166558. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízben nem oldódó kúpalapanyagok előállítására

MAGYAR' NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS I Bejelentés napja: 1972. XI. 22. (DE—798) Német Demokratikus Köztársaság-beli elsőbbsége: 1971. XI. 23.(WP A 61 k/159 092) Közzététel napja: 1974. XI. 28. Megjelent: 1976. IX. 30. 166558 Nemzetközi osztályozás: A 61 k 9/02 /• Feltaláló: Schmidt Siegfried oki. vegyész, Rodleben, Német Demokratikus Köztársaság Tulajdonos: VEB Deutsches Hydrierwerk Rodleben, Rodleben, Német Demokratikus Köztársaság Eljárás vízben nem oldódó kúpalapanyagok előállítására i A találmány tárgya eljárás vízben nem oldódó kúpalapanyagok előállítására természetes zsírokból, olajokból álló keverékek tulajdonságainak olyan változtatása útján, amely meghatározott tulajdonságú triglicerid-keverékeket eredményez. 5 A kúpalapanyagként alkalmazható masszáknak—mivel gyógyszerhordozóként belső alkalmazásra kerülnek — meghatározott fizikai és kémiai tulajdonságokkal kell rendelkezniük. A kúpalapanyagnak fiziológiai szempontból összeferhetőnek kell lennie, a bedolgozandó 10 gyógyszereket jól vegye fel és a testben teljesen adja le, fizikai tulajdonságai a gyógyszertartalmú kúpok jó kezelhetőségét biztosítsák. Ismert, hogy a kémiailag nem változtatott természetes trigliceridek fiziológiailag jól összeférők és ezért kúp- 15 alapanyagként alkalmazhatók, ha a fizikai és kémiai tulajdonságaik az ilyen anyagok iránt támasztott követelményeknek megfelelnek. Ezeknek a követelményeknek a természetes trigliceridek közül a kakaóvaj, azaz a Theobroma cacao növény magzsírja felel meg a leg- 20 jobban. Ezért kúpalapanyagként mai napig alkalmazzák a kakaóvajat, bár e természetes triglicerid olvadás és dermedés szempontjából egymástól különböző modifikációkat képez és ennek következtében olvadás- és dermedéspont között elég nagy különbség adódik. Továbbá 25 a kakaóvaj hajlamos az avasodásra, vízfelvételi képessége csekély. Kúpalapanyagként jól alkalmazható triglicerid-keverék előállítására a 67 547 sz. NDK-beli szabadalmi leírás olyan eljárást ismertet, amely során természetes zsírsa- 30 vak alkalmas összetételű keverékét ekvimolárisan vagy feleslegben használt glicerinnel észterezik, illetve az egyes zsírsavak vagy zsírsavfrakciók előzetesen előállított glicerin-észtereiből megfelelő összetételű keveréket készítenek. Az 155 545 sz. magyar szabadalmi leírás főleg a kúpalapanyag beszínesítésére, valamint a leülepítés megakadályozására vonatkozik. Az 525 002 sz. svájci szabadalmi leírás kis hidroxilszámú és ezért savas kémhatású gyógyszerek felvételére is alkalmas kúpanyagokat ír le. A más eljárások esetén nagyobb hidroxilszámmal biztosított képlékenységet a fenti szabadalmi leírás szerint úgy érik el, hogy a szabad hidroxilcsoportokat 1—8 szénatomszámú zsírsavészterekkel észterezik. Különböző módszereket vizsgáltak meg, hogy természetes olajokat és zsírokat a kúpalapanyag elengedhetetlen fizikai és kémiai tulajdonságaival ruházzák fel valamilyen átalakítás útján. Az alábbi, természetes olajokból, zsírokból kiinduló módszerek ismertek: 1. kiindulási olaj vagy zsír teljes vagy részbeni hidrogénezése, a hidrogénezett termékek összekeverése meghatározott olvadási és szilárdulási tulajdonságokkal rendelkező keverékké. 2. teljesen vagy részben hidrogénezett természetes zsírok és olajok parciális átészterezése alkalmasnak látszó nagymolekulájú zsírsavak hozzáadásával, majd ekvivalens mennyiségű vagy feleslegben alkalmazott glicerinnel végzett utólagos égzterezés útján a kismole-166558 1