165535. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új purin-származékok előállítására
5 165535 6 -purin-9-il]-4-deoxi-D-eritronsavak [pl. 4-<(6-metoxi-purin~9-il)-4-deoxi-D-eritransav]; 4-[6H(kis szénatomszámú)^alkanoilamino-purin-9-il]-4-deoxi-D-eritronsavak [pl. 4-(6-acetilamino~purin-9-il)-4-deoxi-D-eritronsav, 4-(6-butirilamino-purin-9-il)-4-deoxi-D-eritronsav]; 3-(6-amino-purin-9-il)-2-ihidroxi-3-hidroximetil-propionsav, 6-_amino-9-(3-karboxi-2,3-dihidroxi-propil)-purin-1-oxid, 6ramino-9-(3-kafboxi-2,3-izopropilidénoxipropil)-purin-l-oxid, 4-(6-amino-purin-9-41)-4-deoxi-L-treonsav stb. A találmányunk szerinti eljárás az jellemzi, hogy ai) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítása esetén i(mely képletben Rí, R2, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott és R 3 a jelentése hidrogénatom, hidroxil-, merkapto-, amino- vagy kis szénatomszámú alkil-csoport) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2, R/, és R5 jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése amino-csoport) hangyasavval vagy funkcionális származékával vagy tioszénsavval vagy funkcionális származékával reagáltatunk, majd szükség esetén melegítünk vagy bázissal kezelünk; vagy a2) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Rí, R2, R4, R5 és R3" jelentése az ai) eljárásváltozatnál megadott mimellett Rí halogénatomtól eltérő jelentésű valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése nitro-, nitrozó- vagy arildiazo-csoport) hangyasav jelenlétében redukálunk, majd szükség esetén melegítünk vagy bázissal kezelünk; vagy as) az (I) .általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Rí, R2, R4, R5 és R3a jelentése az ai) eljárásváltozatnál megadott) valamely i(II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rj, R2, R4 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése kis szénatomszamú alkanoilamino-, benzoilamino- vagy kis szénatomszámú alkoximetilénamino-csoport) .melegítünk vagy bázissal kezelünk; vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott; Ria jelentése amino- vagy hidroxil-csoport és R2a jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport) valamely (III) általános képletű imid«azol-származékot [mely képletben R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott és Y jelentése ciano-, karbamoil-, amidino- vagy —C(= =NH)—(O-kis széna tomszámú)-alkil-csoport], valamely (B) általános képletű ortoszénsavészterrel (mely képletben R2a jelentése a közvetlenül előbb megadott; Rg jelentése kis szénatomszámú alkanoil- vagy kis szénatomszámú -alkil-csoport; R9 és Rio jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport) és ammóniával reagáltatunk; vagy c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ic) általános képletű vegyületek 5 előállítása esetén (mely képletben A jelentése N vagy N-*0; Rí" jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkoxi-, amino-, kis szénatomszámú alkilamino-, di-(kis szénatomszámú)-alkilamino-, fenil-(.kis szénatomszámú)^alkilamino-, 10 kis szénatomszámú alkanoilamino- vagy benzoilamino-csoport; R2" jelentése hidrogénatom, amino- vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; R3& jelentése hidrogénatom, amino- vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; R4" jelentése egy vagy 15 több hidroxil-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkilén-csoport — mimellett a hidroxil-csoport(ok) a gyűrű mtrogénatom jávai szomszédostól eltérő szénatomhoz kapcsolódik (nak) — és a hidroxil-csoportok — amennyiben 20 az alkilén-csoporthoz egy hidroxil-csoportpár kapcsolódik — kis szénatomszámú alkilidénvagy fenil-(kis szénatomszámú)-alkilidén-csoporttal védve vannak) valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí", R2" és 25 R36 és A jelentése a közvetlenül fent megadott) valamely (C) általános képletű laktonnal reagáltatunk (mely képletben R4" jelentése a közvetlenül fent megadott); vagy d) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb 30 körét képező (If) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R2, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott; Rn és R12 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, fenilj (kis szénatomszámú)-alkil-, kis szén-35 atomszámú alkanoil-, benzoil- vagy hidroxilcsoport) valamely (VII) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott és Z jelentése halogénatom, merkapto-, kis széinatomszámú al-40 kütio-, kis szénatomszámú alkeniltio-, feniltio-, fenilJ(kis szénatomszámú)-alklltio-, kis szénatomszámú alkilszulfonil-, fenilszulfonil-, fenil•j(kis szénatomszámú)-alkilszulfonil- vagy kis szénatomszámú alkenilszulfonil-csoport), vala-45 mely (D) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben Rn és R12 jelentése az előzőkben megadott); vagy e) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (lg) általános képletű vegyületek 50 előállítása esetén (mely képletben Rí, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott és R13 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport) valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben R1; R 2 , R3 és R4 jelentése a tárgyi 55 körben megadott) vagy a karboxil-csoporton képezett funkcionális származékát valamely (E) általános képletű vegyületettel í(mely képletben X' jelentése halogénatom, hidroxil-, hidroxilszulfoniloxi- vagy kis szénatamszámú alkoxi-60 szulfoniloxi-csoport és R13 jelentése az előzőkben megadott) vagy valamely t(F) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R13" jelentése kis szénatomszámú alkilén-csoport); vagy 65 f) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb 3
