165772. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált 1-[4-(p-fluorfenil)-4-oxo-butil]-3-fenoximetil-pirrolidinek előállítására

11 165772 12 oxocsoportot adott esetben ketál, diketál, tioketál vagy ditioketál képzésével védjük, majd ha olyan reakcióterméket kapunk, amely még védőcsoportot tartalmaz, a védőcsoportot lehasíthatjuk, vagy b)egy VIÍ altalános képletű vegyületet —ebben 5 a képletben Z halogénatomot vagy metilszulfoniloxi- vagy p-toluilszulfoniloxi-csoportot jelent — egy V általános képletű fenollal — ebben a képletben R és n a fenti jelentésűek— vagy annak egy alkálifémsójával reagáltatunk, 10 és kívánt esetben az a) vagy b) eljárásváltozatok szerint kapott terméket átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1973. március 28.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás 15 foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében n értéke 1 és R fluor- vagy klóratomot vagy 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy trifluormetil-csoportot jelent, azzal 20 jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R és n a fenti jelentésűek -egy olyan III képletű vegyület klór-, bróm- vagy jódhalogenid-észterével reagáltatunk, amelyben az oxocsoportot adott esetben ketál vagy diketál 25 képzésével védjük, majd ha olyan reakcióterméket kapunk, amely még védőcsoportot tartalmaz, a védőcsoportot lehasítjuk, és kívánt esetben a kapott terméket átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. március 30.) 30 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-[4-(p-fluorfenil)-4-oxobutil]-3-[(o-metoxi)-fenoximetil]-pirrolidin előállítására azzal jellemezve, hogy 3-[(o-metoxi)-fenoximetil]-pirrolidint 4-(p-fluorfenil)-4-etiléndioxi-butilkloriddal reagálta- 35 tunk, és a reakciótermékből a védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1972. március 30.) 4. Á 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1 -[4-(p-fluorfenil)-4-oxobutil]-3-[(o-etoxi)-fenoximetilj-pirrolidin előállítására azzal jellemezve, 40 hogy 3-[(o-etoxi)-fenoximetil]-pirrolidont 4-(p-fluorfenil)-4-etiléndioxi-butilkloriddal reagáltatunk, és a reakciótermékből a védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1972. március 30.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 45 módja l-[4-(p-fluorfenil)-4-oxobutil]-3-[(2,6-dimetoxi)-fenoximetil]-pirrolidin előállítására azzal jellemezve ,hogy 3-[(2,6-dimetqxi)-fenoximetil ]-pirrolidint 4-(p-fluorfenil)-4-etiléndioxi-butilkloriddal reagáltatunk, és a reakciótermékből a védőcsoportot lehasít- 50 juk. (Elsőbbsége: 1972. március 30.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-[4-(p-fluorfenil)-4-oxobutil]-3-[(2,6-dimetil)-fenoximetil]-pirrolidin előállítására azzal jellemezve, hogy 3-[(2,6-dimetü)-fenoximetU]-pirrohdint 55 4-(p-fluorfenil)-4^etiléndioxi-butilkloriddal reagáltatunk, és a reakciótermékből a védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1972. március 30.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-[4-(p-fluorfenil)4-oxobutil]-3-[(o-fluor)-fen- 60 oximetil]-pirrolidin előállítására azzal jellemezve, hogy 3-[(o-fluor)-fenoximetil]-pirrolidint 4-(p-fluorfenil)-4-etiléndioxi-butilkloriddal reagáltatunk, és a reakciótermékből a védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1972. március 30.) 65 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1 -[4-(p-fluorfenil)-4-oxobutM]-3-{<m-metoxi)fenoximetü]-plrrolidin előállítására azzal jellemezve, hogy 3-[(m-metoxi)-fenoxiferal]-pirroli<iint 4-(p-fluorfenil)-4-etiléndioxi-butilkloriddal reagáltatunk, és a reakciótermékből a védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1972. március 30.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1 -[4-(p-fluorfenü)-4-oxobutü]-3-[{m-trifluormetil)-fenoximetil]-pirrolidin előállítására azzal jellemezve, hogy 3-[(m-trifluormetil)-fenoximetil]-pirrohdint 4-(p-fluorfenil)-4-etiléndioxi-butilkloriddal reagáltatunk, és a reakciótermékből a védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1972. március 30.) 10. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-[4-(p-fluorfenil)-4-oxobutil]-3-[(m-nitro)-fenoximetil]-pirrolidin előállítására azzal jellemezve, hogy 3-[(m-nitro)-fenoximetil|-pirrolidint 4-(p-fluorfenil)-4-etiléndioxi-butilkl€fftíklal reagáltatunk, és a reakcíótermékből a védőcsopbctot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1973. március 28.) 11. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-[4-(p-fluorfenil)-4-oxobutil]-3-[(m-fluor)-fenoximetil]-pirrolidin előállítására azzal jellemezve, hogy 3-[(m-fluor)-fenoximetil]-pirrolidint 4-(p-fluorfenil)-4-etiléndioxi-butilkloriddal reagáltatunk, és a reakció termékből a védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1973. március 28.) 12. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-[4-(p-fluorfenil)-4-oxobutil]-3-[(p-metilszulfonil)-fenoximetil]-pirrolidin előállítására azzal jellemezve, hogy 3-[(p-metilszulfonil)-fenoximetil]-pirrolidint 4-(p-fluorfenil)-4-etiléncuoxi-butilkloriddal reagáltatunk, és a reakciótermékből a védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1973. március 28.) 13. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-[4-(p-fluorfenil)-4-oxobutil]-3-[fenoximetil]-pirrolidin előállítására azzal jellemezve, hogy (3-[fenoximetil]-pirrolidint) 4-(p-fiuorfenil)-4-etiléndioxi-butilkloriddal reagáltatunk, és a reakciótermékből a védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1973. március 28.) 14. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-[4-(p-fluorfenil)-4-oxobutil]-3-[(o-metil)-fenoximetil]-pirrolidin előállítására azzal jellemezve, hogy 3-[(o-metil)-fenoximetil]-pirrolidint 4-(p-fluorfenil)-4-etiléndioxi-butilkloriddal reagáltatunk, és a reakciótermékből a védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1973. március 28.) 15. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-[4-(p-fluorfenil)-4-oxobutil]-3-[(p-metoxi)-fenoximetil]-pirrolidin előállítására azzal jellemezve, hogy 3-[(p-metoxi)-fenoximetil]-pirrolidint 4-(p-fluorfenil)-4-etiléndioxi-butilkloriddal reagáltatunk, és a reakciótermékből a védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1973. március 28.) 16. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-[4-(p-fluorfenil)-4-oxobutü]-3-[(m-klór)-fenoximetü]-pirrolidin előállítására azzal jellemezve, hogy 3-[(m-klór)-fenoximetil]-pirrolidint 4-(p-fluorfenil)-4-etiléndioxi-butilkloriddal reagáltatunk, és a reakciótermékből a védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1973. március 28.) 6