165360. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(dialkil-foszfinilalkil)-5-fenil-tetrahidro-benzodiazepin-dion-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI I HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. IV. 14. (HO-1472) Német szövetségi köztársaságbeli elsőbbsége: 1971. IV. 15. (P 21 18 262.7) Közzététel napja: 1974.1. 28. Megjelent: 1976. II. 29. 165360 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 53/04 Feltalálók: Farbwerke Hoechst AG. vormals Meister Lucius und Brüning, Frankfurt/Main Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: DR. KUCH Heinz vegyész, Frankfurt/Main DR. HOFFMANN Irmgard farmakológus, Bad Soden+Taunus, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás l-(dialkil-foszfinilalkil)-5-fenil-tetrahidro-benzodiazepin-dion-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 1 - ( dialkÜ-foszfinilalkil>5-fenil-tetrahidro-benzodiazepin-dion-származékok előállítására — ahol R Rí jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—2 szénatomos alkoxicsoport, R3 jelentése hidrogénatom, n jelentése 1,2 vagy 3. A találmány szerinti vegyületeket oly módon állítjuk elő, hogy a) valamely II általános képletű 1,5-benzodiazepin-származékot - ahol Rt, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott - valamely III általános képletű dialküfoszfinilalkil-vegyülettel - ahol R és n jelentése a megadott X jelentése halogénatom vagy valamely rövidszénláncú alkánszulfonsav-csoport — valamely fémet-szolgáltató szer, előnyösen alkálifém- vagy alkáli-földfém-hidridek alkálifém-amidok vagy alkálifém-alkoholátok jelenlétében reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű 2-amino-difenilamin-származékot — ahol R, Rx, R 2 és n jelentése a fent megadott — valamely malonsav-dihalogeniddel reagáltatunk, adott esetben savmegkötőszer alkalmazása mellett. II általános képletű benzodiazepin-származékokként — amelyek az a) eljárásváltozat kiindulási anyagai - az alábbiakat említjük, megjegyezve, hogy azok ismert módszerek szerint állíthatók elő (lásd 1668634 és 1670190 sz. NSZK-beli nyilvánosságra hozatali iratok): 5-fenil-l ,2,4,5-tetrahidro-3H-l ,5-benzodiazepin-2,4-dion, 5 5<4'-metoxi-fenil)-l,2,4,5-tetrahidro-3H-l,5-benzodiazepin-2,4-dion, 6-klór-5-fenil-l ,2,4,5-tetrahidro-3H-l ,5-benzodiazepin-2,4-dion, 7-fluor-5-fenil-l ,2,4,5-tetrahidro-3H-l ,5-10 benzodiazepin-2,4-dion, 7-klór-5-fenil-l,2,4,5-tetrahidro-3H-benzodiazepin-2,4-dion, 7-klór-5<2, -fluor-fenü)-l,2,4,5-tetrahidro-3H-l,5-benzodiazepin-2,4-dion, 15 7-klór-5<2'-klór-fenü)-l,2,4,5-tetrahidro-3H-l,5-benzodiazepin-2,4-dion, 7-bróm-5-fenil-l ,2,4,5-tetrahidro-3H-l ,5-benzodiazepin-2,4-dion, 5-fenü-7-trifluormetü-l ,25 4,5-tetrahidro-3H-l ,5-20 benzodiazepin-2,4-dion, 7-nitro-5-fenil-l,2,4,5-tetrahidro-3H-l,5-benzodiazepin benzodiozepin-2,4-dion, 7-metoxi-5-fenil-l) 2,4,5-tetrahidro-3H-l,5-benzodiazepin-2,4-dion, 25 8-metoxi-5-fenil-l,2,4,5-tetrahidro-3H-l,5-benzodiazepin-2,4-dion, 7-klór-3-metil-5-fenil-l,2,4,5-tetrahidro-3H-l,5-ben benzodiazepin-2,4-dion, 7-klór-5-(2'-klór-fenü)-3-metil-1,2,4,5-tetrahidro-3H-30 l,5-benzodiazepin-2,4-dion. 165360 1
