165343. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-oxo- 4H- 1-benzopirán-2-IL-tetrazol-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI I HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VIII. 25. Nagy-Britanniai elsőbbség: 1970. VIII. 26. (41009/70) 1971.1.13. (1642/71) 1971. VII. 1. (30827/71) Közzététel napja: 1974. II. 28. Megjelent: 1976. II. 29. (FI-493) 165343 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/04 99/06 55/56 7/34 65/14 Feltalálók: AUGSTEIN Joachim vegyész, Linford, CAIRNS Hugh vegyész, HUNTER Dennis vegyész, KING John vegyész, Loughborough, Nagy-Britannia Tulajdonos: FISONS LIMITED, Harvest House,Felixstowe, Suffolk, Nagy-Britannia Eljárás új 4-oxo-4H-l-benzopirán-vagy benzotiopirán-2-il-tetrazol-származékok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás új 4-oxo-4H-l-benzopirán- vagy benzotiopirám-2-il-tetrazol-származékok, valamint az e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó készítmények előállítására. A találmány szerinti eljárás az I általános képletű vegyületek és ezek bázisokkal képezett, gyógyászatilag alkalmazható sói előállítására vonatkozik, mely képletben R5, R 6 , R 7 és R 8 azonos vagy egymástól eltérő és hidrogénatomot, alkilcsoportot, halogénatomot, hidroxil-, alkenil-, fenil- vagy alkoxicsoportot jelent, ahol az alkoxicsoport előnyösen alkoxi-, hidroxil- vagy tetrahidrofurfuril-csoporttal van helyettesítve és az alkil-, alkenil- és alkoxicsoportok 1—8 szénatomot tartalmaznak és W jelentése oxigén- vagy kénatom. A találmány szerinti eljárás során az I általános képletű vegyületeket, vagy azok gyógyászatilag alkalmazható származékait úgy állíthatjuk elő, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet, ahol R és IX általános képletű csoport, amelyben Rs, R 6 , R 7 , Rg és W a fent megadott jelentésű és Y cianocsoport, valamely, a reakciókörülmények között inert oldószer jelenlétében egy aziddal reagáltatunk, vagy b) valamely VII vagy XIV általános képletű vegyület, ahol R jelentése a fenti, X benzil-, rövidszénláncú alkanoilcsoport, vagy -(CH2) n -Z általános képletű csoport, mely utóbbi csoportban Z ciano- vagy rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport és n értéke 0-4, a rövidszénláncú alkanoilcsoport és a -(CH2 ) n -Z általános képletű csoport esetén enyhe reakciókörülmenyek között hidrolizálunk, a benzilcsoport esetén hidrogénezünk, vagy c) valamely XV általános képletű vegyületet, vagy annak gyógyászatilag alkalmazható, valamely bázissal 5 alkotott sóját, mely képletben Rs , R 6 , R 7 , R 8 és W jelentése a fenti, szelektíven dehidrogénezünk, vagy d) olyan, az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező le általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Rse , R 6 e , R 7 e és R 8 e a 10 fentiekben az R5 , R 6 , R 7 , illetve R 8 csoportoknál megadott jelentésű, azzal a megkötéssel, hogy az előbbi csoportok közül legalább az egyik alkücsoportot jelent, és W a fentiekben megadott jelentésű, egy XVI általános képletű vegyületet, amelyben W a fentiekben megadott jelentésű és R5b , R 6 b , R 7 b , és R8 jelentése pedig megegyezik az előzőkben R 5 , R 6 , R7 illetve R 8 megadott jelentésével, azzal a megkötéssel, hogy R5 b , R 6 b , R 7 b és R 8 b csoportok közül legalább az egyik alkenilcsoport, szelektíve dehidrogénezzük, vagy e) olyan, az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó If általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben W a fentiekben megadott jelentésű és Rs*, R6f , R 7 ', és R 8 f az R 5 , R 6 , R 7 , illetve R8 csoportokkal megegyező jelentésű, azzal a megkötéssel, hogy R5 f , R 6 T , R 7 f és R 8 r közül legalább az egyik jelentése hidroxilcsoport, egy megfelelő XVII általános képletű vegyületet, amelyben W jelentése a fenti és R5C , R 6 C , R 7 C és R 8 C az R 5 , R 6 , 15 165343 1
