166938. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidronaftolok ciklusos ketáljainak előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 166938 ^R^ Bejelentés napja: 1973. VII. 02. (SU-822) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1972. VII. 03. (268 300) Közzététel napja: 1975.1. 28. Megjelent: 1976. V. 31. ^Hfp>* • • .^^•••l Bejelentés napja: 1973. VII. 02. (SU-822) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1972. VII. 03. (268 300) Közzététel napja: 1975.1. 28. Megjelent: 1976. V. 31. Nemzetközi osztályozás: ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1973. VII. 02. (SU-822) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1972. VII. 03. (268 300) Közzététel napja: 1975.1. 28. Megjelent: 1976. V. 31. C 07 c 43/30, 35/36 •* Feltaláló: Hauck Frederic Peter vegyész, Somerville, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E. R. Squibb and Sons, Inc. cég, Princeton, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás tetrahidronaftolok ciklusos ketáljaínak előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű ciklusos ketálok előállítására. Ebben a képletben az R5R 6 —C0 2 = általános képletű csoport a ciklohexángyűrű két szénatomjával együtt egy öttagú ciklusos acetált ákot, és Rs és R 6 1-4 szén- 5 atomos alkilcsoportokat jelentenek. -Az új vegyületek előállítására egy 0=C XR 6 10 általános képletű ketont - ebben a képletben R5 és R6 a fenti jelentésűek - egy II általános képletű tetrahidronaftalintriollal reagáltatunk -ebben a képletben a két hidroxilcsoport a telített gyűrű két szomszédos (vicinális) szénatomjához15 kapcsolódik. A reakciót rendszerint oldószerként egy aromás szénhidrogénben, például benzolban katalizátor, például p-toluolszulfonsav jelenlétében hajtjuk végre. 20 /Rs A reakcióban az 0=C általános képletű ^R6 keton helyett a ketonnal alapjában véve egyen- 25 értékű acetált, például aceton helyett 2,3-dimetoxi-propánt vagy 2,2-dietoxi-propánt is használhatunk (S. Patai: „Rhe Chemistry of the Hydroxyl Group" part 2, Interscience, New York 1971, 1028. oldal, „Cyclic Acetals"). 30 A tetrahidronaftalintriol kiindulási vegyületek előállítását a 2 258 995 és 2 333 847 számú német szövetségi köztársasági nyilvánosságrahozatali iratok közlik. Az új vegyületek hatásos vízlágyítószerek, és megakadályozzák gépkenőolajok korrozív hatását. Azonkívül hatásosak fibrilláció ellen, például megszüntetik ertüősökszivaritmiáját, például gátolják a /3-adrenerg receptorokat a szívizomban, továbbá csökkentik a vérnyomást és csillapítják a központi idegrendszert. Erre a célra egy I általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját a szokásos módon a szükséges hordozó-, hígító-, csúsztatóanyagokkal, pufferral és egyéb segédanyagokkal tabletta, kapszula, elixír vagy injekció alakjában kikészítjük. Napi 5-25, előnyösen 5-10 mg/kg hatóanyagot tartalmazó egyes vagy megosztott adagok adhatók be a megfelelő gyógyszerkészítmény alakjában. Azonkívül az új vegyületek felületi fertőtlenítésre is alkalmasak. A hatóanyagból 0,01 - 1 súly% mennyiségét diszpergáljuk egy iners szilárd vagy folyékony hígítóban, például vízben, és permetkénf vagy porként alkalmazzuk. Belefoglalhatok továbbá például szappanba vagy más mosószerekbe, például szilárd vagy folyékony detergensekbe, például általános tisztítás, tejgazdaságok helyiségének és eszközeinek vagy élelmiszert kezelő vagy feldolgozó berendezéseknek a tisztítása céljából. A következő példa szemlélteti a találmány szerinti eljárást korlátozás szándéka nélkül. 166938
