166307. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a kénatomon heterociklusos csoporttal helyettesített 3-tiometil-CEF-3-EM-4-karbonsav származékok előállítására

37 166?C7 38 védett aminoesoportú 7-(2-aminofenilacetamido)-cef-3--em-4-karbonsavat 3-merkapto-4-metil-l ,2,4-triazollal reagáltatunk, azután a jelenlevő védőcsoportot savval eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1971. február 18.) 18. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly (II) általános képletű 3-acetoximetil-cef-3-em-4-karbonsav-származék kiindulóanyagot alkalmazunk, amelynek képletében A egy (Ib) képletű csoportot, Y amino- vagy hidroxilcsoportot, M pedig hidrogénatomot képvisel. (Elsőbbség: 1970. december 17.) 19. Az 1. igénypont aj változata vagy a 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-[2-amino-2-(l,4--ciklohexadienil)-acetamido]-3-(5-trifluormetil-l,3,4--tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy védett aminoesoportú 7-[2-amino-2-(l,4-ciklohexadienil)-acetamido]-cefalosporánsavat 2-merkapto-5-trifluormetil-l,3,4-tiadiazollal;reagáltatunk, azután a jelenlevő védőcsopörtot savval eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1970. december 17.) 20. Az 1. igénypont aj változata vagy a 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-[2-amino-2--(1,4-ciklohexadienil)-acetamido]-3-(5-metil-1,3,4,-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-[2-amino-2-(l,4-ciklohexadienil)-acetamido]-cef-3-em-4-karbonsavat, amelynek aminocsoportját előzetesen megvédtük, 2-merkapto-5-metil-l,3,4-tiodiazollal reagáltatunk, majd a jelenlevő védőcsoportot savval eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1970. december 17.) 21. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foga-natosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy oly (III) általános képletű vegyületet, amely M helyén hidrogénatomot tartalmaz, R1 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, valamely, az A helyén az 1. igénypontban adott meghatározásnak megfelelő (la) általános képletű csoportot, Y helyén pedig hidroxilcsoportot tartalmazó A—GH—COOH I Y általános képletű vegyülettel — ahol A és Y jelentése az 1. igénypont szerinti — vagy ennek aktivált származékával, előnyösen halogenidjével acilezünk, majd a védőcsoportot savval vagy bázissal való kezelés útján eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1970. december 17.) 22. Az 1. igénypont bj változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-mandelamido-3-(5-metil-l,3,4-oxadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-amino-3-(5-metil-l,3,4-oxadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsavat a hidroxilcsoporton védett mandulasavval vagy ennek valamely aktivált származékával, előnyösen halogenidjével acilezünk, majd a védőcsoportot savval vagy bázissal való kezelés útján eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1970. december 17.) 23. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-mandelamido-3-(4-metil-1,2,4-triazol-3-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-amino-3-(4-metil-l,2,4-triazol-3--íl-tiométil)-eef-3-em-4-karbonsavat a hidroxilcsoporton védett mandulasavval vagy ennek aktivált származékával, előnyösen halogenidjével acilezünk, majd a védőcsoportot savval vagy bázissal való kezelés útján eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1971. december 16.) 24. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-mandelamino-3-(4-etil-l,2,4-triazol-3-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-amino-3-(4-etil-l,2,4-triazol-3--ü-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsavat a hidroxilcsoporton védett mandulasavval vagy ennek aktivált származékával, előnyösen halogenidjével acilezünk, majd a védőcsoportot savval vagy bázissal való kezelés útján eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1971. december 16.) 25. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-mandelamido-3-(4-metil-5-trifluormetil-1,2,4-triazol-3-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-amino-3-(4-metil-5-trifluormetil-lj

2,4-triazol-3-il-tiometil)-cef-3-em-4--karbonsavat a hidroxilcsoporton védett mandulasavval vagy ennek aktivált származékával, előnyösen halogenidjével acilezünk, majd a védőcsoportot savval vagy bázissal való kezelés útján eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1970. december 17.) 26. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-mandelamido-3-(5-metil-l,2,4-triazol-3-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-amino-3-(5-metil-l,2,4-triazol-3-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsavat a hidroxilcsoporton védett mandulasavval vagy ennek aktivált származékával, előnyösen halogenidjével acilezünk, majd a védőcsoportot savval vagy bázissal való kezelés útján eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1970. december 17.) 27. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-mandelamido-3-(4,5-dimetil-1,2,4--friazol-3-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-amino-(3,4-dimetil-1,2,4--triazol-3-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsavat a hidroxilcsoporton védett mandulasavval vagy ennek aktivált származékával, előnyösen halogenidjével acilezünk, majd a védőcsoportot savval vagy bázissal való kezelés útján eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1970. december 17.) 28. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-mandelamido-3-(4-pirimidinil-tiometiI)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-amino-3-(4-pirimidinil-tiometil)-cef-3--em-4-karbonsavat a hidroxilcsoporton védett mandulasavval vagy ennek aktivált származékával', előnyösén halogenidjével acilezünk, majd a védőcsoportot, savval vagy bázissal való kezelés útján eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1970. december 17.) 29. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-mandelamido-3-(2-metil-l,2,4-triazol-3-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-amino-3-(2-metil-1,2,4-triazol-3-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsavat a hidroxilcsoporton védett mandulásavval vagy ennek aktivált származékával, előnyösen halogenidjével acilezünk, majd a védőcsoportot savval vagy bázissal való kezelés útján eltávolíthatjuk. (Elsőbbség: 1970. december 17.) 30. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-mandelamido-3-(5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-amino-3-(5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsavat a hidroxilcsoporton védett mandulasavval vagy ennek aktivált származékával, előnyösen halogenidjével acilezünk, majd a védőcsoportot, savval vagy bázissal való kezelés útján eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1970. december 17.) 10 15 25 30 35 40 45 50 55 60 65 19