166839. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált imidazol-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. I. 04. (El—400) Közzététel napja: 1975. I. 28. Megjelent: 1976. VIII. 31. I66839 Nemzetközi osztályozás :: C 07 d 29/00, 31/00, 49/36, 51/00 Feltaláló: DOHERTY George Oliver Plunkett vegyész, Greenfield, Indiana. Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: ELI LILLY AND COMPANY, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok. Eljárás kondenzált imidazol-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás I általános képletű kondenzált imidazolszármazékok előállítására, mely képletben A jelentése —CH-csoport vagy nitrogénatom, és R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1 vagy 2 szénatomos perfluoralkilcsoport, R3 halogénatomot, R4 nitro- vagy trifluormetilcsoportot, R5 1—4 szénatomos alkilszulfonilcsoportot, R6 ' pedig halogénatomot, nitro- vagy trifluormetilcsoportot jelent, m értéke 0 és 3 közötti, n értéke 0 és 2 közötti, p értéke 0 és 3 közötti egész szám, és r értéke 0 vagy 1, azzal a megkötéssel, hogy ha A jelentése —CH-csoport, p értéke 0, és ha A jelentése nitrogénatom, m, n és r jelentése egyaránt 0, és m, n és r értéke 0 és 3 közötti érték és Y halogénatomot, szubsztituálatlan vagy primer aminocsoportot jelent. Az eljárás szerint a) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, mely képletben A jelentése —CH-csoport, p értéke 0 és R1, R 3 , R 4 , R 5 , Y, m, n és r jelentése a fent megadott, egy olyan II általános képletű vegyületet, melyben A jelentése —CH-csoport, p értéke 0 és R1, R 3 , R 4 , R 5 , m, n és r jelentése a fent megadott, és R2 jelentése az 1-hidroxilcsoportnak a periódusos rendszer VA oszlopa 30 és 122 közötti atomsúlyú elemének halogenidjével, oxihalogenidjével, tiohalogenidjével, oxidjával vagy szulfidjá-5 val, vagy a kén halogenidjével, oxihalogenidjévei, vagy oxidjával in situ képzett csoport, vagy 1—5 szénatomos alkil-, 3 vagy 4 szénatomos alkenil-, benzil-, 2—8 szénatomos alkanoil- vagy 3 vagy 4 szénatomos alkenoilcsoport, N-metilkar-10 bamoil- vagy N,N-dimetilkarbamoilcsoport, metilszulfonil- vagy 1—5 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, valamely halogenid-, szulfid- ammónium- vagy primer szerves aminocsoportot tartalmazó nukleofil reagenssel kezelünk, vagy 15 b) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, mely képletben A jelentése nitrogénatom, m, n és r értéke 0 és R1, R 6, és Y valamint p jelentése a fent megadott, 20 egy olyan II általános képletű vegyületet, melyben A jelentése nitrogénatom, m, n és r értéke 0 és R1 és R 6 ', valamint p jelentése a fent megadott, és R21 jelentése az 1-hidroxilcsoportnak a periódusos rendszer VA oszlopa 30 és 122 kö-25 zötti atomsúlyú elemének halogenidjével, oxihalogenidjével, tiohalogenidjével, oxidjával vagy szulfidjával, vagy a kén halogenidjével, oxihalogenidjével vagy oxidjával in situ képzett csoport, vagy 1—5 szénatomos alkil-, 3 vagy 4 szénato-30 mos alkenil-, benzil-, 2—8 szénatomos alkanoil-166839
