165625. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 4-fenil-buténsavak és származékaik előállítására

27 165625 28 Összetétel: Egy ampulla tartalma: hatóanyag 1 n nátriumhidroxid-oldat 9,0pH-ig desztillált vízzel kiegészítve 3,0 ml-re. Előállítás: mg 150,0 szükség szerint Az anyagot vízben szuszpendáljuk, és nátriumhidroxidoldat hozzáadásával oldatba visszük. Az oldat pH-ját 9-re beállítjuk, és a megadott térfogatra feltöltjük. Steril szűrés: membrán szűrővel. Letöltés: 3 ml-es ampullákba. Sterilizálás: 20 percen át 120°-on. VI. példa 200 mg transz-4-(3-klór-4-ciklohexil-fenil)-3-buténsav-ciklohexilammóniumsót tartalmazó szuszpenzió 10 15 összetétel: hatóanyag dioktilnátriumszulfoszukcinát (DONSS) benzoesav nátriumciklamát aerosil polivinilpirrolidon glicerin grapefruit aroma desztillált vízzel kiegészítve Előállítás: g 4,0 0,02 0,1 0,2 1,0 0,1 25,0 0,1 100,0 ml-re. A 70°-ra felmelegített vízben egymás után feloldjuk a DONSS-t, benzoesavat, nátriumciklamátot és polivinilpirrolidont. Hozzáadjuk a glicerint és az aerosilt, szobahőmérsékletre hűtjük, és a finoman porított hatóanyagot be merülő homogenizátorral szuszpendáljuk. Ezután hozzáadjuk az aromát, és vízzel feltöltjük a megadott térfogatra. 5 ml szuszpenzió 200 mg hatóanyagot tartalmaz. VII. példa 200 mg transz-4-(4-ciklohexil-3-klór-fenil)-3-buténsav-ciklohexilammóniumsót tartalmazó drazsék 40 45 Előállítás: Az I. példa szerint. Tablettasúly: 600,0, mg. Bélyeg: 13 mm, lapos. VIII. példa 200 mg transz-4-(2-fluor-4-bifenilil)-3-buténsavat tartalmazó tabletták összetétel: 1 tabletta tartalma: hatóanyag kukoricakeményítő polivinilpirrolidon magnéziumsztearát mg 200,0 97,0 10,0 3,0 310,0 20 Előállítás: A hatóanyag és a kukoricakeményítő keverékét 14%-os vizes polivinilpirrolidon oldattal 1,5 mm 25 lyukbőségű szitán granuláljuk, 45°-on szárítjuk, és a szitán mégegyszer átdörzsöljük. Az így kapott granulátumot magnéziumsztearáttal összekeverjük, és tablettákká préseljük. Tablettasúly: 310,0 mg. 30 Bélyeg: 10 mm, lapos. IX. példa 300 mg transz-4-(2-fluor-4-bifenilil)-3-buténsavat 35 tartalmazó drazsék összetétel: 1 drazsémag tartalma: hatóanyag kukoricakeményítő zselatin talkum magnéziumsztearát Előállítás: mg 300,0 70,0 8,0 18,0 4,0 400,0 Összetétel: 1 drazsémag tartalma: mg hatóanyag 200,0 p-etoxi-acetanilid 200,0 tejcukor 75,0 kukoricakeményítő 100,0 polivinilpirrolidon 20,0 magnéziumsztearát 5,0 600,0 A hatóanyag és a kukoricakeményítő keverékét 50 10%-os vizes zselatinoldattal 1,5 mm nyílású szitán granuláljuk, 45°-on szárítjuk, és a szitán mégegyszer átdörzsöljük. Az így kapott granulátumot talkummal és magnéziumsztearáttal összekeverjük, és drazsémagokká préseljük. 55 Magsúly: 400,0 mg. Bélyeg: 11,0 mm, domború. A drazsémagokat ismert módon lényegében cukorból és talkumból álló réteggel vonjuk be. A kész drazsékat méhviasszal fényesítjük. 60 Drazsésúly: 580 mg. X. példa 200 mg transz-4-(2-fluor-4-bifenilil)-3-buténsavat 65 tartalmazó zselatinkapszulák 14