165900. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolecetsav-származékok és sóik, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerek előállítására
165900 26 Vegyület száma Rí R2 R3 Olvadáspont vagy forráspont.C0 53 3,4xilil-CH3 CH3 -77-89 (MeOH) 54 2,5-diklórfenil-CH3 CH3 -72-73 (MeOH-H2 0) 55 3,5-xilil-CH3 CH3 -67-68,5 (MeOH) 56 2,3-diklórfenil-CH3 CH3 -69-70 (MeOH-H2 0) 57 4-klórbenzoil-CH3 CH3 -131-133 (Pentán) 58 4-izopropoxifenil-CH3 CH3 -66-67 (MeOH-H2 0) 59 3,4-diklórfenil-CH3 CH3 -164-167 (0,1 Hgmm) 60 2,4-diklórfenil-CH3 CH3 -87-89 (MeOH-H2 0) 61 4-klórfenilfenilfenil-178-179 (Pentán) 62 n-C4 H 9 CH3 CH3 -112 (0,4 Hgmm) n2 D 5 = 1,4979 63 2,6-xilil-CH3 CH3 -85-86 (MeOH) 64 2,4,6- trimetil-fenil-CH3 CH3 -91-92 (MeOH) 65 2,4-xilil-CH3 CH3 -58-60 (MeOH) 66 2,4-xililfenil-CH3 -59-60 (MeOH-H2 0) 67 CH3 p-tolil-CH3 -63-65 (MeOH) 13. példa 1.1 ecetsavval kiváltott torziós mozgások 40 csökkentése egereknél. Az alábbiakban megadjuk az l-(p-klórfenil)-2,5- [Siegmund: Proc. Soc. Ex. Biol. N.Y. 95, -dimetil-3-pirrolecetsav részletes farmakológiai 729 (1957)] vizsgálatának eredményeit. Az l-(p-klórfenil)-2,5-dimetiU-pirrolecetsavat 30 45 perccel az ecetsavas kezelés előtt egereknél orálisan aÓagolva az Alcofenao-kal azonos fáj-1. Analgetikus hatás. dalomcsillap*ító hatást tapasztaltunk. Vegyület ED50 mg/kg p. o. (zárójelben a 95%-os megbízhatósági határok) Hajlás Maximálisan talált érték % dózis l-(p-klórfenil)-2,5-dimetil-3-pirrolecetsav Alclofenacx Kodein 21,5 (15,9-29) 25,0 (16,6-38) 17,0 (11,3-25,5) 1,94 85 (50) 5,34 85 (200) 3,80 100 (80) x 4-alliloxi-3-klór-fenilecetsav 13
