166185. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penam-karbonsav- vegyületek acetaldehid-származékainak előállítására

166185 H. Táblázat Egerekben Patkányokban LD50 (orálisan) L050 (intravénásán) LD50 (intraperitoneálisan) > 10 000 mg/kg 390 mg/kg >8000 mg/kg 425 mg/kg 3300 mg/kg 10 15 A vegyületet egy adagban, 1000 mg/kg-os mennyiségben három kutyának adagoltuk. A három napon át tartó megfigyelési idő alatt antibiotikum-toxicitási tüneteket nem figyeltünk meg. Az ampicillin Schiff-bázis és gyűrűs szerkezetű acetaldemd-adduktjának antibakteriális spektrumát több mikroorganizmussal, higítási sorral határoztuk meg. A vegyületek legkisebb növekedésgátló koncentrációit az ampicillinnel összehasonlítva a III. és IV. táblázatban adjuk meg. Hl. táblázat 20 25 30 Mikroorganizmus Legkisebb növekedésgátló konc. (/Jg/mD Ampicillin Gyűrüs-addukt Diplococcus pneumoniae A-9585 Streptomyces pyogenes A-9604 Staphylococcus aureus A-9537 Staphylococcus aureus A-9537 (+50 % szérum) Staphylococcus aureus A-9606 Staphylococcus aureus A-9631 Escherichia coli A-15119 Salmonella enteritidis A-9531 Klebsiella pneumoniae A-9977 Salmonella typhosa A-9498 Pseudomonas aeruginosa A-9843 0,016 0,008 0,031 0,062 100,0, 50,0 3,1 0,125 0,8 0,4 >100,0 0,016 0,008 0,062 0.062 100,0 50,0 3,1 0,125 1,6 03 >100,0 35 IV. táblázat Legkisebb növekedésgátló konc (/ig/ml) 40 45 50 55 60 65 Mikroorganizmus Diplococcus pneumoniae A-9585 (+50 % szérum) Streptomyces pyogenes A-9604 Staphylococcus aureus Smith A-9537 Staphylococcus aureus Smith A-9537 (+50 % szérum) Staphylococcus aureus BX 1633-2 A-9606 Salmonella enteritidis A-9531 Escherichia coli Juhi A-15119 Escherichia coli A-9675 Klebsiella pneumoniae A-9977 Klebsiella pneumoniae A-15130 Proteus mirabilis A-9900 Proteus morganii A-15153 Pseudomonas aeruginosa A-9843A Seratia marcescens A-20019 Ampicillin Schiff-bázis addukt 0,008 0,008 0,06 0,06 250,0 0,13 2,0 125,0 0,5 125,0 0,3 63,0 > 250,0 32,0 0,016 0,016 0,08 0,08 16,0 0,16 2,0 63,0 0,3 125,0 0,16 125,0 > 250,0 32,0