon, 40 l-(2-acetoxi-etü)-4-fenü-6-metiltio-2(lH> -kinazolinon, l-(2-acetoxi-etil)-4-fenil-6-metilszulfonil-2(lH)-kinazolinon, l-(2-acetoxi-etil)4-fenil-6,7-metiléndioxi-45 -2(lH)-kinazolinon, l-(2-acetoxi-etil)-4-(o-fluor-fenil)-6-klór-2(1 H)-kinazolinon, l-(2-acetoxi-etil)4-(o-klór-fenil)-6-nitro-2(lH)-kinazolinon, 50 1 -(2-acetoxi-etil)-4-(p-tolil)-2(l H)-kinazolinon, l-(2-acetoxi-etil)-4-(p-metoxi-fenil)-6-klór-2( 1 H)-kinazolinon, 1 -(2-acetoxi-etil)-4-ciklohexil-6-nitro-2(l H)-55 -kinazolinon, l-(2-acetoxi-etü)4-(2-piridil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon, l-(2-acetoxi-etil)-4-(2-piridü)-6-bróm-2(lH)-kinazolinon, 60 l-(2-acetoxi-etil)4-(2-piridil)-6-nitro-2(lH)-kinazolinon, l-(2-acetoxi-etil)4-(2-tienü)-6-klór-2(lH)-kinazolinon, l-(2-acetoxi-etil)4-(2-furil)-6-nitro-2(lH)-6S -kinazolinon,