166687. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8-benzofuril-alkil-1,3,8- triazaspiro (4,5)dekánok előállítására
31 166687 32 c) valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol alkx, alk 2 , Ph, R 1( R 2 , R 3 , R 4 és R 6 jelentése a fenti — valamely (VI) általános képletű vegyülettel — ahol R5 jelentése a fenti, Z oxocsoportot; egy hidrogénatomot és egy aminocsoportot; vagy két reakcióképes észterezett vagy éterezett hidroxilcsoportot jelent, emellett a Z és R5 szubsztituenseknek csak egyike jelenthet oxocsoportot vagy R5 oxocsoportot jelent és Z két imidazolilcsoportot képvisel — kondenzálunk, vagy d) valamely (VII) általános képletű vegyület dehidroés/vagy hidroxil származékát — ahol alkx, alk 2 , Ph, R x , R2 , R 4 , R 5 , R 6 jelentése a fenti és W egy HO—C—R3 általános képletű, szabad vagy reakcióképes, funkcionálisan átalakított csoportot jelent, illetve egy —CH—R3 képletű csoportot képvisel, ha a 2-helyzetű szénatomoknak legalább egyikéből kettőskötés indul ki — redulkálunk és kívánt esetben a kapott vegyületet az I általános képletű vegyület értelmezési tartományán belül egy másik vegyületté alakítjuk át, vagy a kapott vegyületet sóikká, acil-származékaikká, N-oxidokká, vagy kvaterner ammónium-vegyületekké alakítjuk át és/vagy kívánt esetben az izomer- vagy racemát elegyet az egyes izomerekre vagy racemátokra bontjuk és/vagy kívánt esetben a kapott racemátokat optikai antipódokra választjuk szét. (1971. szeptember 24.) 33. A 32. igénypont a) vagy b) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (III) vagy (IV) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, melyekben az X reakcióképes észterezett hidroxilcsoport valamely erős ásványi savval vagy szulfonsavval észterezett hidroxilcsoport, Ph, R1; R2 és R 3 , illetve alk^ alk 2 , R 4 , R 5 és R 6 pedig a 32. igénypontban megadott jelentésű. (1971. szeptember 24.) 34. A 32. igénypont a), b) eljárásváltozata vagy a 33. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (III) vagy (IV) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, ahol X valamely halogénhidrogénnel, kénsavval, metán-, etán-, benzolvagy p-toluolszulfonsavval észterezett hidroxilcsoport, Ph, Rx, R 2 és R 3 , illetve alk x , alk 2 , R 4 , R 5 és R 6 pedig a 32. igénypontban megadott jelentésű. (1971. szeptember 24.) 35. A 32. igénypont a) vagy b) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III') általános képletű aminokat vagy (IV) általános képletű imineket — ahol Ph, Rlt R 2 és R 3 , illetve alk x , alk2 , R 4 , R 5 és R 6 jelentése a 32. igénypontban megadott — azok alkálifémsói alakjában alkalmazzuk. (1971. szeptember 24.) 36. A 32. igénypont a), b) eljárásváltozata és a 33— 35. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely bázisos kondenzálószer jelenlétében végezzük. (1971. szeptember 24.) 37. A 32. igénypont a), b) eljárásváltozata és a 33— 36. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót alkálifémvagy alkáliföldfém-karbonátok, -hidroxidok, -(rövidszénláncú)-alkanolátok vagy szerves nitrogénbázisok jelenlétében végezzük. (1971. szeptember 24.) 38. A 32. igénypont c) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, ahol Z két, valamely erős ásványi savval vagy szulfonsavval észterezett hidroxilcsoportot jelent, R5 jelentése pedig a 32. igénypontban megadott. (1971. szeptember 5 24.) 39. A 32. igénypont c) eljárásváltozata és a 38. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, ahol Z két, halogénhidrogén-10 nel, kénsavval, metán-, etán-, benzol-, vagy p-toluolszulfonsavval észterezett hidroxilcsoportot jelent, R5 jelentése pedig a 32. igénypontban megadott. (1971. szeptember 24.) 40. A 32. igénypont c) eljárásváltozata szerinti eljárás 15 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, ahol Z két, rövidszénláncú alkanolokkal vagy glikolokkal éterezett hidroxilcsoportot jelent, R5 jelentése pedig a 32. igénypontban megadott. (1971. szeptember 24.) 20 41. A 32. igénypont c) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (VI) általános képletű kiindulási anyagként formamidot alkalmazunk. (1971. szeptember 24.) 42. A 32. igénypont c) eljárásváltozata, a 38. és 39. 25 igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy bázisos kondenzálószer jelenlétében végezzük. (1971. szeptember 24.) 43. A 32. igénypont c) eljárásváltozata, a 38., 39. és 42. 30 igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót alkálifém- vagy alkáliföldfém-karbonátok-, hidroxidok-, -(rövidszénláncú)-alkanolátok vagy szerves nitrogénbázisok jelenlétében hajtjuk végre. (1971. szeptember 24.) 35 44. A 32. igénypont c) eljárásváltozata, és a 40. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 32. igénypont b) eljárásváltozatában meghatározott (VI) általános képletű acetálokat savas anyagok jelenlétében alkalmazzuk. (1971. szeptember 40 24.) 45. A 32. igénypont c) eljárásváltozata, a 40. és 44. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VI) általános képletű acetálokat erős ásványi savak vagy szulfonsavak jelen-45 létében alkalmazzuk. (1971. szeptember 24.) 46. A 32. igénypont c) eljárásváltozata, a 40., 44. és 45. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely halogénhidrogén, kénsav, metán-, etán-, benzol-, vagy 50 p-toluolszulfonsav jelenlétében hajtjuk végre. (1971. szeptember 24.) 47. A 32. igénypont d) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikusan aktivált vagy nascens hidrogénnel végez-55 zük. (1971. szeptember 24.) 48. A 32. igénypont d) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót komplex könnyűfémhidridekkel végezzük. (1971. szeptember 24.) 60 49. A 32—48. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol R4 és/vagy R6 hidrogénatomot jelent, Ph, alk x , alk 2 , R x , R 2 , R 3 és R 5 65 jelentése a 32. igénypontban megadott, valamely meglő
