165901. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4,5-trimetoxicinnamoil-piperazin származékok előállítására

5 165901 I. táblázal t 6 Termék DL 50: i. v. egerek Érzéstelenített kutya koronáriás szinuszára gyakorolt hatás alkalmazott alkalmazott hozamra oxigéndózis dózis halálos felvételre dózis gyakorolt hatás 67 350 617 mg/kg 25 mg/kg 3/100 + 60% +120% 68111 475 mg/kg 2,5 mg/kg 0,5/100 +125% +110% 6 753 300 mg/kg 25 mg/kg 8/100 + 70% Amiodaron 180 mg/kg 10 mg/kg 5/100 + 40% +55% Lidoflazin 25 mg/kg 1,5 mg/kg 6/100 + 55% +100% Dipiridamol 150 mg/kg 1,5 mg/kg 1/100 +110% +100% Kromonar 30 mg/kg 5 mg/kg 16/100 +120% + 75% b) Intraduodenális ut. A találmány szerinti eljárással előállított 67 350 és 68 111 kódszámú, valamint négy vonatkozási vegyülettel kapott eredményeket a II. táblázat tünteti fel. II. táblázat Termék 67 350 68111 Amiodaron Lidoflazin Dipiridamol Prenilamin Érzéstelenített kutya koronáriás vérkeringésére, gyakorolt hatás dózis hozamra oxigénfelvételre gyakorolt hatás gyakorolt hatás 50 mg/kg 3,5 mg/kg 50 mg/kg 20 mg/kg 50 mg/kg 50 mg/kg +55% +55% inaktív inaktív +45% inaktív +100% +100% inaktív inaktív +100% inaktív 2. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek értágító tulajdonságai a perifériás vérkeringésben. E tulajdonságokat érzéstelenített kutyák combi ütőerén tanulmányoztuk intravénás úton. A 67 350, 68 111 és 6 753 kódszámú, valamint a fenti vonatkozási vegyületekkel kapott eredményeket a III. táblázat tartalmazza. III. táblázat Termék DL 50, i.v. A combi ütőér hozamára gyakorolt hatás alkalmazott alkalmazott dózis Hatás dózis halálos dózis 67 350 617 mg/kg 125Mg/kg 0,02/100 +50% 68 111 475 mg/kg 100jug/kg 0,02/100 +65% 6 753 300 mg/kg 125 íig/kg 0,04/100 +50% papaverin 43 mg/kg 250 jug/kg 0,57/100 +50% benziodaron 72 mg/kg 250Mg/kg 0,34/100 +40% dipiridamol 150 mg/kg 125/xg/kg 0,08/100 +70%