165925. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pregnántartalmú altató és érzéstelenítő készítmények előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG <#r^ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. X. 04. Közzététel napja: 1974. VII. 27. Megjelent: 1976. III. 31. (GE-927) 165925 Nemzetközi osztályozás: A 61 k 27/00, 17/00, 17/06 Dr. Gyermek László orvos, Portola Valley, Kalifornia, Amerikai Egyesült Államok Eljárás pregnántartalmú altató és érzéstelenítő készítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás valamely altató és/vagy érzéstelenítő hatású pregnant, egy potencirozó (gyógyhatást felerősítő) szert, amilyen egy 1,4-benzodiazepin-származék, és oldószerként valamely kis molekulasúlyú szerves anyag vizes 5 oldatát tartalmazó új altató és érzéstelenítő készítmények előállítására. Az oldószer részben a potencirozó szer is lehet. Eddig sok munkát fordítottak és sokat közöltek a szabadalmi és a tudományos iroda- 10 lomban szteroidoknak, főképp pregnán-típusú szteroidoknak állatokban hipnózis és/vagy anesztézia kiváltására vonatkozóan, például Figdor és munkatársai [J.Pharmacol. Exp. Therap. 119, 299 (1957)], Atkinson és munkatársai [J. Med. Chem. 15 8, 426 (1965)] és Gyermek és munkatársai [J.Med. Chem. 11, 117 (1968)] közleményeit. Javasolták ilyen szteroidok alkalmazását észtereik, például a szukcinát, vagy a vízben szuszpendált szabad bázis alakjában. Egyes ilyen rendszereknek 20 erős hipnotikus hatása van, ilyenek például különösen a 3a-hidroxi-5/3-pregnán-20-on és a 3a-hidroxi-50-pregnán-ll,2O-dion, de ezeknek bizonyos hátrányai vannak, nevezetesen lassan hatnak, és/vagy intravénásán beadva, ami az 25 alkalmazás előnyös módja, izgatják a véredények szöveteit. A találmány tárgya eljárás hipnotikus és/vagy anesztetikus tulajdonságú szteroidot tartalmazó altató és/vagy érzéstelenítő készítmények elő- 30 állítására. Az új készítmények erős hatásúak, gyorsan hatnak, és nem izgatják vagy lényegesen csökkent mértékben izgatják a véredények szöveteit. A találmány lényege azon a felismerésen alapszik, hogy az altató és/vagy érzéstelenítő hatású pregnáncsoportba tartozó szteroidok emlősöknek intravénásán beadva sokkal hatásosabbak, ha azokat bizonyos oldószerekkel és bizonyos potencirozó szerekkel kombinálva használjuk. A találmány szerinti eljárásban az I általános képletű a- és 0-pregnánok használhatók. Ebben a képletben Rí hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot és R2 hidrogénatomot jelent, vagy R, és R2 együtt oxocsoportot jelentenek, R3 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, R4 és Rs hidrogénatomokat vagy együtt oxocsoportot jelentenek, R6 hidroxilcsoportot és R7 hidrogénatomot jelent, vagy R6 és R 7 együtt oxocsoportot jelentenek, Rg hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot jelent, és R9 metil- vagy etilcsoportot jelent, és adott esetben bármelyik hidroxilcsoport észterezve lehet egy kevés szénatomos alifás karbonsavval vagy dikarbonsawal. 165925
