165535. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új purin-származékok előállítására
7 165535 körét képező (Ih) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Rj, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott és R14 jelentése amino-, kis szénatomszámú alkilaminó*- vagy di-[kis szénatomszámúj-alkilamino-csoport)j valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott) vagy annak a karboxil-csoporton képezett funkcionális származékát valamely (G) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R14 jelentése az előzőkben megadott); vagy g) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (íj) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Rí, R2, R3 és Rg jelentése a tárgyi körben megadott és R4"" jelentése több hidroxil-csoporttal helyettesített kis szónatomszámú alkilén-osoport — mimellett a hidroxil-csoportok a gyűrű nitrogénatomjával szomszédostól eltérő szénatomhoz kapcsolódnak —• és az alkilén-csoporthoz kapcsolódó hidroxilcsoportpárok közül legalább az egyik kis szénatomszámú alkálidén- vagy fenil-<(kis szénatomszámú)-alkilidén-csoporttal védve van), valamely (XI) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2, R3 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott és R4"" jelentése több hidroxil-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkilén-csoport — mimellett a hidroxil-csoportok a gyűrű nitrogénatom jávai szomszédostól eltérő szénatomhoz kapcsolódnak —), valamely (H) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R15 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; R16 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alku-, fenil-(kis szénatomszámú)-alkil- vagy fenil-csoport; Y' és Y" jelentése külön-külön kis szénatomszámú alkoxi-csoport vagy együtt oxo-csoportot képeznek); vagy hí) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ik) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Ric és R2 C jelentése Ri-gyel és R2-vel azonos, azzal a feltétellel, hogy közülük legalább az egyik kis szénatomszámú alkoxi-csoport; R3C jelentése Rs-mal azonos; R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (XII) általános képletű vegyületet (mely képletben Rid jelentése Ri-gyel azonos, R2d jelentése R2-vel azonos vagy halogénatom és közülük legalább az egyik halogénatom; R3 d jelentése R3-mal azonos, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott) kis szénatomszámú alkálifénialkoholáttal reagáltatunk; vagy I12) az ,(I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ik) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Ric és R2 C jelentése Rj-gyel, illetve R2-vel azonos, azzal a feltétellel, hogy közülük legalább az egyik merkapto-csoportot képvisel; R3 C jelentése R 3 -mai azonos, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (XII) általános képletű vegyületet (mely képletben Rid jelentése Ri-gyel azonos ; R2d jelentése R2-vel azonos vagy halogénatom, azzal a feltétellel, hogy közülük legalább az egyik .halogénatomot jelent; Rsd jelentésé R3 -mal azonos; R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott) oldószerben tiokarbamiddal reagáltatunk, majd lúggal kezelünk; vagy I13) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb 5 körét képező (Ik) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Ric és'R2 c jelentése Ri-gyel, illetve R2-vél azonos, azzal a feltétellel, hogy közülük legalább az egyik kis szénatomszámú alkiltio-csoportot képvisel; R3C 10 jelentése R3-mal azonos; R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (XII) általános képletű vegyületet (mely képletben Rid és R2d jelentése Ri-vel, illetve R2-vel azonos, azzal a feltétellel, hogy közülük legalább az egyik I5 merkapto-csoportot képvisel; R3 d jelentése R3-mal azonos; R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott) bázis jelenlétében kis szénatomszámú alkilhalogeniddel reagáltatunk; vagy ÍI4 az (I) általános képletű vegyületek szűkebb 20 körét képező (Ik) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Ric és R2 C jelentése Ri-gyel, illetve R2-vel azonos, azzal a feltétellel, hogy közülük legalább az egyik hidroxil-csoportot képvisel; R3C jelentése R 3 -mal 25 azonos; R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (XII) általános képletű vegyületet (mely képletben Rid jelentése Ri-gyel azonos; R2d jelentése R2-vel azonos vagy halogénatom, azzal a feltétellel, hogy közülük legalább 30 az egyik halogénatomot képvisel) bázikus vagy savas ágenssel reagáltatunk; vagy I15 az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ik) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Ric, R2 C és 35 R3 C jelentése Ri-gyel, R2-vel, illetve R3-mal azonos és közülük legalább az egyik hidroxil-csoport, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (XII) általános képletű vegyületet (mely képletben Rid, R2 d és R3 d jelentése 40 Ri-gyel, R2-vel és Rs-mal azonos, azzal a feltétellel, hogy közülük legalább az egyik aminocsoport; ^4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott) salétromossavval reagáltatunk, 45 majd egy ily módon kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben egy vagy több alábbi átalakításnak vetünk alá: valamely, Rí helyén kis szénatomszámú alkanoilamino-esoportot vagy benzoilamino-csopor-50 tot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R3, R4, R5 és A jelentése a tárgyi körben megadott) savas vagy bázikus ágenssel vizes közegben reagáltatunk; és/vagy valamel, R4 helyén kis szénatomszámú alkanoil-55 vagy benzoil-csoporttal védett hidroxil-csoporttal vagy csoportokkal helyettesített kis szénatomszámú alkilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2, R3, R5 és A jelentése a tárgyi körben meg-60 adott) savaiS vagy bázikus ágenssel reagáltatunk; és/vagy valamely, R4 ihelyén kis szénatomszámú alkuidén- vagy fen:il-(kis szénatomszámú)-alkilidén-csoporttal védett hidroxil-csoportokkal helyet-65 tesített kis szénatomszámú alkilén-csoportot tar-4
