166307. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a kénatomon heterociklusos csoporttal helyettesített 3-tiometil-CEF-3-EM-4-karbonsav származékok előállítására

166307 39 40 31. Az 1. igénypont ój változata: szerinti;eljárás,faganatosítási módja 7-mandelamido-3-(l-metil-l,2,3;4-tetrazol-5*il-<tiometil)-eef-3rem-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-amino-3-(l-metil-l,2,3,4-tetra-5-il-.tiometif>eef-3-em-4-karbonsavat a hidroxilcsoporton védett mandulasavval vagy ennek aktivált származékával, előnyösen halogenidjével acilezünk, majd a védőcsoportot, savval vagy bázissal való kezelés útján eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1970. december 17.) 32. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy oly (III) általános képletű vegyületet, amely M helyén hidrogénatomot tartalmaz, R1 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, valamely, az A helyén az 1. igénypontban adott meghatározásnak megfelelő (la) általános képletű csoportot, Y helyén pedig aminocsoportot tartalmazó A—CH—COOH általános képletű vegyülettel, — ahol A és Y jelentése az 1. igénypont szerinti — vagy ennek aktivált származékával, előnyösen halogenidjével acilezünk, majd a védőcsoportot savval vagy bázissal való kezelés útján eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1970. december 17.) 33. Az 1. igénypont b) változata vagy a 32. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-(2-aminófenilacetamido)3-(4-pirimidinil-tiometil)-cef-3-ern-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-amino-3-(4--pirimidinil-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsavat az aminocsoporton védett 2-amino-fenilecetsavval vagy ennek valamely az acilezés szempontjából reakcióképes illetőleg aktivált származékával, előnyösen halogenidjével acilezünk, majd a védőcsoportot savval való kezelés útján eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1971. február 18.) 34. Az 1. igénypont b) változata vagy a 32. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-(2-aminofenilacetamido)-3-(4-etil-1,2,4-triazol-3-íl-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7--amino-3-(4-etil-1,2,4-triazol-3-il-tiometil)-cef-3-em-4--karbonsavat az aminocsoporton védett 2-amino-fenilecetsavval vagy ennek valamely az acilezés szempontjából reakcióképes illetőleg aktivált származékával, előnyösen halogenidjével acilezünk, majd a védőcsoportot savval való kezelés útján eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1970. december 17.) 35. Az 1. igénypont b) változata vagy a 32. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-(2-aminofenilacetamido)-3-(4,5-dimetil-1,2,4-triazol-3-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-amino-3-(4,5-dimetil-1,2,4-triazol-3-il-tiometil)-cef-3--em-4-karbonsavat az aminocsoporton védett 2-aminofenilecetsavval vagy ennek valamely az acilezés szempontjából reakcióképes illetőleg aktivált származékával, előnyösen halogenidjével acilezünk, majd a védő csoportot savval való kezelés útján eltávolítjuk. Elsőbbség: 1971. február 18.) 36. Az 1. igénypont b) változata vagy a 32. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-(2-aminofenilacetamido)-3-(4-metil-1,2,4-triazol-3-il-tiometil)-cef-3--em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-amino-3-(4Tmetíl-l,2í4-triazol-3-il-tiometil)-eef-3-em-4-karbonsavat az aminocsoporton védett 2ramino^fenilecetsavval vagy ennek valamely az acilezés szempontjából reakcióképes illetőleg aktivált származéká-5 val, előnyösen halogenidjével acilezünk, majd a védőcsoportot savval való kezelés útján eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1971. február 18.) 37. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely oly 10 (III) általános képletű vegyületet, amelyben M hidrogénatomot és R1 tiadiazolil- vagy tetrazolüesoportot vagy ezek valamely alkilszármazékát képviseli, az Y helyén hidroxilcsoportot vagy aminocsoportot, az A helyén pedig egy (Ib) képletű csoportot tartalmazó 15 A—CH—COOH általános képletű vegyülettel, — ahol A és Y jelentése 20 az 1. igénypont szerinti — vagy ennek aktivált származékával, előnyösen halogenidjével acilezünk, majd a védőcsoportot savval vagy bázissal való kezelés útján eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1970. december 17.) 38. Az 1. igénypont b) változata vagy a 37. igénypont 25 szerinti eljárás foganatosítási módja 7-[2-amino-2-(l,4--ciklohexadienil)-acetamido]-3-(5-trifluormetil-l,3,4--tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-amino-3-(5-trifluormetil-l,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsavat az 30 aminocsoporton védett 2-amino-2-(l,4-ciklohexadienü) -ecetsavval vagy ennek valamely az acilezés szempontjából reakcióképes illetőleg aktivált származékával, előnyösen halogenidjével acilezünk, majd a védőcsoportot savval való kezelés útján eltávolítjuk. (Elsőbbség: 35 1970. december 17.) 39. Az 1. igénypont b) változata vagy a 37. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 7-[2-amino-2--(l,4-ciklohexadienil)-aeetamido]-3-(5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, 40 azzal jellemezve, hogy 7-amino-3-(5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-il-tiometii)-cef-3-em-4-karbonsavat az aminocsoporton védett 2-amino-2-(l,4-ciklohexadienil)-ecetsavval vagy ennek valamely az acilezés szempontjából reakcióképes illetőlég aktivált származékával, előnyösen 45 halogenidjével acilezünk, majd a védőcsoportot savval való .kezelés útján eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1970. december 17.) 40. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános 50 képletű kiindulási anyagot — ahol M, A és Y jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — oly HSR1

általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, amelynek képletében R1

egy helyettesítetlen vagy pedig egy vagy két rövidszénláncú alkilcso-55 porttal, 1—4 szénatomos cikloalkil-, alkenil-, alkoxicsoporttal, az egyes alkil-részekben 1—4 szénatomos alkoxialkil-csoporttal, trifluormetil-, metiltio-, fenilvagy aminocsoporttal, 1—4 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó alkilamino- vagy dialkilamino-csoport-60 tal és vagy halogénatommal helyettesített 1,2,4-triazol-3-il-csoportot képvisel. (Elsőbbség: 1970. december 17.) 2 rajz, 28 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2742.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató