165659. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kanamycin származékok előállítására
165659 9 10 III. táblázat A IVb képletű vegyület és a kanamycin A in vitro és in vivo aktivitásának összehasonlítása Vegyület Teszt száma Staphylococcus aureus A—9537 MIC DC5 o Escherichia coli A-15119 MIC DC50 Escherichia coli A-20520 MIC DCS0 IVb képletű vegyület 1 2 1 2,0x2 2 2x2 2 66x2 5x4 Kanamycin A 1 2 2 0,5x2 4 4x2 125 200x2 200x4 Megjegyzések: 15 DC so:50%-ös gyógyító adag (n ig/kg/X kezeié MIC: minimális gátló koncentráció (/x/ml). A vizsgálatokat Chrosholm és munkatársai módszerével végeztük (Antimicrob. agents 20 and Chemotherapy, 1969, 244. oldal, 1970) Mueller -Hintón agar-közeget használva. Egereket szubkután kezeltünk a fertőzés után egy és négy órával, ha két kezelést adtunk és a fertőzés után 0, 2, 4 és 6 órával, ha négy kezelést adfcink. A kísérlet egyéb körülményeit Price és munkatársai szerint állítottuk be (J. of Antibiotics, 22,1, 1969). nem vizsgáltuk IV. Táblázat Mikroorganizmus Bristol kódszám Rezisztens BK MIC (mg/ml) -K26 Kanamycin A E. coli N1HJ E. coli Juhi E. coli E. coli E. coli E. coli E. coli K-12 E. coli K-12 E. coli K-12 K- pneumoniae Dil K. pneumoniae Dil S. marcescens Ps. aeruginosa Dl5 Ps. aeruginosa Dl 13 Ps. aeruginosa Ps. aeruginosa Ps. aeruginosa Ps. aeruginosa Ps. aeruginosa Ps. aeruginosa Ps. aeruginosa Ps. aeruginosa Pseudomonas sp. Pseudomonas sp. Pseudomonas sp. Pseudomonas sp. Pseudomonas sp. Pseudomonas sp. Pseudomonas sp. Pr. vulgaris Pr. vulgaris Pr. mirabilis Pr. mirabilis Pr. morganii 0,4 0,8 A-15119 1,6 0,8 A-I 5169 1,6 1,6 A-20363 KM 0,8 50 A-9844 0,8 0,8 A-20365 KM 0,4 50 0,8 0,4 A-20664 KM 0,8 3,1 A-20665 KM 0,8 50 0,2 0,2 A-9678 0,8 0,8 A-20019 1,6 1,6 3,1 12,5 KM 50 50 A-9923 1,6 25 A-9930 0,8 6,3 A-15150 6,3 25 A-I5194 1,6 12,5 A-20479 KM 1,6 50 A-20616 KM 3,1 25 A-20653 KM 25 50 A-9843 1,6 12,5 A-20355 1,6 6,3 A-20358 KM 3,1 12,5 A-20368 GM 50 25 A-20598 GM 6,3 25 A-20600 GM 3,1 12,5 A-20603 GM 6,3 50 A-20618 GM 50 50 A-9436 1,6 0,8 A-9526 0,8 0,8 A-9554 1,6 1,6 A-9900 1,6 1,6 A-9553 1,6 1,6
