165686. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új monokromon- 2-karbonsav származékok, valamint az új vegyületeket tartalmazó gyógyszer készítmények előállítására
3 165686 4 a) _COCH2COCOR" és — OM, vagy ß) —ll és — O—C(COOM) = CH—COOM, ahoi R" —OM csoport, vagy —OM csoporttá hidrolizálható csoport, célszerűen rövidszénláncú alkoxicsoport, M hidrogénatom vagy alkálifématom, és kívánt esetben az R" csoportot utólag —OM csoporttá hidrolizáljuk, vagy b) egy III általános képletű vegyületet szelektíven hidrolizálunk, ahol a képletben R5 , R 6 , R 7 , R 8 jelentése és a megkötések a fentiekben megadott jelentésűek, és D valamilyen —COOH-csoporttá hidrolizálható csoport, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R5, R 6 , R 7 és R g jelentése egyaránt terc-butilgyök, egy III általános képletű vegyületet, ahol D valamilyen —COOH-csoporttá oxidálódható csoport, R5, R 6 , R 7 és R g egyaránt terc-butilgyök, oxidálunk, vagy d) egy IV általános képletű. vegyületet vagy egy észterét, célszerűen rövidszénláncú alkilészterét szelektíven dehidrogónezünk, ahol a képletben R5 , R 6 , R 7 , R 8 jelentése és a megkötések a fentiekben megadottak, vagy e) az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó la általános képletű vegyület vagy annak egy észtere, célszerűen rövidszénláncú alkilésztere előállítására, ahol R6 , R 7 , R 8 jelentése és a megkötések a fentiekben megadott jelentésűek, R5 X jelentése hidrogénatom vagy a fentiekben megadott jelentésű —OR'5 csoport, és R5 X és R 7 közül legalább az egyik —OR' 5 csoport, illetve rövidszénláncú alkoxi-(rövidszénláncú)-alkoxicsoport, egy V általános képletű vegyületet vagy egy észterét, célszerűen rövidszénláncú alkilészterét vagy ezek fémsóját, ahol R8, R 8 és a megkötések a fentiekben megadott jelentésűek, R5 y jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, R7 y jelentése hidrogénatom, hidroxil-, hidroxi-(rövidszénláncú)-alkoxi- vagy egy könnyen lehasítható csoporttal, előnyösen halogénatommal szubsztituált rövidszónláncú alkoxicsoport és R5y és R 7 y közül az egyik hidroxil-, hidroxi-(rövidszénláncú)-alkoxi, vagy egy könnyen lehasítható csoporttal, előnyösen halogénatommal szubsztituált rövidszénláncú alkoxicsoport, a) egy 3—8 szénatomos alkilénoxiddal reagáltatunk, vagy ß) ha R5y jelentése hidroxilcsoport, egy XIV általános képletű vegyülettel reagáltatunk, mely vegyületben R'5 a fentiekben megadott jelentésű és x egy könnyen lehasítható csoport, előnyösen halogénatom vagy alkil- vagy arilszulfonilcsoport, vagy y) ha R7 y hidroxi-(rövidszónláneú)-alkoxicsoport, egy ilyen könnyen lehasítható csoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkánnal reagáltatunk, vagy ö) ha R7 y jelentése hidroxilcsoport, egy rövidszénláncú alifás alkohollal reagáltatunk, vagy e) egy könnyen lehasítható csoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkoxii-(rövidszénláncú)-alkánnal reagáltatunk, vagy f) az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó Ib általános képletű vegyület vagy annak egy észtere, célszerűen rövidszénláncú alkilésztere előállítására, ahol 5 R6 e és R 8 e az R 6 , illetve R 8 csoportnak megfelelő jelentésű, mimellett R6 e és R 8 e közül legalább az egyik R u gyök és Ru allilgyök, vagy a benzolgyűrűvel kapcsolódó szénatomján rövidszénláncú alkilgyökkel szubszti-10 tuált allilgyök, és az említett csoport legfeljebb 6 szénatomot tartalmaz, egy XII általános képletű vegyületet vagy egy észterét, célszerűen rövidszénláncú alkilészterét, melyben 15 R'n allilgyök vagy rövidszénláncú alkilgyökkel szubsztituált, legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó allilgyök, és R/ és Rg f az R 6 , illetve R 8 csoportnak megfelelő jelentésű, mimellett R6 f és R 8 f közül leg-20 alább az egyik hidrogénatom, emelt, előnyösen 250 C°-ig terjedő hőmérsékletnek vetünk alá, vagy g) az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó If általános képletű vegyületek 25 vagy észtereik, célszerűen rövidszénláncú alkilésztereik előállítására, melyben R6 , R 8 jelentése és a megkötések a fentiekben megadottak, egy XIII általános képletű vegyületben az R9 30 csoportot hidrogénatommal cseréljük ki, ahol a képletben R6 , R 8 jelentése és a megkötések a fentiekben megadottak, és R9 rövidszénláncú alkilgyök, vagy 35 h) az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó lg általános képletű vegyületek vagy azok egy észterének, célszerűen rövidszénláncú alkilészterének előállítására, melyben R7 jelentése és a megkötések a fentiekben meg-40 adottak, RÖ8 ' ^5S ® s ^8 g jelentése megegyezik R 6 , R' 5 , illetve R8 jelentésével, azzal a megkötéssel, hogy közülük legalább egy 2—6 szénatomot tartalmazó alkilgyök, illetve R5 g esetén 2—8 szénatomos 45 alkilgyök, egy XV általános képletű vegyületet, vagy annak egy észterét, célszerűen rövidszénláncú alkilészterét, ahol R7 és a megkötések a fentiekben megadottak, és 50 R6 h , R 8 h és R 5 h az R 6 , R 8 és R' 5 csoportoknak megfelelő jelentésűek, kivéve, hogy az R6 h , R 8 h és R5 ' h csoportok közül legalább az egyik 2—6 szénatomot, illetve az R6 ' h csoport esetén 2—8 szénatomot tartalmazó alkenilgyök, hidrogénez-55 zük, ós kívánt esetben egy keletkezett I általános képletű vegyület észterét az I általános képletű vegyületté hidrolizáljuk és/vagy az I általános képletű vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható 60 származékaikká, célszerűen rövidszénláncú alkilésztereivé, amidjaiyá, vagy sóikká alakítjuk át. Az a) eljárási változata) pontja szerinti csoportpárt tartalmazó II általános képletű vegyület 65 gyfirűzárását melegítéssel, bázikus vagy semle-2
