165686. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új monokromon- 2-karbonsav származékok, valamint az új vegyületeket tartalmazó gyógyszer készítmények előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VIII. 25. Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1970. VIII. 25. (40777/70) 1970. IX. 15. (43984/70) 1970. XII. 11. (588860/70) 1971. VI. 03. (188807/71) Közzététel napja: 1974. V. 28. Megjelent: 1976. IV. 30. (FI-494) 165686 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 7/32 Feltalálók: CAIRNS Hugh vegyész, CHAMBERS Albert vegyész, LEE Thomas Brian vegyész, Loughborough, Nagy-Britannia Tulajdonos: FISONS LIMITED cég, Felixstowe, Suffolk, Nagy-Britannia Eljárás új monokromon-2-karbonsav-származékok, valamint az új vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására A találmány tárgya eljárás I általános kópletű új vegyületek ós az ilyen vegyületek gyógyászatilag alkalmazható származékainak, célszerűen rövid szénláncú alkilésztereinek, amidjainak és bázisokkal alkotott sóinak előállítására, mely képletben R5 hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy —OB/g képletű gyök, ahol R's egyenes vagy elágazó, telített vagy oleflnesen telítetlen alkilgyök, amely egy —OH csoporttal vagy egy 5- vagy 6-tagú, oxigénatomot tartalmazó heterociklusos gyűrűvel lehet szubsztituálva, és E/5 összesen 2—8 szénatomot tartalmaz, R6 hidrogénatom, 1—-6 szénatomos alkilgyök, 2—6 szénatomot tartalmazó alkenilgyök vagy fenilgyök, R7 hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkoxi-(rövidszénláncú)-alkoxicsoport, R8 hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilgyök, vagy 2—6 szénatomot tartalmazó alkenilgyök, azzal a megkötéssel, hogy i) R8 etilgyöktől eltérő jelentésű, ha R 5 3-buteniloxicsoport, ii) R5 , R 6 , R 7 és R 8 közül kettő vagy három hidrogénatomtól eltérő jelentésű, kivéve ha R5 —OR' 5 képletű gyököt jelent és R'5 egyenesláncú alkil- vagy alkenilgyök, mely 5—7 szénatomot tartalmaz, vagy elágazó láncú, 5—8 szénatomos alkenilgyök, vagy R6 fenilgyök. mely esetekben R6 , R 7 és R 8 közül mindegyik hidrogénatom, vagy egy vagy kettő hidrogénatomtól eltérő jelentésű, iii) R6 és R 8 csak akkor egyaránt etil- vagy egy-40 aránt szek-butilgyök, ha R5 hidrogénatomtól eltérő jelentésű, iv) R6 4—6 szénatomos alkilgyök, ha R 7 rövidszénláncú alkoxi-(rövidszénláncú)-alkoxicsoport, és v) R6 és R 5 közül legalább az egyik 2 vagy több 45 szénatomot tartalmaz, ha R5 hidrogénatom vagy hidroxil-csoport. Különböző monokromon-2-karbonsavakat ismertet például az 1802 961. sz. Német Szövetségi 50 Köztársaság-beli, az 1 147 976 és 1223 690 sz. Nagy-Britannia-i és a 654 149 sz. belga szabadalmi leírás, valamint a 64, 11 222 sz. holland szabadalmi bejelentés. Különböző bisz-kromon-3-karbonsavak ismeretesek például a 481 912, 484 895 és 55 486 445 sz. svájci szabadalmi leírásokból is. Az ismert hasonló jellegű vegyületekkel szemben a találmányunk szerinti vegyületek előnye, hogy könynyebben abszorbeálódnak és hatékonyabbak, orális adagolás esetén. 60 E vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy a) egy II általános képletű vegyületen gyűrűzárást hajtunk végre, mely képletben R5, R 6 , R 7 , R8 jelentése és a megkötések a fentiekben megadottak, és Ax és A 2 a következő csoportpárokat 65 jelenti; 165686 1
