165959. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolil-alkil-piperazinok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973.1. 12. (ME-1592) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1972.1. 15. (P 22 01 889.9) Közzététel napja: 1974. VI. 28. Megjelent: 1976. IV. 30. 165959 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/00, 49/18, . 51/70 Feltaláló: Dr. Poetsch Eike oki. vegyész, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Merck Patent G.m.b.H., Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás pirazolil-alkil-piperazinok előállítására 1 A találmány tárgya új eljárás a részben ismert Ib. általános képletű pirazolil-alkil-piperazinok -ahol R1 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomot tar- 5 talmazó alku-csoportot, Ar- vagy -COR3 csoportot jelent, R2 jelentése hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, R3 jelentése rövidszénláncú alkil-csoport vagy leg- 10 feljebb 10 szénatomot tartalmazó, adott esetben telítetlen aralifás csoport, összesen legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó, adott esetben egyszeresen vagy többszörösen aminovagy metoxi-csoporttal helyettesített fenil-cso- 15 port, amino-, dimetil-amino- vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkoxi-csoport, A —C„H2 „-csoportot jelent, n értéke 1, 2, 3 vagy 4, Z jelentése VI általános képletű csoport, és 20 Ar adott esetben egyszeresen vagy többszörösen 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- és/vagy alkoxi-csoporttal, trifluormetil-csoporttal és/vagy halogénatommal helyettesített fenil-csoportot jelent -, 25 valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására. Az Ib. általános képletű vegyületek egy része a technika állása szerint ismert [lásd az 30 1 620 016 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali iratot]. Például az olyan Ib. általános képletű vegyületek, ahol R1 hidrogénatomot vagy -COR 3 csoportot jelent, értékes gyógyszerek, melyek jó kompatibilitásuk mellett többek között a központi idegrendszerre nyugtató hatásúak. Azt találtuk, hogy ha valamely Ha. vagy IIb. általános képletű vegyületet - ahol Q jelentése -CX^CH-CO-, -O=C-C0-, -CH=CX1 -CO-, -CHX 1 -CHX 1 -CO-, -CO-CH=CX1 -, -CO-C=C-, -CO-CX'=CH- vagy -CO-CHX1 -CHX 1 -csoport, X1 klór- bróm- vagy jódatomot vagy 1-7 szénatomot tartalmazó aciloxi-, 1-6 szénatomot tartalmazó alkilszulfoniloxi-, 6-10 szénatomot tartalmazó arilszulfoniloxi-, -OR4, -SH, -SR4, -NRSR 6 vagy -NH-NH-COR 3 csoportot jelent, R3 jelentése a fenti, R4 jelentése legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport vagy -Ar, Ar-(rövidszénláncú> alku- vagy -CR2 =CH-CO-A-Z csoport, R5 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent, R6 jelentése hidrogénatomot vagy Ar-, benzilvagy -CH2CH 2 NH-CR 2 =CH-CO-A-Z csoport, továbbá 165959
