166687. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8-benzofuril-alkil-1,3,8- triazaspiro (4,5)dekánok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972.1. 7. Amerikai egyesült államokbeli elsőbbségei: 1971. I. 8. (105 126) 1971. IX. 24. (183 694) Közzététel napja: 1974. XII. 28. (Cl—1200) Megjelent: 1976. XII. 31. 166687 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/04 Feltaláló: Huebner Charles Ferdinand vegyész, Chatham, N. J. Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Ciba—Geigy A.G., Basel, Svájc Eljárás 8-benzofuriI-aIkiI-l,3,8-triazaspiro(4,5)dekánok előállítására i A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 8-[l-(2,3-dihidro-2-benzofuril)-alkil]-l,3,8-friazaspiro-(4,5) dékánok, ezek acil származékainak, N-oxidjainak, kvaterner-ammóníum vegyületeinek és sóinak előállítására, ahol Ph olyan 1,2-fenilén-csoportot jelent, amely adott esetben rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiléndioxi-csoport halogénatom, rövidszénláncú (hidroxi-, alkoxi-, mono-, di- vagy trihalogén-)-alkil-, di-(rövidszénláncú)-alkilamino-, rövidszénláncú alkanoil-, rövidszénláncú alkilszulfinil- vagy rövidszénláncú alkilszulfomlcsoport helyettesítők közül legfeljebb kettővel helyettesítve lehet, Rj, R2 és R 3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, alkj és alk2 rövidszénláncú alkiléncsoportot jelent, amely a nitrogénatomot 2 gyűrűbeli szénatommal választja el a spiro-szénatomtól, R4 hidrogénatomot, egy rövidszénláncú alifás, egy 3—7 gyűrűtagot tartalmazó cikloalifás, egy aralifás vagy valamely, adott esetben R7 ' csoporttal helyettesített aromás szénhidrogéncsoportot jelent, ahol R7 ' rövidszénláncú alkil-, hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-, hidroxil-, rövidszénláncú alkoxicsoportot, halogénatomot vagy trifluormetilcsoportot jelent, R5 két hidrogénatomot; egy hidrogénatomot és egy rövidszénláncú alkilcsoportot; vagy oxocsoportot jelent és R6 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-5 vagy rövidszénláncú hidroxialkilcsoportot jelent. Az (I) általános képletben az 1,2-fenilén-csoport adott esetben egy vagy két, azonos vagy különböző szubsztituenssel lehet helyettesítve. A szubsztituensek például 10 a következők lehetnek; rövidszénláncú alkil-, mint a metil-, etil-, n- vagy izopropil-, illetve butilcsoport; rövidszénláncú hidroxialkilcsoport, különösképpen oc-hidroxialkilcsoport, rövidszénláncú alkoxi-, alkiléndioxicsoport, halogénatom, 15 rövidszénláncú (hidroxi-, alkoxi-, mono-, di- vagy trihalogén-)-alkil-csoport, pl. metoxi-, etoxi-, n- vagy i-propoxi-, vagy butoxicsoport; metiléndioxicsoport; fluor, klór vagy brómatom; (hidroxi-, metoxi-, klórvagy trinuor-)-metilcsoport, \f vagy 2-(hidroxi-, metoxi-20 vagy klór-)-etilcsoport vagy l-hidroxi-2-metilpropilcsoport; di-(rövidszénláncú)-alkilamino- mint a dimetilamino- vagy dietilaminocsoport; vagy rövidszénláncú alkanoil-, mint az acetil-, propionil- vagy butirilcsoport; rövidszénláncú alkilszulfinil- vagy rövidszénláncú alkil-25 szulfonilcsoport, mint a metil- vagy etilszulfinil-, illetve metil- vagy etilszulfonilcsoport. A „rövidszénlánc" kifejezés a fentiekben és a továbbiakban is olyan szerves csoportokat vagy vegyületeket jelent, melyek legfeljebb 7, kiváltképpen azonban 4 szén-30 atomot tartalmaznak. 166687 1