165885. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrofuril-amidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. V. 07. (BO-1432) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1972. V. 10. (P 22 22 834.8) Közzététel napja: 1974. VII. 27. Megjelent: 1976. II. 28. 165885 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/04 Feltalálók: Dr. Berger Herbert vegyész, Mannheim-Käfertal, dr. Gall Rudi vegyész, Gross-sachsen, dr. Thiel Max vegyész, Mannheim, dr. Vömel Wolfgang orvos, Mannheim, dr. Sauer Winfriede állatorvos, Mannheim-Wallstadt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Boehringer Mannheim GMBH, Mannheim-Waldhof, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás nitrofuril-amidin-származékok előállítására 1 A 162 047 számú magyar szabadalmi leírásból ismeretesek az (I) általános képletű amidin-származékok, ahol Rj, R2 és R 3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-, alkoxialkil- vagy alkilmerkaptoalkilcsoportokat jelentenek, mimellett a fenti 5 szubsztituensek közül kettő azokkal az atomokkal, amelyekhez kapcsolódnak, 5-6-tagú gyűrűt is képezhetnek, amely még egy vagy két további nitrogén-, oxigén- vagy kénatomot is tartalmazhat, X oxigén- vagy kénatom és Het naftiridin- vagy 10 sz-triazolo[4,3-b]piridazin-rendszert jelent, amely adott esetben rövidszénláncú alkügyökökkel, amino- vagy hidroxilcsoportokkal szubsztituálva lehet. A fenti szabadalmi leírás szerinti eljárás tárgyát 15 képezi az (I) általános képletű vegyületeknek és ezek gyógyászatilag elviselhető sóinak, valamint az ezeket a vegyületeket mint hatóanyagokat tartalmazó antimikrobiális gyógyászati készítményeknek az előállítása. 20 Azt találtuk, hogy azok az (I) általános képletű vegyületek, ahol X oxigénatomot, R3 hidrogénatomot és Het sz-triazolo[4,3-b]piridazin-rendszert jelent és az Rj és R2 csoportok közül legalább az 25 egyik hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-, hidroxi-fenilvagy ciklohexil-csoport, vagy R, és R2 adott esetben heteroatomokkal megszakított alkilénhidat képeznek, amely hidroxil- vagy alkilcsoporttal van szubsztituálva, jelentős antimikrobiális hatást és a 30 vesére meglepően jó hatást gyakorolnak és ezért kiváltképpen a húgyutak fertőzéseinek kezelésére előnyösen alkalmazhatók. A jelen találmány tárgyát az (I') általános képletű nitrofurü-amidin-szárrnazékok előállítása képezi, ahol Rí és R2 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkucsoportokat jelentenek és az R! és R2 csoportok közül legalább az egyik hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-, hidroxi-fenilvagy ciklohexilcsoport, vagy a két csoport a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, 5- vagy 6-tagú gyűrűt képez, amely még egy vagy két további nitrogénatomot tartalmazhat és hidroxilvagy rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituálva van. A találmány tárgyát képezi továbbá a fenti vegyületeket mint hatóanyagokat tartalmazó antimikrobiális hatású gyógyászati készítmények előállítása. A találmány szerint az (T) általános képletű vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol Y rövidszénláncú alkoxicsoportot jelent - valamely (III) általános képletű aminnal - ahol Rt és R 2 jelentése az (I') általános képlet szerinti - reagáltatjuk. 165885
